Ректодельт

Ректодельт - це препарат з групи ГКС (для системного застосування), який має нефторірованние форму.

[1]

Показання до застосування Ректодельт

Застосовується у дітей - при інтенсивному комбінованому лікуванні помилкового крупа (синдром крупа в гострій ступеня), а крім того істинного крупа (дифтерійна форма) і обструкції бронхів.

Форма випуску

Випуск медикаменту проводиться в формі ректальних свічок, які містять по 0,1 г преднизона. Усередині окремої пачки - 2, 4 або 6 свічок.

Фармакодинаміка

Препарат має впливом, вираженість якого залежить від розміру порції ЛЗ; крім того він впливає на процеси тканинного обміну. З його допомогою може відбуватися підтримка процесів гомеостазу організму при навантаженнях і в спокійному стані. Разом з цим медикамент є учасником процесів иммунорегуляции.

При перевищенні порції, яка застосовується для замісного лікування, медикамент викликає потужний протизапальний ефект (протиексудативний і антипроліферативна активність), а разом з цим уповільнене імуносупресивну вплив. Речовина пригнічує активність клітин імунітету і хемотаксис, а крім цього процеси вивільнення запальних провідників і імунну відповідь організму (лейкотрієни, ПГ і ензими лізосом).

При використанні під час обструкції бронхів активний елемент ЛЗ потенціює силу бронходилатації, що розвивається під дією β-миметиков.

Тривале введення в великих порціях призводить до інволюції надниркової кори з імунітетом.

Мінералокортикоїдної ефект Ректодельт (менш інтенсивний, ніж при використанні гідрокортизону) вимагає відстеження плазмових значень електролітів під час терапії.

Чинний компонент ліки допомагає поліпшити прохідність респіраторних проток - зменшуючи інтенсивність запалення, попереджаючи розвиток набряклості слизової, сповільнюючи виникнення спазму бронхів і зменшуючи силу виділення слизу (при цьому одночасно послаблюючи її в'язкість). Подібні ефекти розвиваються шляхом зміцнення мембран судин і стабілізації стінок клітин, а разом з цим посилення сприйнятливості мускулатури бронхів щодо β2-симпатоміметиків і придушення імунних відповідей 1-ого типу (розвивається з 2-го тижня використання ЛЗ).

Фармакокінетика

Кров'яні показники ГКС відзначаються досить швидко після введення супозиторія, з чого можна зробити висновок, що у препарату високий рівень біодоступності і активне всмоктування.

Преднизон всередині організму швидко трансформується в активний метаболічний продукт - преднізолон. Обидва ці елементи можуть взаємно перетворюватися, але всередині організму людини здебільшого міститься саме преднізолон. Значення біодоступності ЛЗ - близько 29%.

Преднізолон синтезується з транскортином і плазмовим білком. Показники кліренсу ЛС - близько 1,5 мл / хвилина / кг. Приблизно 2-5% речовини виводиться в незміненому стані з сечею, а ще до 24% - у формі преднізолону. Залишок виводиться в формі інших метаболічних продуктів.

Спосіб застосування та дози

Ліки призначають немовлятам і дітям старше 6-місячного віку, в кількості 1-го супозиторія за добу (максимальна денна порція таким чином становить 0,1 г речовини). Тривалість такого лікування визначається перебігом патології.

Щоб купірувати гостре ушкодження, потрібне проведення 2-денного лікувального циклу. Якщо виникне крайня необхідність, терапію можна 1-кратно повторити. Не рекомендується проводити більш тривалі курси терапії. За 2 дні дозволяється застосувати максимум 0,2 г лікарської речовини.

Супозиторії вводяться глибоко всередину прямої кишки.

Використовувати супозиторія рекомендовано дітям, яким неможливо виконати в / в, в / м або пероральне застосування ЛЗ (через стрес, неприпустимість використання або розвитку ускладнень).

При перевищенні оптимальної порції або відхилення від рекомендованої схеми терапії можуть розвиватися ускладнення, які виражаються в формі важких негативних проявів.

[3]

Використання Ректодельт під час вагітності

Адекватних відповідних тестувань використання ЛЗ у вагітних і при годуванні груддю не проводилося. Дослідження ліки проводилися лише на тварин. При цьому було виявлено появу тератогенного та ембріотоксичної ефекту - аномальний розвиток скелетної структури, уповільнення розвитку плоду всередині утроби, а також загибель ембріона.

Крім цього спостерігалося збільшення ймовірності розвитку каліцтв - в разі використання медикаменту на 1-му триместрі.

Використання Ректодельт у тварин продемонструвало і те, що введення субтератогенних порцій збільшує ймовірність затримки процесів внутрішньоутробного розвитку, розладів обмінних процесів у дорослих особин, а крім цього появи патологій в області ССС і зміни тривалості передачі нейронних реакцій з імпульсами.

Введення ЛЗ на 3-му триместрі у тварин виявило, що при цьому у немовляти може розвиватися атрофія надниркової кори. У таких випадках потрібне проведення замісного лікування для новонародженого.

Ліки можна призначати при вагітності, але лише в крайніх випадках і коли визначено, що ймовірність ризику для плода більш низька, ніж користь для жінки.

Преднизон зпреднізолоном, які є складовими елементами препарату, проходять всередину материнського молока, хоча при цьому відсутня інформація про те, що вони завдають шкоди дитині. Але все ж, якщо виникає гостра потреба у використанні ЛЗ в високих дозах, необхідно відмовитися на цей період від годування грудьми.

Протипоказання

Протипоказано призначати препарат, якщо у пацієнта діагностовано непереносимість щодо окремих його елементів.

Для нетривалого лікування з метою купірування невідкладних, гострих і небезпечних для життя станів будь-яких протипоказань немає.

Побічна дія Ректодельт

У разі введення ліків при невідкладних випадках єдиним негативним симптомом може виявитися імунна реакція - розвиток сильної чутливості.

Тривале використання медикаменту може спровокувати розвиток різноманітних побічних ознак:

• розлади ендокринної функції: поява кушингоїд різноманітної ступеня вираженості. Також можуть виникати такі симптоми, як ожиріння, метаболічний синдром на фоні діабету, лунообразное лице, затримка процесів росту, гіперглікемія (у результаті може розвинутися стероїдний діабет), розлад секреції статевих гормонів, виснаження діяльності надниркової кори (може призводити до атрофії), зміна показань гемограми і гірсутизм;
• проблеми з обмінними процесами: негативні значення азотистого балансу, затримка натрію і рідини усередині організму, а також гіпокаліємія;
• порушення в роботі серцево-судинної системи: ослаблення міцності судин і підвищення показників артеріального тиску;
• ушкодження системи крові: посилення згортання крові;
• розлади в області кістково-м'язової структури: м'язова атрофія, остеопороз, а крім того кістковий некроз, що має асептичне походження;
• ушкодження епідермісу: вугри, стриї, шкірна атрофія, а також телеангіоектазії;
• порушення, що зачіпають зорову діяльність: катаракта стероїдного характеру і маніфестірованіе протікає в прихованій формі глаукоми;
• проблеми з роботою центральної нервової системи: психічні розлади;
• прояви з боку шлунково-кишкового тракту: панкреатит або виразки в зоні шлунково-кишкового тракту (пов'язані з ульцерогенна впливом щодо ШКТ і збільшенням значень шлункового pH);
• симптоми, пов'язані з імунодепресивною ефектом: уповільнення процесів ранозажівленія і зниження опірності організму до різних інфекцій.

[2]

Передозування

Немає інформації про розвиток гострого передозування будь-якими формами ГКС. При отруєнні необхідно брати до уваги існуючу вірогідність розвитку виражених ознак - в основному пов'язаних з ендокринною функцією, а також розладами обмінних процесів і сольового балансу.

У медикаменту немає антидоту, тому при появі порушень проводять симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Різноманітні індуктори ензимів (серед таких фенітоїн з барбітуратами і рифампіцин з примидоном) знижують терапевтичні властивості Ректодельт.

Застосування з естрогеновими засобами призводить до посилення впливу ЛЗ.

Комбінація з атропіном або іншими антіхолінергікамі може призводити до підвищення показників ВГД.

Поєднання з саліцилатами або НПЗЗ збільшує ймовірність появи кровотеч в зоні шлунково-кишкового тракту.

Використовуючи ліки, слід пам'ятати про те, що воно знижує ефективність інсуліну гіпоглікемічних речовин і дериватів кумарину.

Комбінування з СГ підсилює їх терапевтичний вплив - в зв'язку з втратою калію, яка індукується активністю стероїдів.

Одночасне застосування з салуретиками може призводити до потенціювання калієвої екскреції.

При використанні медикаменту може зменшуватися кров'яної показник речовини празіквател.

Введення разом з іАПФ істотно збільшує ймовірність зміни показань гемограми.

Хлорокін і мефлокін з гідрохлорокіном, використовувані разом з ліками, збільшують ризик формування кардіоміопатій і миопатий.

Медикамент послаблює лікарський вплив, який чиниться речовиною СТГ.

Використання в комбінації з протіреліном призводить до уповільнення процесів виведення Ректодельт.

Ліки збільшує кров'яні значення циклоспорину, в зв'язку з чим зростає і ймовірність виникнення судомного синдрому, що має центральну природу.

[4], [5]

Умови зберігання

Ректодельт необхідно утримувати в місці, захищеному від вологи і проникнення сонячних променів. Показники температури - максимум 25 ° С.

[6]

Термін придатності

Ректодельт дозволяється використовувати в межах 36-ти місяців з моменту виготовлення терапевтичного засоби.

Застосування для дітей

Ліки не використовується для терапії у немовлят до 6-місячного віку.

Аналоги

Аналогами ліки є такі медикаменти, як Бетаспан, Медрол, Дексон і Гідрокортизону ацетат з Метипредом, а крім цього Дексаметазон, Целестон, Депо-медрол, Прімакорт з Дипроспаном, Преднізолон з кеналога і Солу-медрол. Також в списку Корт-с, Флостерон з полькортолон і Метилпреднізолон з Солу-КОРТЕФ.

Відгуки

Ректодельт вважається дуже ефективним препаратом, але у відгуках також йдеться про те, що потрібно враховувати наявність великої кількості побічних симптомів - це є основним мінусом ліки, тому як в іншому коментують погоджуються з тим, що він дійсно швидко і якісно поліпшує стан пацієнта.