Sermion

Серміон є α-адреноблокатором. Сприяє покращенню внутрімозкового і периферичного кровообігу.

[1], [2], [3]

Показання до застосування Серміона

Застосовується при таких станах:

• мають гострий або хронічний характер судинні церебральні, а також метаболічні розлади (країни, що розвиваються через атеросклерозу, підвищення показників артеріального тиску, емболії або тромбозу в області головномозгових судин), серед яких деменція судин, гостре минуще розлад мозкового кровотоку, а крім цього головний біль, спровокована вазоспазмом;
• метаболічні і судинні розлади хронічного або гострого характеру (органічні або функціональні артеріопатії, що зачіпають кінцівки, а крім цього синдроми, що розвиваються через розладів периферичного кровообігу, і синдром Рейно);
• в формі додаткового ЛЗ при терапії у лиць з гіпертонічним кризом.

[4], [5]

Форма випуску

Випуск речовини виробляється в таблетках, що мають обсяг 5 мг (всередині блістерних упаковок 15 штук; в коробці - 2 упаковки), 10 мг (всередині блістерів 25 таблеток; в упаковці - 2 таких блістери) і 30 мг (в блістерних осередках 15 штук; в пачці - 2 упаковки).

Також реалізується в формі порошку для ін'єкційних рідин - всередині флакончиків зі скла. У комплекті з ними випускаються і ампули, що містять розчинник. Усередині коробки - 4 флакончика з порошком і 4 ампули розчинника.

Фармакодинаміка

Основним активним елементом медикаменту є ніцерголін (дериват ерголіну), який допомагає поліпшити обмінні і гемодинамічні процеси, які відбуваються всередині головного мозку.

Ліки знижує тромбоцитарної агрегацію, а разом з цим покращує кров'яну реологию і підвищує швидкість кровообігу в руках і ногах. Поліпшення процесів кровообігу пов'язано з розвитком α1-адреноблокуючими впливу.

Серміон має прямим впливом щодо системи церебральних медіаторів - норадренергической, дофаминергическим, а також ацетілхолінергіческую. Це позитивно позначається на розвитку когнітивних процесів. Після тривалого використання ЛЗ у хворих відзначалося ослаблення вираженості поведінкових розладів, асоційованих з деменцією, а крім цього поліпшувалася когнітивна діяльність організму.

[6], [7]

Фармакокінетика

Абсорбція (таблетки).

Після проникнення всередину організму ницерголин всмоктується майже повністю і на великій швидкості. Ступінь і швидкість абсорбції ЛЗ майже не залежать ні від форми його випуску, ні від вживання їжі. При прийомі порції до 60-ти мг фармакокінетичнівластивості ніцерголіну є лінійними, чи не змінюючись з урахуванням віку пацієнта.

Обмінні і розподільні процеси.

Компонент ницерголин синтезується з плазмовим білком мінімум на 90%, а ступінь спорідненості даного елемента щодо сироватковогоальбуміну нижче, ніж щодо глікопротеїновими α-кислоти. Ніцерголін разом з його метаболічними продуктами можуть проникати в кров'яні клітини.

Основні метаболічні продукти ніцерголіну - МДЛ (формується внаслідок процесу деметилювання, що розвивається під впливом ізоензіма CYP2D6), а також ММДЛ (утворюється в процесі гідролізу).

Співвідношення показників AUC для МДЛ і ММДЛ після в / в ін'єкції ліки або перорального вживання дозволяє зробити висновок, що препарат піддається 1-го печеночному проходженню. При введенні 30-ти мг речовини значення Cmax для ММДЛ (становить 21 ± 14 нг / мл), а також МДЛ (становить 41 ± 14 нг / мл) відзначалися після закінчення, відповідно, 1-го і 4-х годин, а далі рівень МДЛ знижувався з терміном напіввиведення, рівним 13-20-ї години. Крім цього під час тестів було зареєстровано відсутність накопичення інших метаболічних продуктів всередині крові (також і ММДЛ).

Екскреція.

Елемент ницерголин виводиться в формі метаболічних продуктів, в основному з сечею (приблизно 80%), а крім цього з фекаліями (близько 10-20%).

Фармакокінетичні характеристики, що розвиваються у лиць з особливими клінічними ситуаціями.

У людей з недостатністю ниркової функції у важкій формі з сечею екскретується істотно менша кількість метаболічних продуктів, ніж у лиць зі здоровою роботою нирок.

[8], [9], [10], [11]

Спосіб застосування та дози

Використання таблеток.

Застосовувати ліки слід перорально.

Під час зачіпають судини когнітивних порушень, а крім цього в разі постінсультних станів і хронічних розладів процесів головномозгового кровообігу вживати медикамент потрібно в порції 10 мг, 3-кратно за добу. Терапевтичний цикл повинен тривати мінімум 3 місяці, тому як медикаментозне вплив ліків розвивається поступово.

У разі деменції судин медикамент вживають в дозуванні 30 мг, 2-кратно за день. Потрібно радитися з доктором кожні півроку, щоб визначити доцільність продовження терапевтичного циклу.

У разі ішемічного інсульту, спровокованого атеросклерозом, тромбозом або емболією в області церебральних судин, а крім цього при гострих або транзиторних розладах головномозгового кровотоку (ТІА або церебральний гіпертонічний криз) лікувальний цикл рекомендується починати з введення ніцерголіну парентерально, а потім вживати перорально Серміон.

При розладах, які зачіпають периферичний кровообіг, медикамент вживають 3-кратно за день (порція 10 мг). Курс при цьому повинен бути тривалим - тривати кілька місяців.

Людям з розладами ниркової діяльності (сироваткові показники креатиніну - більше 2-х мг / дл) необхідно вживати препарат в більш низькому дозуванні.

Схема застосування лікарського порошку.

При введенні медикаменту в / м способом: в кількості 2-4 мл, 2-кратно за день.

При в / в використанні ліків: вводити на низькій швидкості в порції 4-8 мг (порошок розводять в 0,1 л розчинника - використовується 5-10% -ний декстрозних розчин або 0,9% -ний NaCl розчин). При подібній дозуванні ін'єкції ліки можуть виконуватися до декількох раз за добу.

При введенні всередину артерії: на протязі 2-х хвилин потрібно вводити 4 мг ліофілізату, попередньо розчиненого в 10-ти мл 0,9% -ного NaCl розчину.

Відновлену рідину потрібно використовувати відразу після приготування.

Тривалість лікування, розмір порції і метод застосування медикаментозного речовини залежать від що спостерігається у пацієнта патології. Часом рекомендується починати терапію з введення ліків парентеральним способом, а далі перейти на пероральне застосування (підтримуюча терапія).

Людям з проблемами в роботі нирок (сироваткові значення креатиніну - вище 2-х мг / дл) потрібно використовувати більш низькі дози медикаменту.

[18]

Використання Серміона під час вагітності

Тести з застосуванням ЛЗ при вагітності не виконувалися, через що використовувати Серміон дозволяється виключно за наявності життєвих показань і під наглядом фахівця.

На період терапії потрібно відмовитися від грудного вигодовування, тому як ніцерголін та його метаболічні продукти виводяться з материнським молоком.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• розлади процесів ортостатичної регуляції;
• трапився нещодавно інфаркт міокарда;
• брадикардія, що має виражений характер;
• кровотечі в гострій формі;
• посилена чутливість щодо складових компонентів медикаментозного засоби.

Ліки треба призначати обережно людям з наявністю в анамнезі гіперурикемії або подагри, а також при необхідності комбінувати його з препаратами, такими, що порушують процеси метаболізму або екскреції сечової кислоти.

Крім цього використовувати таблетки не можна при нестачі сахарази або ізомальтази, а також при Фруктоземія або мальабсорбції глюкози-галактози.

[12], [13], [14], [15]

Побічна дія Серміона

Використання ліки може призвести до виникнення таких побічних симптомів:

• розлади функції НС: зрідка виникає відчуття сонливості або инсомния;
• ушкодження, Що зачіпають роботу серцево-судинної системи: зрідка відбувається виражене зменшення значень АТ (особливо в разі парентерального використання ЛЗ), а також розвивається запаморочення або жар;
• порушення метаболічних процесів: підвищення кров'яних показників сечової кислоти. Подібний ефект не залежить від розміру порції або тривалості терапевтичного курсу;
• інші симптоми: зрідка виникає висип на епідермісі або диспепсичні ознаки.

Найчастіше негативні симптоми ЛЗ мають помірну вираженість.

[16], [17]

Передозування

Проявом інтоксикації Сермионе є тимчасове зниження артеріального тиску (що має виражений характер).

Зазвичай при передозуванні цим препаратом не потрібно специфічної терапії - достатньо лише полежати кілька хвилин. Лише одинично відзначається розлад кровопостачання головного мозку і серця. При таких проблемах потрібно вводити сімпматоміметікі, при цьому регулярно відслідковуючи значення АТ.

Взаємодія з іншими препаратами

При вживанні ліки з гіпотензивними або антіхолінолітіческімі медикаментами вплив цих засобів може потенціюватись.

Комбіноване використання з холестираміном або неабсорбуючих антацидами призводить до уповільнення абсорбції Серміону.

Обмін речовин медикаменту здійснюється за допомогою ензиму CYP 2D6. Через це у препарату може відзначатися взаємодія з іншими ліками, біотрансформація яких теж протікає за участю даного ензиму (такими, як рінідін, рисперидон і інші антипсихотики).

[19], [20], [21], [22], [23],

Умови зберігання

Серміон потрібно утримувати в закритому від проникнення дітей місці, при температурних значеннях не більше 25 ° C.

Термін придатності

Серміон може застосовуватися в межах 36-ти місяців з моменту виготовлення терапевтичного засоби.

Застосування для дітей

Не можна призначати в педіатрії - дітям молодше 18-річного віку.

Аналоги

Аналогами ліки є медикаменти Серголін і Ніцеріум з НІЦЕРГОЛІН.

Відгуки

Серміон отримує велику кількість відгуків, які в основному є позитивними. Хворі, які його використовували, відзначають високу медикаментозну ефективність. Завдяки лікам вдавалося стабілізувати показники тиску, поступово знизити число мігреневих нападів і усунути головні болі. Більшість коментарів описує такі реакції, як поліпшення концентрації уваги, а також когнітивної діяльності організму.

Але є також відгуки з попередженнями про те, що таблетки необхідно вживати тривалий час, тому як вплив медикаменту починає розвиватися виключно по ходу його кумуляції всередині організму. Саме через це і виникали нечисленні негативні коментарі щодо Серміону - пацієнти, які його приймали, не дочекавшись результату, припиняли терапію.

[24], [25], [26]