Цефоктам

Цефоктам є антибіотиком, цефалоспорином II-ого покоління.

Показання до застосування Цефоктам

Застосовується в таких ситуаціях:

• інфекції, що зачіпають респіраторні протоки (бронхіти або бронхоектази, що володіють інфікованим характером, легеневий абсцес або має бактеріальний генез пневмонія, а також виникають після операцій інфекції, що вражають органи грудини);
• інфекційні ушкодження носа або горла ( тонзиліт, а крім цього синусит або ж пансинусит, а разом з тим фарингіт);
• зараження сечовивідних органів (цистит або пієлонефрит або ж протікає без симптомів бактериурия);
• інфекції, що зачіпають м'які тканини (пов'язані з ранами, а крім цього еризипелоїду або целюліт);
• хвороби, що вражають суглоби або кістки (остеомієліт або артрит, який має септичну природу);
• пов'язані з гінекологією і акушерством інфекції (гонорея або ушкодження, що зачіпають тазові органи);
• інші інфекційні патології (менінгіт або септицемія);
• попередження розвитку ускладнень, що мають інфекційну природу, після хірургічних процедур в торакальної, васкулярної, гінекологічної, абдомінальної, а крім того проктологічній і ортопедичної галузі.

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини реалізується у вигляді ліофілізату для ін'єкційної рідини (по 0,75 або 1,5 г всередині флакончика).

Фармакодинаміка

Препарат має бактерицидні властивості, а також порушує процеси зв'язування клітинних мембран бактерій. У медикаменту великий спектр впливу; він володіє резистентністю щодо впливу великого числа β-лактамаз, тому впливає на багато амоксіціллін- або ампіціллінустойчівие штами.

Активно діє по відношенню до таких організмам:

• аероби грамнегативною типу (клебсієли разом з кишковими паличками, Haemophilus parainfluenzae і гемофільні палички (сюди включені і стійкі щодо ампіциліну штами), протей мірабіліс, провіденціі, Proteus rettgeri, менінгококи, моракселла катараліс разом з гонококами (серед них штами, що виробляють пеніциліназу) і сальмонели ;
• аероби грампозитивних характеру (золотисті або епідермальні стафілококи (серед них штами, що виробляють пеніциліназу, крім штамів метициллина), пневмококи, піогенні стрептококи (і з ними інші β-гемолітичні стрептококи), стрептококи підтипу В (стрептокок агалактия), стрептокок Мітіс (категорія viridans) , а також коклюшная паличка);
• анаероби;
• коки грамнегативною і позитивними характеру (в даному списку пептококки і Peptostreptococcus species);
• грампозитивні (серед них більша частина клостридий) і-негативних мікроби (в даній категорії фузобактерии і бактероїди), а крім того пропіонібактеріі;
• інші мікроби: Боррелем Бургдорфера.

Резистентністю щодо цефуроксима мають такі бактерії: псевдомонади разом з клостридиум діффіціле, а крім того кампілобактерії, лістерії моноцитогенес, Acinetobacter calcoaceticus, легіонелли, а також стійкі щодо метициллина штами епідермального або золотистого стафілокока.

Окремі мікробні штами, що не володіють чутливістю щодо цефуроксима: фекальний ентерокок разом зі звичайним протеєм, бактерія Моргана, цитробактери, ентеробактери, серрація і бактероїди фрагіліс.

Фармакокінетика

При використанні в дозуванні 0,75 г показники Cmax всередині кров'яної сироватки відзначаються після закінчення 30-45-ти хвилин, складаючи близько 27-ми мкг / мл. Після в / в ін'єкції 0,75 або 1,5 г, після закінчення інфузії пікові значення становлять 50 і 100 мкг / мл відповідно.

Показники синтезу з білком кров'яної плазми - в межах 33-50%. Терапевтичні значення ЛЗ відзначаються всередині синовии, ліквору (якщо запалені оболонки мозку) і плевральної рідини, а крім того всередині мокротиння, жовчі, міокарда з кістковими тканинами, підшкірного шару і епідермісу. Препарат проникає крізь плаценту і екскретується з материнським молоком. Також необхідно враховувати, що він проходить крізь гематоенцефалічний бар'єр, якщо у пацієнта спостерігається запалення, що зачіпає мозкові оболонки.

Близько 85-90% речовини виводиться через нирки в незміненому стані після 24-х годин (екскреція 50% ліків відбувається через канальці нирок, а ще 50% піддається фільтрації).

Термін напіврозпаду після в / м або в / в уколу дорівнює приблизно 70-ти хвилинах (у новонароджених він може подовжуватися в 3-5 разів).

Спосіб застосування та дози

Вводити лікарську речовину необхідно в / в або в / м методом. Перш ніж починати терапію, слід виключити ймовірність наявності непереносимості у пацієнта, виконавши шкірну пробу.

Підліткам старше 12-річного віку або з вагою більше 50-ти кг, а крім цього дорослим потрібно вводити по 0,75 г ЛЗ 2-3-кратно за день. Якщо інфекція має важкий характер або ліки надає слабку ефективність, дозволяється збільшити порцію до 0,75 г 4-кратно за добу.

Для новонароджених дітей (також і недоношених) потрібно порція, що дорівнює 30-100 мг / кг за день; її необхідно розділити на кілька окремих частин.

[2]

Використання Цефоктам під час вагітності

Цефоктам може проходити крізь плаценту, але його безпеку в разі використання при вагітності майже не досліджувалася.

Чинний елемент ЛЗ в невеликих концентраціях екскретується з материнським молоком, через що потрібно припиняти годування грудьми на час терапії.

Протипоказання

Протипоказано використовувати медикамент при непереносимості щодо цефалоспоринів (в разі наявності гіперчутливості щодо пеніцилінів, існує ризик розвитку перехресної реакції).

Побічна дія Цефоктам

Використання терапевтичного засоби може спровокувати появу наступних побічних ознак:

• ушкодження, Що мають інфекційний характер: мікози в ділянці геніталій, грибкові форми інфекцій, що мають вторинний тип, а також інфекції, спровоковані активністю резистентних бактерій;
• порушення діяльності лімфи і кров'яної системи: тромбоціто-, лейко- або гранулоцитопенія, анемія гемолітичного характеру, еозинофілія, підвищення значень ПТВ, збільшення показників креатиніну, агранулоцитоз і розлади коагуляції;
• проблеми з травною функцією: стоматит, обструкція ЖВП, пронос, панкреатит, нудота, а також глосит. Зрідка виникає псевдомембранозная форма ентероколіту;
• симптоми з боку гепатобіліарної системи: виліковний холелітіаз, відкладення солей Ca всередині жовчного міхура, а крім того збільшення кров'яних значень ензимів печінки (АЛТ, АСТ або ЛФ);
• ушкодження підшкірних тканин або епідермісу: кропив'янка, алергічна форма дерматиту, свербіж, висип, ТЕН, висип, набряклість або поліформна еритема;
• порушення сечовидільної функції: недостатність нирок, олігурія, формування конкрементів у нирках, глюкозурія, а також гематурія;
• системні розлади: флебіт, гарячковий стан, озноб, головний біль, анафілактоїдні або анафілактичні симптоми, а також запаморочення;
• зміна показань лабораторних аналізів: хибнопозитивний відповідь на тест Кумбса або проби на глюкозурию або галактоземії.

[1]

Передозування

При інтоксикації даними засобом можуть з'являтися прояви головномозгового роздратування, серед яких судоми.

Для усунення розлади виконуються процедури гемодіалізу або перитонеального діалізу, а також необхідні симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки, що ослабляють тромбоцитарної агрегацію (серед таких саліцилати з НПЗЗ та сульфінпіразон), в поєднанні з цефуроксиму пригнічують мікрофлору кишечника, перешкоджаючи зв'язуванню вітаміну К. Внаслідок цього зростає ймовірність появи кровотеч.

Антикоагулянти потенціюють антикоагулянтний ефект, через що також зростає ризик виникнення кровотеч.

Сечогінні ліки і потенційно можуть бути нефротоксичними антибіотики (такими є аміноглікозиди) можуть стати причиною виникнення нефротоксичної впливу. Комбінація з аміноглікозидами призводить до появи аддикции, а іноді розвивається синергізм.

Пробенецид послаблює секреторну активність канальців і знижує рівень кліренсу цефуроксиму всередині нирок, через що його сироваткові показники зростають.

При поєднанні ЛЗ з оральної контрацепцією відбувається придушення кишкової мікрофлори, внаслідок чого послаблюється кишкова реабсорбция естрогенів, що призводить до зменшення терапевтичної ефективності контрацептивів.

Під час терапії із застосуванням цефуроксиму визначати кров'яні та плазмові показники цукру рекомендується за допомогою гексозокіназної або глюкозооксидазного методу.

Цефуроксим не впливає на показання ензимних методів визначення наявності глюкозурии.

Цефуроксим має несуттєвим впливом на методики тестування, в основі яких знаходиться відновлення міді (Фелінга, Бенедикта або Клінітест). Його вплив не викликає розвитку хибнопозитивної реакції, що спостерігається при використанні деяких інших цефалоспоринів.

Препарат не впливає на дані тестів значень креатиніну, що проводяться з використанням лужного пікрату.

[3]

Умови зберігання

Цефоктам необхідно утримувати при температурних значеннях в межах відміток 15-25 ° С.

Термін придатності

Цефоктам може використовуватися в межах 24-х місяців з дати виробництва медикаменту.

Аналоги

Аналогами ліки є засоби Абіцеф, Цефур, Аксеф, Спізефом, Біофуроксім з Мікрекс, а крім того Зинацеф, Цефумакс, Йокела з Цефунортом, Кімацеф з Фуроцефом, а також Енфексія і цефуроксим з Цефутілом.

[4], [5], [6]