Цефоперабол

Цефоперабол є цефалоспорином III-го покоління.

Показання до застосування Цефоперабола

Застосовується для лікування в наступних ситуаціях:

• інфекційні хвороби, що вражають ЖВП (такі, як холангіт з холециститом і емпієма в області жовчного міхура);
• сепсис або перитоніт;
• нейтропенічна лихоманка;
• інфекційні ушкодження в області урогенітальної системи, що мають важку форму;
• пневмонія (спровокована активністю грамнегативнихбактерій);
• інфекції, що розвиваються в органах малого таза (пельвіоперитоніт або ендометрит), а також гонорея;
• мають різноманітне розташування нозокоміальні інфекційні процеси;
• інфекції, що вражають людей з імунодефіцитом.

Використовується також для терапії або попередження інфекцій, що можуть виникати внаслідок операцій (гінекологія і акушерство, колопроктологія, а також абдомінальна зона).

Форма випуску

Випуск медикаменту проводиться в формі ліофілізату для виготовлення вводяться внутрішньом'язово або внутрішньовенно розчинів. Обсяг 1-го флакончика - 0,5, 1 або 2 м Також в комплекті міститься розчинник (ємність 5 мл). Усередині коробки - 1 або 5 флаконів.

Фармакодинаміка

Цефоперабол має бактерицидну і протибактеріальної впливом з широким спектром активності.

Уповільнює зв'язування пептидоглікану всередині стінок бактерій. Володіє активністю щодо великої кількості аеробів грамнегативною характеру (серед таких гемофільна або синьогнійна палички, а крім цього інші неферментуючі мікроби і мікроорганізми з кишкової групи), а також безлічі анаеробів.

Ступінь активності відносно грампозитивної мікрофлори (стрептококи зі стафілококами) нижча, ніж у цефотаксима або цефтриаксону. Препарат демонструє активність щодо деяких ентерококових штамів (фекального або феціум).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Фармакокінетика

Після використання внутрішньом'язово або внутрішньовенно показник Cmax відзначається після закінчення 1-ої години. Препарат проходить майже в усі тканини з органами і рідинами організму; проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр (але ступінь цього проходження слабша, ніж у цефтазидима і цефтриаксону). З материнським молоком виводиться дуже невелика кількість ЛЗ.

У великих лікарських концентраціях реєструється протягом 12-ти годин після уколу. Медикамент не виводить білірубін з синтезу з плазмовим білком.

Екскреція більшою мірою відбувається з жовчю (приблизно 70-80% дози; показники ЛЗ всередині жовчі доходять до максимальної точки після закінчення 1-2-х годин після використання, а також мають рівень, що перевищує кров'яні значення в 100 разів), а крім цього з сечею (приблизно на 20-30%). Термін напіврозпаду становить 2,5 години (метод введення ЛЗ не має значення).

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Спосіб застосування та дози

Вводити медикамент слід внутрішньовенно (на повільній швидкості, струменевий (протягом 5-ти хвилин), або через крапельницю (протягом 0,5-1-ої години)), а також внутрішньом'язово.

При струменевого внутрішньовенної ін'єкції 1000 мг речовини необхідно розчинити в 10-ти мл ін'єкційної води (або стерильному NaCl фізіологічному розчині). При використанні через крапельницю 1000-2000 мг ЛЗ розводять в 0,1 л NaCl розчину.

Для внутрішньом'язових уколів медикамент розчиняють в ін'єкційної воді або 0,5% -ному лідокаіновий розчині (для 1000 мг ЛЗ потрібно 3 мл рідини).

Підліткам від 12-ти років, а крім цього дорослим потрібно вводити по 1-2 г ЛЗ 2-кратно за день. Якщо інфекція має важкий характер, одноразову порцію можна підвищити до 4-х г (вводити через крапельницю). Дорослій дозволяється запровадити не більше 12-ти г ліки за день.

Гонорея, що протікає без ускладнень: 1-разове внутрішньом'язове введення 0,5 г речовини.

Попередження появи ускладнень після операцій: струминне внутрішньовенне застосування 1-2-х г ЛЗ за 0,5-1,5 години перед операцією, а пізніше вводити з 12-часовими проміжками, але найчастіше максимум в період 24-х годин (при процедурах в області ССС або при колопроктологии - до 72-х годин після її закінчення). Якщо операція виконується на прямий або товстій кишці, може додатково (через крапельницю, внутрішньовенно) використовуватися метронідазол.

Новонародженим немовлятам, а також дітям молодше 12-річного віку потрібно середня порція 0,05-0,1 г / кг за день, причому її слід розділити на 2 ін'єкції. Дозування більше 0,1 мг / кг найчастіше застосовують через крапельницю внутрішньовенно. Дітям з важкими стадіями інфекцій потрібно за день застосовувати 0,2-0,3 г / кг, які ділять на 2-3 ін'єкції. Немовлятам до 3-місячного віку ліки можуть призначатися виключно за наявності строгих показань.

Якщо значення КК становлять менше 18-ти мл / хвилина, розмір денної порції може дорівнювати максимум 4000 мг.

У разі обструкції ЖВП, печінкової патології в важкого ступеня і при одночасній наявності розладів у роботі нирок, за день допускається використання максимум 2000 мг ЛЗ.

[20]

Використання Цефоперабола під час вагітності

Не можна призначати вагітним. При лактації слід використовувати дуже обережно.

Протипоказання

Протипоказано використовувати при непереносимості щодо лікарського засоби або при недостатності печінкової функції у важкій стадії.

[15], [16], [17], [18]

Побічна дія Цефоперабола

Введення медикаментозного препарату може стати причиною виникнення побічних ознак:

• ушкодження, Що зачіпають шлунково-кишкового тракту: блювання або нудота, а також пронос (при тяжкого ступеня діареї необхідно відразу скасувати застосування ЛЗ) і тимчасове збільшення показників ЛФ і трансаміназ;
• симптоми алергії: висипання, еозинофілія, кропив'янка, а також гарячковий стан;
• інші: нейтропенія, а крім цього недолік вітаміну К або гіпотромбінемія (можлива поява кровотеч у людей з печінковими патологіями або розладом кишкової абсорбції і перебувають на парентеральному харчуванні - потрібно відстежувати значення ПТО);
• локальні ознаки: флебіт (після внутрішньовенної ін'єкції) або больові відчуття в зоні введення (післявнутрішньом'язового уколу).

[19]

Передозування

При передозуванні може статися напад епілепсії.

Для його лікування потрібне проведення седативних процедур з використанням діазепаму.

[21]

Взаємодія з іншими препаратами

Медикамент потенціює ефект, який чинить антикоагулянтами.

Комбінація Цефоперабола зі засобами, що ослабляють тромбоцитарної агрегацію (саліцилати або НПЗЗ), призводить до підвищення ризику розвитку кровотеч.

Використання етилового спирту в поєднанні з препаратом може стати причиною появи антабусподобного синдрому.

[22], [23]

Умови зберігання

Цефоперабол потрібно утримувати в закритому від доступу дітей, темному і сухому місці. Показники температури - максимум 25 ° C.

Термін придатності

Цефоперабол може застосовуватися в межах 24-х місяців з моменту виробництва терапевтичного засоби. Готове ліки має термін придатності 24 години (при температурних значеннях 5-25 ° C) або 5 днів (температурні показники - в межах 2-5 ° C).

Аналоги

Аналогами ліки є медикаменти Цефоперус, Дардум, Операз з Лорізоном, а крім того Цефпар, Медоцеф, Цефобід з Цефапізоном, Цефоперазон з Мовоперізом, а також Цефоперазон-Виал і Цефоперазон-Аджіо.