Енап

Енап є антигіпертензивним препаратом, який містить елемент еналаприл, що пригнічує діяльність АПФ, в результаті чого зменшується вироблення ангіотензину-2.

[1], [2],

Показання до застосування Енап

Застосовується при таких станах:

• первинна гіпертензія;
• комплексна терапія при ХСН;
• попередження розвитку СН вираженого характеру у людей, кому була діагностована лівошлуночкова дисфункція без прояву симптомів (комплексний лікувальний курс);
• щоб зменшити частоту виникнення  інфарктів міокарда ;
• для зниження частоти госпіталізацій у лиць зі стенокардією нестабільного характеру.

[3]

Форма випуску

Випуск ЛЗ реалізується в таблетках, що мають різний обсяг діючої речовини - 2,5, 5, а крім того 10 і 20 мг. Усередині чарунковій упаковки міститься 10 таких таблеток. У коробці - 2, 3 або 6 упаковок.

Фармакодинаміка

Компонент еналаприл - це похідне від амінокислот (таких, як L-пролін і L-аланін). Після застосування ЛЗ всередину, компонент гідролізується, перетворюючись в еналаприлат, який уповільнює дію АПФ. Активність компонента призводить до зниження вироблення з ангіотензину-1 елемента ангіотензин-2. Завдяки зменшенню його плазмових значень відбувається збільшення активності плазмового реніну і зниження вироблення альдостерону.

Тому як АПФ аналогічний кініназу-2, еналаприл отримує можливість блокувати процеси руйнування брадикініну (володіє вазопресорної властивостями пептид). Поки остаточно не визначено, до якого терапевтичного результату призводить подібний вплив еналаприлу.

Гіпотензивний вплив компонента ґрунтується на придушенні діяльності РААС, яка вкрай важлива при регулюванні значень АТ. Але і у лиць зі збільшеними показниками АТ і низьким рівнем реніну теж реєструється гіпотензивний ефект еналаприлу.

Використання медикаменту зменшує рівень артеріального тиску, без урахування становища, в якому перебуває тіло пацієнта. Значного збільшення показника ЧСС при цьому не зазначається.

Симптоматичний ортостатичний колапс розвивається лише зрідка. У деяких випадках, щоб отримати виражене зменшення рівня АТ, потрібно приймати препарат кілька тижнів. Різка відміна Енап не приводила до збільшення значень АТ.

У лиць з первинної гіпертензією у разі зниження рівня артеріального тиску спостерігається ослаблення опору судин периферичного характеру і зростання значень серцевого викиду. Але помітного зміни рівня ЧСС не реєструється. Кровообіг всередині нирок підвищується, причому швидкість фільтрації клубочків не змінюється. Але при цьому даний показник зростає у лиць з малою швидкістю фільтрації.

У лиць з нефропатією, що має діабетичний або недіабетичний характер, застосування еналаприлу приводило до ослаблення протеїнурії або альбумінурії і зниження ниркової екскреції IgG.

У лікуються з ХСН, на стадії терапії з використанням СГ і сечогінних ліків, а разом з тим з введенням еналаприлу, відбувається зменшення показників серцевого викиду або АД з ОПСС, а також ЧСС (зазвичай у лиць с ХСН даний показник підвищений).

Спостерігається зниження заклинювання капілярів всередині легких. Тривале використання ліки підвищує толерантність по відношенню до фізичних навантажень і послаблює вираженість симптомів СН. У хворих з помірною або легкою стадією ХСН медикамент гальмує прогресування хвороби і зменшує швидкість розвитку лівошлуночкової дилатації.

У пацієнтів з лівошлуночковою дисфункцією ЛЗ знижує ризик виникнення симптомів найбільш частих ішемічних випадків (зменшення кількості випадків інфаркту міокарда разом з числом госпіталізацій, пов'язаних зі стенокардією).

[4], [5]

Фармакокінетика

Виражений уповільнюючий ефект щодо АПФ зазвичай реєструється після закінчення 2-4-х годин з моменту перорального застосування ліків. Гіпотензивний вплив найчастіше розвивається після 60-ти хвилин з моменту перорального вживання речовини, а значення Cmax виникають через 4-6 годин. Тривалість впливу визначається розміром терапевтичної порції. При вживанні рекомендованих лікарем доз, гіпотензивний і гемодинамічний ефект підтримується протягом мінімум 24-х годин.

Прийнятий активний елемент швидко абсорбується, зі ступенем всмоктування, що становить приблизно 60%. Пікові кров'яні показники речовини відзначаються після закінчення 60-ти хвилин з моменту введення; вживання їжі не впливає на ступінь абсорбції. Медикамент піддається активному гідролізу, при якому формується еналаприлат, що уповільнює діяльність АПФ. Значення Cmax еналаприлату реєструються після закінчення 3-4-х годин з моменту вживання всередину. Після багаторазового прийому термін напіврозпаду еналаприлу дорівнює 11-ти годинах.

Суттєве перетворення всередині організму речовина не піддається, крім трансформації в еналаприлат.

Екскреція здебільшого відбувається через нирки. Усередині сечі реєструється 40% еналаприлату, а також 20% еналаприлу в незміненому стані.

[6]

Спосіб застосування та дози

Вживати медикаментозне засіб слід всередину, без прив'язки до прийому їжі. Необхідно приймати ЛЗ в однаковий час дня, запиваючи невеликою кількістю будь-якої рідини.

Для зменшення підвищених показників артеріального тиску препарат спочатку призначають в порції 5-20 мг, 1-разово за добу (більше точний розмір дозування визначається ступенем вираженості порушення). При легкій формі гіпертензії слід вживати за день по 5 або 10 мг речовини.

У лиць з вираженим посиленням активності РААС рівень артеріального тиску може різко знижуватися. У таких випадках потрібно використовувати маленькі лікарські порції - 5 мг за день. Терапію проводять під наглядом лікаря.

Перед використанням Енап потрібно враховувати, що в разі попередньої терапії діуретичними ліками (у великих дозах) можливий розвиток зневоднення і збільшення ймовірності падіння артеріального тиску вже на початку лікувального курсу. При цьому слід брати максимум 5 мг ліки за день. Скасувати застосування сечогінних ЛЗ потрібно за 2-34 дня перед початком використання медикаменту. При терапії потрібно стежити за роботою нирок і визначати кров'яні показники калію.

Розмір підтримуючої дозування становить 20 мг, з 1-разовим прийомом за добу. При потребі дозволяється збільшення денної порції до 40-ка мг. Дозувань розміри в цілому підбираються персонально.

Під час лікування ХСН або лівошлуночкової дисфункції спочатку потрібно застосовувати по 2,5 мг медикаменту за день. При терапії СН іноді призначається комбіноване використання з СГ, сечогінними препаратами і β-адреноблокаторами.

Скорегувавши підвищені значення АТ, порцію можна поступово збільшувати - на 2,5-5 мг з 3-4-денними проміжками, поки вона не буде доведена до підтримуючого рівня - 20-ти мг за добу. Максимально допустима денна доза становить 40 мг.

Через те, що при терапії може сильно знижуватися артеріальний тиск та розвиватися недостатність ниркової функції, під час лікувального циклу необхідно уважно відстежувати роботу нирок і значення тиску. Якщо тиск різко знизилося після прийому першої порції, скасовувати ліки не потрібно.

Лицям з нирковими захворюваннями слід збільшувати проміжки між прийомами ЛЗ або зменшувати його дозування.

Літні пацієнти повинні приймати початкову порцію, складову 1,25 мг, тому як у них відзначається уповільнення екскреції еналаприлу.

[8]

Використання Енап під час вагітності

Заборонено призначати Енап при вагітності, тому що існує ймовірність появи тератогенного впливу. При діагностуванні вагітності необхідно відразу ж припинити застосування ЛЗ.

При використанні іАПФ у вагітних, слід періодично проходити обстеження УЗД - для оцінки показників амніотичної рідини. Крім цього виконується УЗД нирок і черепних кісток плода.

Чинний компонент Енап виявляється всередині материнського молока, тому на період терапії потрібно відмовитися від годування грудьми.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• присутність у пацієнта непереносимості щодо компонента еналаприл, а крім того інших елементів ліки;
• наявність в анамнезі набряку Квінке, що з'явився під час терапії з використанням іАПФ;
• набряк Квінке идиопатического або спадкового характеру;
• порфірія;
• використання в комбінації з аліскіреном у людей з нирковими захворюваннями або на цукровий діабет;
• мальабсорбция глюкози-галактози, гиполактазия і дефіцит лактази (тому як препарат містить лактозу).

З обережністю медикамент використовують в таких випадках:

• стеноз, пов'язаний з артеріями всередині нирок;
• гінгівіт;
• лиця, Які перенесли пересадку нирки;
• синдром Конна;
• знижені значення ОЦК;
• має обструктивний характер кардіоміопатія гипертрофического типу;
• стеноз гирла аорти або мітрального клапана;
• цукровий діабет;
• IBS;
• загальні ушкодження сполучних тканин;
• придушення кровотворних процесів;
• цереброваскулярні патології;
• недостатність ниркової діяльності.

Обережність також необхідна для використання у лиць, дотримуються дієтичний режим зі зниженим споживанням харчової солі, а крім цього у людей, що застосовують імунодепресанти або сечогінні ЛЗ, і у тих, хто піддається сеансів гемодіалізу.

Лицям старше 65-річного віку потрібно консультуватися з лікарем перед початком прийому препарату.

[7]

Побічна дія Енап

Терапія може супроводжуватися розвитком наступних побічних ознак:

• порушення кровотворних процесів: тромбоціто-, нейтро- або панцитопенія, анемія, а крім цього агранулоцитоз, лімфаденопатія, захворювання аутоімунного характеру, зниження значень гемоглобіну з гематокритом і придушення кровотворення;
• розлади процесів обміну: гіпоглікемія;
• проблеми з роботою НС: головні болі, парестезії, вертиго, стан депресії, інсомнія, розлади свідомості, почуття сильної збудливості або сонливості і розлади сну;
• ушкодження, Що зачіпають функцію серцево-судинної системи: сильне падіння артеріального тиску, запаморочення, стенокардія, болі в області грудини, розлад серцевого ритму, інфаркт міокарда або інсульт, відчуття серцебиття і хвороба Рейно;
• ознаки, пов'язані з органами чуття: вушний шум, зміна смакових відчуттів і зорова нечіткість;
• порушення травних процесів: нудота, біль в абдомінальній зоні, обстипація, блювота, здуття, пронос, закупорка кишечника, а крім того диспепсія, панкреатит, сухість ротової слизової і анорексія. Крім цього стоматит, виразка травного характеру, глосит, розлад в роботі печінки і процесів жовчовиділення, а також виразки афтозного характеру, некроз печінки, гепатит і холестаз;
• проблеми з респіраторної діяльністю: болі в області горла, диспное, кашель, захриплість, бронхіальний спазм, ринорея, нежить, пневмонія еозинофільного характеру і має алергічну природу альвеоліт;
• ушкодження епідермісу: набряк Квінке, свербіж, симптоми непереносимості, висипання, гіпергідроз, кропив'янка, еритродермія, а крім того алопеція, мультиформна еритема, пухирчатка, ТЕН і ексфоліативна форма дерматиту;
• розлади в роботі урогенітальної системи: протеїнурія, олігурія, недостатність ниркової функції, гінекомастія, розлад ниркової діяльності та імпотенція;
• порушення функції ОДА: м'язові судоми;
• показання лабораторних тестів: гіпонатріємія або гіперкаліємія, підвищення сироваткових значень креатиніну, кров'яних показників сечовини, активності ензимів печінки, а також кров'яного рівня білірубіну;
• інші симптоми: біль у м'язах, синдром Пархона, лейкоцитоз, гарячковий стан, васкуліт, а крім цього міозит, серозит, збільшення рівня ШОЕ, артрит і ознаки фоточутливості.

Передозування

При інтоксикації після приблизно 6-ти годин спостерігається сильне падіння значень АТ. Можливий розвиток колапсу і розлад показників ВЕБ, а крім цього недостатність роботи нирок, гіпервентиляція, судоми, брадикардія з сильним серцебиттям, тахікардія і запаморочення.

У разі передозування потрібно розташувати потерпілого горизонтально, з тим, щоб голова знаходилася на рівні тулуба. При легкому отруєнні виконують шлункове промивання і дають хворому активоване вугілля. При тяжких порушеннях вводиться внутрішньовенно 0,9% -ний NaCl, а крім цього можуть в / в використовуватися катехоламіни або плазмозамінники.

Екскреція еналаприлату може бути виконана через гемодіаліз, зі швидкістю 62 мл / хвилина.

Лицям з брадикардією встановлюють електрокардіостимулятор. При отруєнні потрібно уважно відстежувати значення електролітів всередині сироватки і показники креатиніну.

[9]

Взаємодія з іншими препаратами

У випадку подвійної блокади діяльності РААС (при комбінуванні іАПФ з антагоністами закінчень ангіотензину-2 або аліскіреном) підвищується ймовірність падіння артеріального тиску. Якщо подібне поєднання ліків необхідно, потрібно уважно стежити за значеннями ВЕБ, ниркової функцією і показниками АТ.

Не можна поєднувати препарат з аліскіреном лицям з нирковими захворюваннями або діабетикам.

Препарати іАПФ знижують втрату калію під впливом сечогінних ліків. Використання еналаприлу разом із замінниками, що містять калій, або діуретичними засобами калійзберігаючим типу може призводити до появи гіперкаліємії. При цьому поєднанні потрібно відстежувати значення калію всередині сироватки.

Після попереднього лікування з введенням сечогінних ЛЗ може зменшуватися обсяг ОЦК і зростати ризик зменшення рівня АТ при використанні еналаприлу. Подібний ефект можна послабити, скасувавши застосування діуретичних засобів, підвищивши щоденний обсяг прийнятої солі і води, а також зменшивши порцію еналаприлу.

Комбінування Енап з метилдопою, нітрогліцерином, α-, а також β-адреноблокаторами, ганглиоблокирующими медикаментами, БКК або іншими нітратами може додатково знижувати рівень артеріального тиску.

Використання разом з літієвими засобами призводить до тимчасового підвищення рівня літію, а крім того отруєння літієм. Введення сечогінних тіазидного характеру може збільшувати значення літію всередині сироватки. Подібні поєднання краще не використовувати, а при потребі в такій комбінації важливо уважно відстежувати літієві показники всередині сироватки.

Введення ЛС разом з деякими анестетиками, антипсихотиками або тріціклікамі може додатково зменшувати значення АТ.

Одночасне застосування з НПЗЗ може послаблювати гіпотензивну активність ліки. Можливо ослаблення ниркової діяльності (особливо у лиць з патологіями нирок). Такий вплив є виліковним.

Комбіноване використання з інсуліном та антидіабетичними медикаментами може активізувати протидіабетичну активність і підвищувати ймовірність розвитку гіпоглікемії.

Гіпотензивні властивості Енап потенціюються при використанні етилового спирту.

Симпатоміметики зменшують гіпотензивну активність іАПФ.

Еналаприл послаблює вплив медикаментів, що містять компонент теофілін.

Введення разом з ліками цитостатиків, імунодепресантів або алопуринолу підвищує ризик лейкопенії. У лиць з розладами ниркової діяльності застосування іАПФ з алопуринолом підвищує ймовірність алергії.

Циклоспорин підсилює ризик розвитку гіперкаліємії.

Рівень біодоступності іАПФ зменшується при введенні разом з антацидами.

[10], [11], [12]

Умови зберігання

Енап необхідно зберігати в місці, закритому від маленьких дітей. Температурні позначки - не більше ніж 25 ° C.

Термін придатності

Енап може використовуватися в межах 36-місячного терміну з моменту виробництва ЛЗ.

Застосування для дітей

Медикамент не використовується в педіатрії (до 18-річного віку).

[13], [14],

Аналоги

Аналогами терапевтичного елемента є препарати Реніпріл, Енап Р, Едніт і Багопріл з Інворілом, а крім того Берліприл ®, Еналаприл з Вазолапрілом та ін.

[15]

Відгуки

Енап отримує від медиків в основному позитивні відгуки. Вважається, що при правильному використанні медикаменту якість життя хворого значно поліпшується. Але потрібно враховувати, що препарат часто викликає поява побічних ознак. У коментарях пацієнтів часто відзначається розвиток кашлю сухого типу та ін. Потрібно пам'ятати, що якщо стан починає погіршуватися, слід негайно порадитися з лікарем, щоб змінити порцію ліки або призначити інший медикамент.