Білумід

Білумід містить компонент бікалутамід, який є антиандрогенним речовиною нестероидного характеру; ліки не робить якого-небудь іншого впливу щодо ендокринної системи. Вступивши в з'єднання з андрогенів закінченнями, і не приводячи при цьому до генної експресії, медикамент блокує андрогенную активність, тим самим сприяючи регресії новоутворення в області простати.

Бікалутамід є рацематом, але при цьому антиандрогенними ефектом володіє тільки R (-) - енантіомер.

Показання до застосування Білумід

Дозування 50 мг застосовується при поширеній формі карциноми простати (на пізніх етапах) в поєднанні з аналогом елемента ЛГРГ або до процедури хірургічної кастрації.

Порцію 0,15 г призначають при локальної карциноми простати (ТЗ-Т4, будь-якої N, M0; а крім того T1-T2, N + і M0) у формі монотерапії або як доповнення променевої терапії або радикальної простатектомії.

Локально використовується і при карциномі простати, що протікає без метастаз, коли проведення хірургічної кастрації або інших медичних процедур вважається неможливим або недоцільним.

[1], [2]

Форма випуску

Випуск ЛЗ проводиться в таблетках - 7 штук всередині чарунковій упаковки, по 4 упаковки всередині коробки (обсяг 50 мг), а також 28 штук всередині спеціального контейнера, оснащеного SC-кришкою (обсяг 0,15 г).

Фармакокінетика

Бікалутамід має гарну абсорбцію всередині шлунково-кишкового тракту при вживанні речовини всередину. Відсутня інформація про клінічно істотному впливі їжі на рівень біодоступності ЛЗ. Екскреція (S) -енантіомеру протікає набагато швидше, ніж аналогічний процес у (R) -енантіомеру; термін напіврозпаду останнього дорівнює приблизно 7-ми днів.

У разі щоденного введення препарату плазмові значення (R) -енантіомеру збільшуються приблизно вдесятеро - з-за тривалого терміну напіввиведення.

Після щоденного застосування 0,15 г медикаменту плазмовий рівень (R) -енантіомеру дорівнює приблизно 22-м мкг / мл. У той же час практично 99% всіх циркулюючих всередині крові енантіомерів є володіють активністю (R) -енантіомер.

Фармакокінетичніпараметри (R) -енантіомеру незалежні від віку, ниркової функції і ступеня печінкових порушень.

Є інформація щодо того, що у лиць з важкими розладами в роботі печінки відбувається гальмування плазмової елімінації (R) -енантіомеру.

У медикаменту висока здатність до білкового синтезу (у рацемату він дорівнює 96%, а у R-бікалутаміду - 99,6%), а також інтенсивний метаболізм (окислення і формування глюкуронової кислоти з кон'югатами).

Метаболічні компоненти виводяться з жовчю і сечею в приблизно однакових пропорціях.

Спосіб застосування та дози

При карциномі простати поширеного характеру: чоловікам (також літнім) необхідно вживати по 1-ій пігулці медикаменту (50 мг) 1-разово за день. Терапію необхідно починати разом із застосуванням аналога ЛГРГ або проведенням хірургічної кастрації.

При локально-прогресуючої карциноми простати: чоловікам (і літнім в тому числі) потрібно вживати 1-ну таблетку об'ємом 0,15 г 1-кратно за добу. Лікарську форму 0,15 г потрібно застосовувати безперервно протягом мінімум 2-х років або до появи змін в протіканні патології.

У разі тяжкої або помірної ступеня печінкового розлади може відбуватися накопичення бікалутаміда всередині організму - тому таким пацієнтам Білумід призначається вкрай обережно.

[3]

Використання Білумід під час вагітності

Білумід використовують при лікуванні простати, тому його не призначають жінкам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість щодо бікалутаміду або інших елементів ліки;
• комбінування ЛЗ з астемізолом, терфенадином або цизапридом.

Побічна дія Білумід

Білумід часто переноситься без появи будь-яких ускладнень. Лише зрідка при розвитку негативних ознак вимагається скасування ліки. Використання ЛЗ може спровокувати такі порушення:

• найчастіше: припливи, гінекомастія або болю в області грудини;
• також досить часто: нудота, підвищення ваги, пронос, холестаз, тимчасове збільшення активності внутрішньопечінкових трансаміназ, жовтяниця, а крім того астенія, імпотенція, свербіж, ослаблення лібідо і алопеція;
• іноді: депресія, гематурія, біль в зоні живота, диспепсія і інтерстиціальний процес, що вражає легені. Крім цього відзначаються ознаки непереносимості, серед яких кропив'янка і набряк Квінке;
• одинично: шкірна сухість, блювота і недостатність печінкової функції.

Розлади, пов'язані з печінкою, в основному тимчасові і послаблюються або повністю зникають у разі продовження терапії або після її скасування. Лише одинично відзначалася недостатність роботи печінки, при цьому не вдалося виявити причинно-наслідковий зв'язок з ліками. Потрібно періодично відстежувати печінкову діяльність.

Разом з цим при комбінуванні ліки з аналогом ЛГРГ можуть з'являтися такі побічні симптоми:

• ушкодження ССС: розвиток СН;
• проблеми з роботою шлунково-кишкового тракту: диспепсія, анорексія, здуття, сухість, що вражає ротові слизові, і обстипація;
• порушення функції центральної нервової системи: сонливість, запаморочення, ослаблення лібідо і инсомния;
• розлади діяльності респіраторної системи: диспное;
• ушкодження урогенітального тракту: ніктурія або імпотенція;
• кров'яні порушення: анемія;
• зараження підшкірних тканин і епідермісу: гірсутизм або алопеція, гіпергідроз і висипання;
• розлади обмінних процесів: набряклості, цукровий діабет, схуднення або підвищення ваги і гіперглікемія;
• системні прояви: біль, що вражає грудину, абдоминальную зону або таз, а також гарячковий стан і головні болі.

Передозування

Інформація щодо інтоксикації у людини відсутній.

Антидоту немає, тому пацієнтові призначають проведення симптоматичних процедур. Виконувати діаліз не слід, тому як у медикаменту висока здатність до білкового синтезу і він не виявляється всередині сечі в незміненому стані. Слід дотримуватися загальних підтримуючих заходів і відстеження роботи важливих для життя органів.

Взаємодія з іншими препаратами

Відсутні дані щодо медикаментозної взаємодії при поєднанні бікалутаміду і аналогів ЛГРГ.

Встановлено, що R-бікалутамід пригнічує дію CYP 3A4, а також, менш активно, CYP 2С9 та 2С19 з 2D6. Введення компонента протягом 28-ми діб разом з використанням мідазоламу викликало підвищення значень AUC останнього на 80%.

Комбінування Білуміда з астемізолом, терфенадином або цизапридом заборонено.

Потрібно дуже обережно поєднувати ліки з речовинами, які блокують активність каналів Ca, або циклоспоринами. Може знадобитися зниження порцій зазначених ЛЗ, особливо при підозрі або розвитку негативних симптомів.

Лиць, Які застосовують циклоспорин, необхідно уважно контролювати, особливо на початковому етапі терапії і при її припинення.

Обережність необхідна при комбінуванні з медикаментами, що пригнічують обмінні процеси ЛЗ (кетоконазол або циметидин). Потенційно подібне поєднання може викликати збільшення значень Білуміда, що підвищує частоту розвитку побічних ознак.

Бікалутамід здатний витісняти варфарин (кумариновий антикоагулянт) із зон його білкового синтезу. Через це при введенні ліків у людей, що застосовують кумаринові антикоагулянти, потрібно постійно відслідковувати показники ПТВ.

[4], [5]

Умови зберігання

Білумід необхідно зберігати в місці, недоступному маленьким дітям. Температурні значення - не більше 25 ° С.

Термін придатності

Білумід можна використовувати протягом 24-місячного терміну з моменту реалізації ЛЗ.

Застосування для дітей

У педіатрії медикамент не використовується.

Аналоги

Аналогами ліки є речовини Андроблок, Калумід, Балутар з Біканов, а крім того Бікалутамід, Бікапрост і Бікалутера з Касодексом.