Лекадол плюс C

Лекадол плюс з входить в категорію препаратів з знеболюючим і жарознижуючим впливом.

Показання до застосування Лекадола плюс C

Застосовується для усунення ознак грипу або застуди - головних болів, ангіни, гарячкового стану і больових відчуттів, що з'являються в суглобах з м'язами.

[1]

Форма випуску

Випуск медикаментозного засоби проводиться в гранулах для виготовлення пероральної рідини; 5 г речовини всередині пакетика. У пачці міститься 10 або 20 таких пакетиків.

Фармакодинаміка

Лекадол плюс з є комплексним засобом, до складу якого входять вітамін C з парацетамолом.

Парацетамол - це ефективний антипіретик і знеболювальна речовина. Він пригнічує зв'язування ПГ всередині ЦНС, допомагає послабити больові відчуття і зменшити підвищену температуру. Якщо порівнювати його з НПЗЗ, то він не робить негативного впливу щодо ШКТ, що дозволяє використовувати його при шлункових захворюваннях і виразках в області шлунково-кишкового тракту, наявних в анамнезі.

Медикамент слід призначати людям, які не можуть використовувати аспірин. Протизапальна активність парацетамолу досить слабка і не має клінічної значимості.

Аскорбінова кислота - це необхідний елемент, що потребується для стабільної роботи безлічі систем організму. Вона є кофактором великої кількості ензимних процесів, запобігає руйнуванню клітин під дією процесів окислення (антиоксидантні властивості), підвищує ступінь кишкового всмоктування заліза, є учасником формування колагену (необхідна для хрящів, кісток і епідермісу сполучна тканина), а разом з цим підтримує в цілісності судинний ендотелій.

Збільшення потреби в отриманні аскорбінової кислоти в разі запалення, гарячкового стану або при вагітності викликано головним антиоксидантний ефект речовини - зменшенням кількості вільних радикалів. При доклінічних тестах з'ясувалося, що даний вітамін демонструє імуномодулюючу активність щодо неспецифічного і гуморального імунітету під час запалень.

Фармакокінетика

Парацетамол майже повноцінно і на високій швидкості абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту, досягаючи значень Cmax всередині плазми після закінчення 0,5-1-ої години з моменту прийому. Рівень біодоступності речовини дорівнює 88 ± 15%. Термін напіврозпаду - в межах 2 ± 0,4 годин.

Внутріплазменние лікарські значення парацетамолу становлять 10-20 мкг / мл; розмір токсичної концентрації речовини - понад 300 мкг / мл. Внутріплазменний синтез з білком дорівнює 10-30%.

Парацетамол здатний проникати крізь гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, а також виділятись з материнським молоком. Основна частина елемента піддається обмінним процесам, при яких формуються глюкуроновая кислота з кон'югатами (60%), а також сульфат (30%) і цистеїн (3%).

Понад 85% компоненту виводиться разом з сечею у формі метаболічних продуктів за 24-годинний період, і лише 1% виводиться незміненим. Мала кількість елемента піддається екскреції з жовчю.

Після прийому всередину аскорбінової кислоти вона на великій швидкості абсорбується з верхньої області тонкої кишки. Показники Cmax речовини всередині кров'яної сироватки відзначаються після закінчення 2-3-х годин з моменту вживання. Стабільний сироватковий рівень ЛЗ дорівнює 10-ти мг / л.

Компонент проникає крізь плаценту і екскретується з молоком матері. Обмінні процеси призводять до формування щавлевої і дегідроаскорбіновою кислот, а крім того, частково - 2-сульфат-аскорбінової кислоти.

Термін напіврозпаду елемента дорівнює приблизно 10-ї години. Елімінація всіх метаболічних продуктів вітаміну відбувається через нирки.

Обидва компоненти не впливають на ступінь абсорбції один одного.

Спосіб застосування та дози

Приймати препарат потрібно перорально, по 1-го пакетику з гранулами 4-6-кратно за день. За добу допускається прийом максимум 6-ти пакетиків. Проміжок між употреблениями повинен становити мінімум 4 години.

Тривалість терапії підбирається персонально, з урахуванням протікання хвороби і індивідуальної переносимості медикаменту (але вона не повинна тривати більше 5-ти діб).

Необхідно висипати гранули з пакетика в стакан або чашку, після чого залити їх гарячою (але вона не повинна бути киплячій) водою або чаєм (0,2 л) і перемішувати, поки речовина повністю не розчиниться. Пити рідину потрібно теплою, тому готувати ліки слід безпосередньо перед його прийомом.

Вживання їжі може зменшувати вираженість абсорбції Лекадола.

Лицям з погіршеної роботою нирок або печінки, а також людям з хворобою Жильбера потрібно застосовувати маленькі порції медикаменту (або через великі часові проміжки).

Тому як гемодіаліз зменшує кров'яні показники парацетамолу, після процедур діалізу хворому потрібно додатково вводити порцію цієї речовини.

Використання Лекадола плюс C під час вагітності

Заборонено використовувати Лекадол Плюс C на 1-му триместрі. На 2-му і 3-му триместрах застосування допускається лише з дозволу лікаря. Вагітним слід вживати ліки протягом мінімального часового проміжку в призначаються персонально працях, при ситуаціях, коли ймовірна користь більш очікувана, ніж ризик появи у плода негативних ознак.

Парацетамол здатний виділятися з материнським молоком, через що на час прийому ЛЗ необхідно відмовитися від грудного вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з парацетамолом, C-вітаміном або іншими елементами медикаменту;
• недостатність функції печінки у важкій стадії (> 9-ти балів відповідно до класифікації Чайлд-П'ю);
• недостатність роботи нирок у важкій формі;
• люди з недоліком ензиму Г6ФД, у кого використання C-вітаміну в високих дозах може призвести до розвитку гемолізу (іноді гемоліз може з'являтися і при введенні парацетамолу);
• жовтяниця;
• фенілкетонурія (тому як в складі ЛЗ є аспартам, який виступає джерелом компонента фенілаланін);
• гипероксалатрий;
• присутність всередині нирок оксалатних каменів;
• уролітіаз, у випадках, коли денна порція C-вітаміну становить більше 1-го р 

Побічна дія Лекадола плюс C

Серед побічних симптомів:

• кров'яні порушення: зрідка виникає анемія гемолітичного характеру. Одинично з'являється лейко-, панціто- або тромбоцитопенія, а також агранулоцитоз. Можлива поява гемолізу у людей з недоліком компонента Г6ФД, а також прогресування розвитку цинги при введенні високих порцій C-вітаміну;
• імунні ушкодження: зрідка спостерігаються ознаки алергії (висипання, напад астми, свербіж, кропив'янка або еритема), при яких потрібно скасувати ліки і виконувати процедури, спрямовані на усунення анафілактичних проявів. Одинично виникає задишка, нудота, набряк Квінке, гіпергідроз, зменшення показників артеріального тиску і бронхіальний спазм у лиць зі схильністю (пов'язана з анальгетиками астма);
• розлади роботи печінки: зрідка розвивається жовтяниця або збільшується активність печінкових трансаміназ. Одинично спостерігається інтоксикація печінки (через застосування занадто великих порцій або тривалого прийому ЛС);
• проблеми з сечовидільної діяльністю: при введенні дуже великих порцій C-вітаміну можлива поява гіпероксалатурія або формування каменів в нирках. Одинично відзначається токсична форма нефропатії, що має анальгетическую природу (через використання великих доз ЛЗ). У разі застосування перевищують 0,6 г порцій C-вітаміну можливе помірне посилення діурезу;
• розлади обмінних процесів: може розвиватися порушення ВЕБ або придушення діяльності кобаламина;
• порушення роботи НС: може виникати інсомнія або головні болі;
• ушкодження, Що зачіпають судинну систему: можуть відзначатися припливи крові до шкіри на лиці;
• порушення травної функції: може розвиватися блювота, пронос, печія і нудота, а також болі в епігастральній зоні.

Передозування

Отруєння ліками частіше відбувається у дітей, літніх людей, лиць з печінковими хворобами, а крім цього при поганому харчуванні, алкоголізмі, що має хронічний характер, і комбінованому використанні ЛЗ, які індукують печінкові ензими.

Токсична активність парацетамолу здатна розвиватися і при 1-разової передозуванні, і в разі використання повторних порцій (6-10 г за день в 1-2-добовий період).

Інтоксикація парацетамолом призводить до формування великої кількості токсичного метаболічного продукту N-ацетил-пара-бензохіноніміна, що синтезується з сульфгідрильними підгрупами печінкових клітин, що призводить до їх пошкодження. Виникнення енцефалопатії з ацидозом, які мають метаболічний характер, може спровокувати коматозний стан і смерть.

При прийомі великих порцій ЛЗ, в період перших 12-24-х годин може з'являтися відчуття сонливості, блювота, гіпергідроз і нудота. Після закінчення 12-48-годинного періоду з моменту отруєння збільшується активність печінкових трансаміназ (АЛТ разом з АСT), білірубіну і лактатдегідрогенази; крім цього підвищується показник ПТВ.

Після 2-х діб з моменту інтоксикації може виникнути біль в абдомінальній зоні, що є першою ознакою печінкового ушкодження.

Такі прояви, як жовтяниця, втрата апетиту і кровотечі всередині шлунково-кишкового тракту, можуть виникати після закінчення 3-денного періоду. Печінковий некроз, вираженість якого залежить від розміру дозування ліків, є важкою токсичної реакцією, викликаної отруєнням парацетамолом.

Клінічні ознаки гепатотоксичності набувають максимальну вираженість після 4-6-ти діб. Навіть якщо важка стадія гепатотоксичности не розвивається, отруєння парацетамолом може спровокувати ОПН, що супроводжується тубулярним некрозом гострого характеру.

Інтоксикація парацетамолом викликає панкреатит і розлади міокарда.

Великі порції аскорбінової кислоти призводять до формування ниркових каменів, поносу і запалення шлункової слизової.

У людей з недоліком компонента Г6ФД великі дозування C-вітаміну приводять до розвитку гемолізу.

Постраждалого необхідно негайно госпіталізувати. При недавньому застосуванні ЛЗ слід індукувати блювання, виконати шлункове промивання (протягом перших 6-ти годин), а також дати хворому активоване вугілля. Проводяться симптоматичні заходи.

Метіонін з N-ацетилцистеином використовують в якості антидотів при отруєнні парацетамолом. Ацетилцистеїн вводиться в / в методом. Спочатку (проміжок перших 8-ми годин) необхідно вводити внутрішньовенно по 0,15 г / кг речовини (20% -ва рідина в 0,2 л 5% -ного глюкозного розчину). Тривалість інфузії дорівнює 15-ти хвилинах.

Внутрішньовенні процедури необхідно продовжувати - слід вводити по 50 мг / кг ацетилцистеїну з 4-годинними інтервалами (в 0,5 л 5% -ної глюкози), а пізніше по 0,1 г / кг, з 16-годинним інтервалом. Після закінчення 12-ти годин після цього дозволяється почати вводити ацетилцистеин перорально. Тривале використання ацетилцистеїну дозволяє забезпечити 48-годинний захист.

Значна кількість парацетамолу під виглядом сульфату з глюкуронідом виводиться з кров'яної плазми через гемодіаліз.

[2],

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація медикаменту з препаратами-індукторами печінкових ензимів мікросом (серед таких фенітоїн з рифампіцином і фенобарбітал з карбамазепіном) сприяє підвищенню ймовірності печінкового ушкодження- через збільшення числа метаболічних продуктів парацетамолу, що формуються всередині печінки.

Імовірність гепатотоксичности збільшується при поєднанні парацетамолу і ізоніазиду. При подібному порушенні потрібно обмежити використання ЛЗ.

Одночасне використання Лекадола Плюс С і антикоагулянтів може посилювати їх властивості. У лиць, які застосовують медикамент (понад 2-х г парацетамолу щодня) з антикоагулянтами (варфарин з іншими кумаринами), на протязі тривалого тимчасового відрізка (більше 7-ми діб) потрібно відстежувати значення ПТВ.

Парацетамол здатний пролонгувати термін напіврозпаду хлорамфеніколу, внаслідок чого посилюється токсичність останнього.

Поєднання ліки з зидовудином викликає поява гранулоцитопении, через що приймати їх разом можна виключно з дозволу лікуючого лікаря.

Комбінований прийом ЛЗ з холестираміном послаблює абсорбцію парацетамолу (хворий повинен застосовувати препарат за 1 годину перед або після 3-х годин після використання колестираміну).

Домперидон з метоклопрамідом підсилюють абсорбцію парацетамолу.

Абсорбція парацетамолу всередині шлунково-кишкового тракту сповільнюється в разі комбінування ліки з холинолитическими речовинами (наприклад, пропантелін) або активованим вугіллям.

Пробенецид знижує швидкість печінкового обміну парацетамолу, через що зменшується його кліренс. Комбінування ліки з пробенецидом вимагає зниження дозування.

Поєднання медикаменту і ципрофлоксацину викликає затримку активності впливу парацетамолу.

Введення разом з гранізетроном або тропізетроном повністю блокує знеболювальну вплив Лекадола.

Тривале комбінування ліки з аспірином або іншими антипіретиками і анальгетиками заборонено, тому що це збільшує ймовірність появи нефропатії і ниркового некрозу медуллярного характеру.

Комбінація препарату з нефротоксичними засобами збільшує ймовірність виникнення тубулярного некрозу гострого характеру.

Саліциламід пролонгує час напіврозпаду парацетамолу.

У лиць з алкоголізмом і людей, що приймають етиловий спирт у великих кількостях, при поєднанні з медикаментом збільшується ймовірність появи печінкових ушкоджень і кровотеч всередині шлунка.

Використання з речовинами, що містять Fe, призводить до того, що під впливом аскорбінової кислоти підвищується абсорбція заліза і посилюється його токсичність щодо тканин.

Введення великих порцій C-вітаміну зменшує абсорбцію варфарину всередині шлунково-кишкового тракту, а також знижує клубочкову реабсорбцію лужних ЛЗ специфічного характеру (тріціклікі або амфетамін).

Одночасне використання високих доз аскорбінової кислоти з естрогенами (етинілестрадіол) може викликати збільшення плазмових значень останніх.

C-вітамін здатний зменшувати плазмові показники пропранололу, тому як впливає на його абсорбцію і внутрішньопечінкові метаболічні процеси 1-ого проходження.

Комбінування з НПЗЗ призводить до потенціювання його основного впливу і побічних симптомів.

Умови зберігання

Лекадол плюс С потрібно зберігати в місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Температурні значення - в межах позначки 25 ° С.

Термін придатності

Лекадол плюс С може застосовуватися протягом 3-річного проміжку з моменту випуску фармацевтичного речовини.

Застосування для дітей

Заборонено використовувати ліки в педіатрії (молодше 12-річного віку).

Аналоги

Аналогами медикаменту є ліки Каффетін, Парацетамол, Панадол з цефекон Д, а крім цього Еффералган, Антигриппин і Терафлю.

[3]