Бісопрофар

Бісопрофар входить в групу виборчих ß1-адреноблокаторів. Використання в терапевтичних дозах не призводить до появи ВСА і клінічно помітного мембраностабілізірующего впливу.

Володіє антиангінальними властивостями: послаблює кисневу потреба міокарда, знижуючи рівень ЧСС, показники АТ і серцевий викид; крім цього ліки збільшує обсяги кисню, що поставляється міокарду - пролонгуючи диастолу і знижуючи значення кінцевого діастолічного тиску. [1]

Показання до застосування Бісопрофар

Застосовується при збільшених показниках АТ , а також для лікування ІХС (стенокардія) і ХСН, супроводжуваної систолічною лівошлуночковою дисфункцією (в поєднанні з сечогінними і іАПФ, а також, якщо буде потрібно, з СГ).

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини виробляється в таблетках - 10 штук всередині чарунковій пластинки; всередині пачки - 3 таких пластинки.

Фармакодинаміка

Препарат надає антигіпертензивний ефект, знижуючи серцевий викид і сповільнюючи нирковий виділення реніну, а крім цього впливаючи на барорецептори аортальной дуги з каротидного синусів. Тривале використання бісопрололу першочергово призводить до зменшення підвищеного опору периферичних судин. У разі ХСН Бісопрофар пригнічує активовану РААС і симпатоадреналову систему. [2]

Бісопролол має вкрай низьку спорідненість до ß2-закінченнях гладких м'язів судин і бронхів, а крім цього до ß2-закінченнях ендокринної системи. Медикамент лише одинично може впливати на гладку мускулатуру периферичних артерій з бронхами і на обмінні процеси глюкози. [3]

Фармакокінетика

Бісопролол майже повністю і на високій швидкості абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту. У комбінації з вкрай слабким ефектом 1-ого внутрипеченочного проходження це формує високий показник біодоступності (приблизно 90%). З кров'яним білком синтезується приблизно 30% речовини. Рівень розподільного обсягу - 3,5 л / кг. Системний кліренс - приблизно 15 л / год.

Термін плазмового напіврозпаду дорівнює 10-12-ї години, завдяки чому при 1-разовому прийомі денний порції терапевтичний вплив відзначається протягом 24-х годин.

Екскреція бісопрололу реалізується 2-мя шляхами. 50% дозування бере участь у внутрішньопечінкових процесах обміну з формуванням котрі мають активністю метаболітів, далі екскретіруемих через нирки. Решта 50% дозування виводиться через нирки в незміненому стані.

При введенні ЛЗ людям з ХСН (3-ій стадії) збільшується плазмовий показник ліки і тривалість терміну напіврозпаду. Показники плазмового Cmax при динамічній рівновазі дорівнюють 64 ± 21 нг / мл після введення денний дозування 10 мг; тривалість терміну напіврозпаду становить 17 ± 5 годин.

Спосіб застосування та дози

Бісопрофар вживають перорально - таблетку слід ковтати цілими, не розжовуючи, запиваючи звичайною водою. Прийом здійснюється з ранку (можна прийняти разом з їжею). Якщо буде потрібно, таблетку можна поділити на дві однакові порції.

Розмір стандартної дози при підвищених показниках артеріального тиску і стенокардії - 5 мг 1-разово за добу (не більше 20-ти мг 1-кратно за добу). Зміни дозировочного режиму проводить доктор, персонально для кожного пацієнта.

• Застосування для дітей

Немає інформації щодо терапевтичного ефекту і безпеки використання ЛЗ в педіатрії.

Використання Бісопрофар під час вагітності

Призначати Бісопрофар при вагітності дозволяється лише у випадках, коли ймовірна користь для жінки більш очікувана, ніж ризики появи ускладнень у плода. Найчастіше ß-адреноблокатори послаблюють кровообіг всередині плаценти і здатні впливати на плідне розвиток. При потребі у використанні ß-блокаторів рекомендується застосовувати виборчі ß1-блокатори. Потрібно стежити за кровообігом всередині матки і плаценти.

Після пологів стан немовляти потрібно ретельно контролювати. Розвиток ознак брадикардії і гіпоглікемії відбувається в перші 3 дні.

Немає відомостей щодо того, чи виділяється бісопролол з молоком матері, через що його не можна використовувати при ГВ.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість щодо бісопрололу або інших елементів ліки;
• активна форма СН або декомпенсована СН, при яких необхідне проведення інотропної лікування;
• блокада 2-3-го ступеня (без використання електрокардіостимулятора);
• кардіогенний шок;
• виражена форма синоатріальної блокади;
• Протипоказання;
• брадикардія симптоматичного характеру (показники ЧСС - нижче 60-ти ударів за хвилину);
• знижений рівень артеріального тиску (значення систолічного артеріального тиску - менше 100 мм рт.ст.);
• протікає у важкій формі БА або важкі легеневі ушкодження обструктивного характеру, що мають хронічну форму;
• синдром Рейно і розлади периферичного кровотоку на пізніх етапах розвитку;
• нелікована феохромоцитома;
• ацидоз метаболічного типу.

Побічна дія Бісопрофар

Серед побічних ознак:

• порушення в області НС: синкопе, цефалгія *, запаморочення *;
• проблеми із зоровою функцією: кон'юнктивіт і зменшення сльозовиділення (необхідно брати до уваги людям, які використовують контактні лінзи);
• розлади психіки: депресія, парестезії, розлади сну, галюцинації і кошмарні сни;
• симптоми, пов'язані з роботою ССС: брадикардія (у людей з ХСН, ІХС або підвищеним рівнем артеріального тиску), ортостатичний колапс, оніміння і похолодання кінцівок, розлад АВ-провідності, зниження значень АТ, прояви погіршення ХСН;
• ушкодження в області шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль, блювота, обстипація, нудота і пронос;
• порушення травної діяльності: гепатит або збільшення активності ензимів печений (АЛТ і АСТ);
• проблеми, пов'язані з органами середостіння і респіраторної системою: нежить алергічного типу або бронхіальний спазм у лиць бронхіальну астму або наявними в анамнезі обструктивними хворобами респіраторних шляхів хронічного характеру;
• ушкодження сполучних тканин і кістково-м'язової системи: судоми, слабкість м'язів і артропатия;
• розлади слухової функції: ослаблення слуху;
• проблеми з епідермісом і підшкірним шаром: ознаки непереносимості (почервоніння, гіпергідроз, свербіж і висипання). Також ß-блокатори здатні викликати розвиток псоріазу, потенціювати його симптоми або призводити до появи псоріазоподібних висипу і алопеції;
• порушення процесів харчування і обміну: гіпоглікемія і збільшення показників тригліцеридів;
• прояви, пов'язані з репродуктивною системою: еректильна дисфункція;
• імунні розлади: нежить алергічної природи і виникнення антинуклеарних антитіл, яке одинично супроводжується клінічними ознаками ВКВ (проходять після відміни лікування);
• зміна показань аналізів: збільшення плазмової активності ензимів печінки (АЛТ з АСТ) і кров'яного показника тригліцеридів;
• системні розлади: стомлюваність * або астенія.

* відноситься тільки до лицям з ІХС або підвищеними показниками артеріального тиску.

Зазначені прояви найчастіше розвиваються на початку лікування, мають слабку вираженість і проходять через 1-2 тижні.

Передозування

Ознаки отруєння: АВ-блокада 3-го ступеня, активна форма СН, брадикардія, зниження значень АТ, запаморочення, гіпоглікемія і бронхіальний спазм.

У разі інтоксикації потрібно відразу скасувати терапію і проінформувати про це лікаря. З урахуванням тяжкості отруєння проводяться симптоматичні і підтримуючі процедури:

• брадикардія - введення ізопреналіну і атропіну, установка ЕКС;
• знижені значення АТ - застосування вазоконстрикторів і введення рідини;
• АВ-блокада - введення інфузії ізопреналіна і проведення трансвенозной імплантації ЕКС;
• бронхіальний спазм - використання ß-симпатоміметиків і ізопреналіна;
• потенцирование СН - застосування сечогінних, вазодилататорів та інотропних речовин;
• гіпоглікемія - використання глюкози.

Взаємодія з іншими препаратами

Медикамент може потенціювати активність інших гіпотензивних ліків.

Введення препарату разом з резерпіном, клонідином або гуанфацином може істотно знижувати показник ЧСС і приводити до розладів провідності серця.

Ніфедипін та інші речовини, що блокують канали Ca, здатні потенціювати антигіпертензивний вплив Бісопрофара; при поєднанні ЛЗ з дилтіаземом і верапамілом може також знижуватися рівень ЧСС.

Комбіноване використання з дериватами ерготаміну (серед них ерготамінвмісних протівомігреневие засоби) потенціює ознаки розладу периферичного кровотоку.

Поєднання з прийнятими всередину гіпоглікемічними ліками або інсуліном призводить до деякого ослаблення або маскування проявів гіпоглікемії (потрібна постійно стежити за кров'яними показниками цукру).

Введення медикаменту з протиаритмічними речовинами може порушувати ритм серця.

Застосовувані при імунотерапії алергени в комбінації з β-адреноблокаторами можуть викликати важкі загальні ознаки алергії.

При використанні препарату з речовинами для інгаляційної анестезії відбувається пригнічення роботи міокарда, а також підвищується ймовірність виникнення антигіпертензивних симптомів.

Комбіноване застосування з йодвмісними рентгеноконтрастними засобами збільшує ймовірність виникнення анафілактичних ознак.

Введення Рифампіцин дещо скорочує термін напіврозпаду бісопрололу, але в цьому випадку зазвичай не потрібно підвищення дозування останнього.

Умови зберігання

Бісопрофар необхідно зберігати в місці, закритому від доступу маленьких дітей. Значення температури - не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Бісопрофар може використовуватися протягом 24-місячного терміну з моменту виробництва ліків.

Аналоги

Аналогами препарату є засоби Бідоп, Бісопрол, Біпролол з Бісопровелом, а крім цього Алотендін, Бісокард з Бікардом, дорізаючи і Бісостад.