Гептралу

Гептрал - це гепатопротекторний медикамент, що володіє також антидепресивну ефектом.

Демонструє холекенетіческую і холеретичну активність, а крім цього надає регенеруючу, антіфібрінолітіческіе, детоксикаційну, нейропротективное і антиоксидантний вплив. Ліки дозволяє не тільки заповнити дефіцит адеметіоніна всередині організму, але крім цього стимулює вироблення цього елемента всередині різних органів (першочергово це стосується спинного з головним мозку, а також печінки). 

Показання до застосування Гептралу

Застосовується при наступних розладах:

• внутрішньопечінковий холестаз;
• печінкові патології, серед яких холангіт і бесконкрементний холецистит в хронічній стадії;
• прецірротіческіе, а також циротичні стану;
• печінкові інтоксикації, що мають алкогольну, вірусну або медикаментозну (противірусні або протитуберкульозні речовини, антибіотики, контрацепція і хіміопрепарати) природу;
• гепатит хронічного типу або жирова печінкова дистрофія;
• стан депресії;
• абстиненція (також алкогольного походження).

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини реалізується в таблетках - 10 або 20 штук всередині пачки.

Крім цього проводиться у вигляді ін'єкційного ліофілізату - всередині флакончиків ємністю 5 мл. У коробці міститься 5 таких флакончиків і розчинник.

Фармакодинаміка

Адеметионин є компонентом, які спостерігаються всередині майже всіх фізіологічних рідин разом з тканинами організму. Хімічна будова ліки робить його донором метильної підкатегорії при процесах трансметилирования. Речовина - це основа безлічі біохімічних тіолових зв'язок (таурин з цистеїном, кофермент А та ін.) При розвитку транссульфірованія, а крім цього поліамінового попередник (спермидин і путресцин зі сперміном, які входять в рибосомну структуру). Також воно стимулює клітинне відновлення.

Трансметилювання, здійснюване адеметіоніном щодо різних компонентів всередині організму (нейротрансмітери, гормони, фосфоліпіди і протеїни), - це дуже важливий процес обміну. [1]

Тривале використання ЛЗ викликає збільшення печінкових показників глутаміну, а також плазмових таурину з цистеїном; крім цього зменшується число сироваткового метіоніну, з чого можна зробити висновок щодо стабілізації внутрішньопечінкових обмінних процесів і поліпшення роботи печінки. [2]

Медикамент має холеретическим впливом через стимуляцію зв'язування фосфатидилхолина всередині гепатоцитарной мембран, а також поляризацію і збільшення їх еластичності. В результаті транспортна діяльність жовчних кислот поліпшується, що дозволяє їм виводитися всередину жовчовивідної системи. Крім цього медикамент допомагає позбавити жовчні кислоти від токсичності - в процесі їх сульфатирования. Це покращує їх ниркову елімінацію і спрощує їм проходження крізь гепатоцитарной стінки і екскрецію з жовчю.

Застосування Гептрала призводить до розвитку позитивної динаміки значень прямого білірубіну, а крім того активності амінотрансфераз і ЛФ. Гепатопротекторні і холеретичну властивості ЛЗ продовжують зберігатися в період 3-х місяців з моменту скасування медикаменту.

Рівень адеметіоніна у дитини чи підлітка набагато вище показників у літньої людини, тому як його значення зменшуються з віком. Разом з цим значення адеметіоніна більш низькі у лиць депресію. При високих показниках речовини всередині мозкових тканин стимулюються процеси обміну катехоламінів (норадреналіну з адреналіном), гістаміну і індоламін (мелатонін з серотоніном).

Вживання ЛЗ стабілізує Фосфоліпідний метилювання всередині стінок нейронних клітин, нормалізує переміщення нейронних імпульсів і збільшуючи період діяльності нервових клітин.

В експериментах було встановлено ефективність Гептрала при терапії депресії. Його антидепресивний ефект розвивається дуже швидко, досягаючи пікових показників до 5-7-ому дню застосування медикаменту. Під час застосування ЛЗ адеметионин долає фази трансформації, аналогічні ендогенного компоненту.

Фармакокінетика

Всмоктування.

При використанні ЛЗ фармакокінетика адеметіоніна має біекспоненціальною характер зі стадією вираженого і має високу швидкість тканинного розподілу, а також із завершальним етапом елімінації з терміном напіврозпаду, рівним приблизно 90 хвилинам.

Всмоктування ЛЗ після застосування є практично повноцінним (96%), а показники Cmax реєструються через 45 хвилин. При вживанні всередину таблетки адеметіоніна, його значення Cmax прив'язані до розміру порції і дорівнюють 0,5-1 мг / л; на досягнення цього показника при введенні 1-кратної порції в діапазоні 0,4-1 г потрібно 3-5 годин. Внутріплазменний рівень зменшується до початкових оцінок за період 24-х годин.

Значення біодоступності при вживанні всередину збільшуються в разі застосування ЛЗ між прийомами їжі. Після застосування всередину таблетки всмоктуються всередині шлунково-кишкового тракту і істотно збільшують значення плазмового адеметіоніна.

Тестування за участю тварин з використанням ізотопних процесів підтвердили, що при вживанні адеметіоніна всередину стимулюється формування метилованих внутрішньопечінкових зв'язок. Крім цього було доведено, що речовина засвоюється через типові шляхи обміну, які характерні ендогенних зв'язкам (транссульфірованіе з трансметилювання, декарбоксилирование та ін.).

Розподільні процеси.

Показники розподільного обсягу дорівнюють 0,41, а також 0,44 л / кг при працях 0,1 і 0,5 м Білковий синтез досить слабкий - дорівнює ≤5%.

Процеси обміну.

Процеси, при яких виробляється, регенерується і засвоюється адеметионин, називають адеметіоніновим циклом. Під час 1-ої фази даного циклу адеметіонінзавісімая метилаза користується адеметіоніном як субстрат для вироблення S-аденозил-гомоцистеїну, а цей елемент далі піддається гідролізу з формуванням аденозину з гомоцистеїну (за участю S-аденозил-гомоцистеїн-гідролази).

При цьому гомоцистеїн назад перетворюється в метіонін - через перенесення метильної підкатегорії з 5-метілтетрагідрофолата. На завершення метіонін трансформується в адеметионин, ніж та закінчує цикл.

Екскреція.

При радіоізотопних тестуваннях за участю добровольців - прийом всередину радіоактівномеченого (типу метил 14С) адеметіоніна демонстрував екскрецію радіоактивного елемента з сечею, складову після 48-ої години 15,5 ± 1,5%; з калом за 72 години виводилося 23,5 ± 3,5%. В цей же час всередині стійких пулів інкорпорованим залишалося приблизно 60% ЛЗ.

Спосіб застосування та дози

Медикамент вживається перорально (в таблетках) або вводиться внутрішньовенно / внутрішньом'язово (ліофілізат, розчиняється в доданому розчиннику L-лізину перед процедурою ін'єкції). Проведення внутрішньовенної процедури проводиться на дуже низькій швидкості.

Під час інтенсивної терапії гептралу вводиться через ін'єкції (денна порція дорівнює 1-2-м флакончик (0,4-0,8 г) за перші 14-21 день лікування).

При підтримуючому лікуванні медикамент вживають всередину в денний дозуванні 800-1600 мг (відповідає 2-4-м таблеткам).

Ліки потрібно вживати між прийомами їжі. Рекомендується робити це під час першої половини доби, тому як при введенні ЛЗ може спостерігатися невелике нервове збудження. Таблетки ковтають, чи не пережовуючи, і запивають простою водою.

Тривалість підтримуючого лікувального циклу підбирає лікуючий доктор (в середньому він дорівнює 0,5-2-х місяців).

• Застосування для дітей

Немає відомостей щодо медикаментозної ефективності і безпеки його застосування в педіатрії.

Використання Гептралу під час вагітності

Не можна призначати медикамент на 1-му і 2-му триместрах; на 3-му триместрі його використання можливо, але тільки в ситуаціях, коли ймовірна користь більш очікувана, ніж можливі ризики ускладнень.

Якщо потрібна Гептрала при ГВ, спочатку потрібно вирішити питання щодо скасування годування грудьми.

Протипоказання

Протипоказано призначати людям з персональної непереносимістю щодо елементів медикаменту.

Побічна дія Гептралу

Основні побічні ознаки:

• порушення, пов'язані з роботою шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, печія або біль у шлунку;
• проблеми з роботою центральної нервової системи: може змінюватися ритм сну (щоб скорегувати його, можна приймати на ніч седативні речовини);
• симптоми алергії.

Взаємодія з іншими препаратами

Є інформація щодо появи серотониновой інтоксикації у людей, які використовували адеметионин разом з кломіпраміном. Тому, хоча ймовірність взаємодії є лише теоретичною, потрібно дуже обережно використовувати препарат в комбінації з речовинами СИОЗС, рослинними елементами, в складі яких є триптофан, а також з тріціклікамі (серед яких і кломипрамин).

Умови зберігання

Гептралу потрібно зберігати в захищеному від проникнення вологи місці, при значеннях температури в межах позначки 25оC.

Термін придатності

Гептралу може застосовуватися протягом 36-місячного терміну з дати виробництва медикаментозного елемента.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є препарати Гептор і Адеметионин.

Відгуки

Гептралу багато пацієнтів називають одним з найбільш ефективних або навіть єдиним реально допомагає гепатопротекторним ліками. У багатьох відгуках вказується, що препарат дуже добре допомагає при лікуванні печінки. Хоча є також і думки тих, кому медикамент не підійшов зовсім. З недоліків відзначають в основному тільки дуже високу вартість ЛЗ.