Герцептин

Герцептин містить активний компонент трастузумаб, здатний взаємодіяти з апаратом закінчень шкірного фактора росту 2-ої типу, пригнічувати розмноження клітин пухлини з гіперекспресією типу HER2 і послаблювати процес гіперекспрессіі HER2.

Трастузумаб також здатний демонструвати селективну цитотоксичность щодо пухлинних клітин. Крім цього потрібно відзначити, що як раз гіперекспресія HER2 вважається основною причиною більшості випадків розвитку карциноми грудей і поширеною форми шлункового раку. [1]

Показання до застосування Герцептин

Застосовується для терапії онкологічних хвороб (як монопрепарат і в поєднанні з іншими онковеществамі), серед яких метастатична карцинома грудях (на тлі розвивається гіперекспресія HER2 клітинами пухлини), ранні етапи карциноми грудей (з гіперекспресією), а також аденокарцинома , що вражає стравохідно-шлунковий тракт і шлунок (з розвитком гіперекспрессіі HER2).

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується в формі порошку для виготовлення інфузійної рідини: всередині флаконів об'ємом 0,15 г (1 флакон всередині пачки), а також 0,44 г (всередині коробки - 1 флакон порошку і 1 флакон розчинника об'ємом 20 мл).

Фармакодинаміка

Трастузумаб - це рекомбінантний ДНК-дериват моноклональних гуманізувати антитіл, селективно взаємодіє з позаклітинним доменом закінчень шкірного ростового фактора 2-ої типу (HER2). Зазначені антитіла є IgG1, що включають людські регіони (константні області важких ланцюжків), а також визначають компліментарність мишачих областей антитіла p185 HER2 щодо HER2. [2]

Елемент трастузумаб попереджає розмноження клітин пухлини з розвитком гіперекспрессіі HER2 при процесах in vivo, а також in vitro. При тестах in vitro залежить від антитіл цитотоксичность клітин трастузумаба в основному впливає на клітини пухлини з розвитком гіперекспрессіі HER2. [3]

Фармакокінетика

Карцинома грудях.

Після введення ЛЗ в формі короткочасних внутрішньовенних інфузій в працях 0,01, 0,05, а також 0,1, 0,25, 0,5 г 1-кратно за тиждень фармакокінетичніпараметри були нелінійними. Підвищення дозування приводило до зменшення кліренсу ліки.

Термін напіврозпаду дорівнює 28-38-ми днях, тому термін екскреції після припинення застосування Герцептин становить до 27-ми тижнів (190 доби і 5 термінів напіврозпаду).

Поширена форма шлункової карциноми.

При високих показниках препарату системний кліренс має в основному лінійний рівень, а термін напіврозпаду дорівнює приблизно 26-ти дням.

Медіана очікуваних значень AUC (рівноважний рівень протягом 3-х тижнів) дорівнює 1213 мг / л за день, медіана рівноважного Cmax - 132 мг / л, а медіана показника Cmin - 27,6 мг / л.

Спосіб застосування та дози

Призначати Герцептин дозволяється тільки після виконання тесту щодо пухлинної експресії HER2.

Медикамент вводиться через крапельницю. Під час виготовлення рідини не можна інтенсивно збовтувати ємність (тільки похитувати). При появі піни потрібно залишити пакет з ліками на 5 хвилин.

Підбирати терапевтичний режим потрібно виключно персонально, враховуючи фазу патології і особливості її протікання, стан пацієнта, його вага, зріст, вік і ін., Відповідно до описаних в літературі лікувальними схемами.

При процесі введення препарату і протягом 6-ти годин після 1-ої інфузії, а також 2-х годин після подальших процедур (тільки на стаціонарі) виконується постійне спостереження за станом хворого, щоб своєчасно реагувати на розвиток негативних ознак. При їх появі потрібно призупинити інфузію, яку відновлюють лише після усунення негативних симптомів і відновлення функцій організму. Скасувати терапію конче потрібне, якщо розвиваються небезпечні для життя ознаки.

• Застосування для дітей

Не можна використовувати медикамент у дітей молодше 18-річчя, оскільки його терапевтична ефективність і безпека не вивчалися.

Використання Герцептин під час вагітності

Заборонено призначати Герцептин при ГВ і вагітності. Після закінчення терапії жінці, яка перебуває в фертильному віці, потрібно в період ще півроку використовувати надійну контрацепцію, оскільки препарат може спровокувати у плода смертельну легеневу і ниркову гіпоплазію, а також олігогідрамніон.

Протипоказання

Протипоказано призначати при сильній непереносимості щодо трастузумаба, а крім цього при важкому диспное, пов'язаному з метастазами легенів, або при диспное в фазі, що вимагає кисневої терапії.

З обережністю використовується при стенокардії, міокардной недостатності і збільшеному рівні АТ або у випадках, коли перед застосуванням ЛЗ проводилося лікування з введенням каріотоксіческіх медикаментів.

Побічна дія Герцептин

Можуть відзначатися побічні симптоми, серед яких загострення / розвиток заражень (пневмонія, герпес, грип, ушкодження мочевіка і епідермісу). Можливе зростання пухлин (добро-і злоякісних). Також можуть спостерігатися прояви, пов'язані з підшлунковою, нирками, печінкою, ССС, НС і кровотворної системою.

Можливий розвиток ознак алергії, пов'язаних з респіраторною системою (трахеїт чи бронхіт) і епідермісом (кропив'янка або свербіж), а також анафілаксії, набряку Квінке та кардіогенного шоку.

Взаємодія з іншими препаратами

Медикамент не має сумісності з 5% -ної декстрозой, оскільки це може спровокувати білкову агрегацію.

Герцептин заборонено змішувати або розчиняти в комбінації з іншими ліками.

Умови зберігання

Герцептин необхідно зберігати в місці, закритому від доступу дітей. Показники температури - в межах відміток 2-8 ° С.

Термін придатності

Герцептин може використовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту виробництва лікарського препарату. Готовий розчин при зберіганні в асептичних умовах має термін придатності 1 місяць.

Аналоги

Аналогами медикаменту є засоби Вектібекс, Мабтера з Авастином, Газіва і Арзерра з МабКампат, а також Ербітукс і Трастумаб.