Іпамід

Іпамід містить речовину индапамид, яке є сульфонамідних сечогінну, що володіє фармакологічною спорідненістю до тіазидних сечогінну ЛЗ.

Індапамід уповільнює процеси реабсорбції Na всередині кортикального ниркового сегмента. В результаті збільшується екскреція з сечею Cl і Na, а також (меншою мірою) Mg і K, що підсилює діурез. Гіпотензивний вплив індапаміду розвивається при дозуваннях, які надають слабке сечогінну дію. Крім цього, гіпотензивний ефект ліків зберігається і у лиць з підвищеним рівнем артеріального тиску, що знаходяться на гемодіалізі. [1]

Показання до застосування Іпамід

Застосовується в разі первинної гіпертензії .

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини реалізується в таблетках - 10 штук всередині чарунковій упаковки; всередині коробки - 3 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Індапамід впливає на судини наступними способами: [2]

• знижує скоротливу активність судинної гладкої мускулатури, змінюючи трансмембранний метаболізм іонів (здебільшого Ca);
• стимулює зв'язування елементів PGE2, а також простацикліну PGI2 (розширює судини і сповільнює тромбоцитарної агрегацію).
• Індапамід послаблює левожелудочковую гіпертрофію. Крім цього, проводилися в різні терміни клінічні тестування (короткочасні, середні і тривалі) за участю людей з підвищеним рівнем артеріального тиску, показали такий результат:
• ліки не змінює ліпідний обмін: ХС ЛПНЩ і ХС ЛПВЩ, а також тригліцеридів;
• не робить впливу на вуглеводний обмін, навіть у діабетиків і лиць зі збільшеними показниками АТ.

Перевищення стандартної порції не призводить до посилення лікарського впливу тіазидних сечогінних і тіазидів, в той час, як вираженість негативних симптомів збільшується. При слабкій ефективності терапії збільшувати дозування не слід. [3]

Фармакокінетика

Всмоктування.

Індапамід має високий показник біодоступності - 93%. Значення Тmax всередині плазми при використанні порції 2,5 мг відзначається приблизно після 1-2-х годин.

Процеси розподілу.

Рівень синтезу з плазмовим протеїном становить понад 75%. Термін напіврозпаду - в діапазоні 14-24-х годин (середнє значення - 18 годин).

При постійному використанні медикаменту його стабільний плазмовий показник збільшується в порівнянні зі значеннями речовини при прийомі 1-разової порції. Такі показники продовжують залишатися стабільними тривалий час, не приводячи до накопичення.

Екскреція.

Значення внутрипочечного кліренсу - в межах 60-80% від системного рівня.

Екскреція индапамида в основному реалізується в формі метаболічних елементів; незміненим виводиться тільки 5% Іпаміда (через нирки).

Спосіб застосування та дози

Приймати медикамент слід всередину - 1-ну таблетку за день (рекомендується з ранку). Ковтати таблетку необхідно цілою, не пережовуючи; запивати звичайною водою.

• Застосування для дітей

Іпамід заборонено використовувати в педіатрії у зв'язку з малою кількістю інформації щодо медикаментозної ефективності та його безпеки для дітей.

Використання Іпамід під час вагітності

Сечогінні речовини не призначаються при вагітності; їх також заборонено використовувати при фізіологічних набряклість вагітних. При введенні диуретических речовин може розвиватися фетоплацентарна ішемія, що може привести до затримки росту плода.

При грудному вигодовуванні медикамент не використовують, тому як існує інформація щодо виділення индапамида з молоком матері.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• виражена непереносимість щодо индапамида, інших сульфонамідів або інших допоміжних компонентів;
• недостатність функції нирок у важкій стадії;
• тяжка печінкова дисфункція або вражає печінку енцефалопатія;
• гіпокаліємія.

Побічна дія Іпамід

Основна частина негативних ознак (клінічних і пов'язаних з даними аналізів) розвивається в залежності від розміру порції. Основні побічні симптоми:

• ушкодження кров'яної системи та лімфи: лейко- або тромбоцитопенія, анемія, що має гемолітичну або апластичну форму, і агранулоцитоз;
• розлади функції НС: стомлюваність, непритомність, вертиго, парестезії і головний біль;
• проблеми з діяльністю ССС: зниження артеріального тиску або аритмія, а крім того має пароксизмальної характер тахікардія шлуночків типу «пірует», що може стати причиною смерті;
• порушення, пов'язані з роботою шлунково-кишкового тракту: нудота, ксеростомія, блювота, панкреатит і обстипація;
• ознаки з боку сечовипускального тракту і нирок: недостатність в роботі нирок;
• розлади, що вражають гепатобіліарну систему: печінкова дисфункція, гепатит або енцефалопатія, яка може розвиватися в разі недостатності функції печінки;
• ушкодження підшкірних тканин і епідермісу: прояви непереносимості (в основному в області епідермісу) у людей зі схильністю до розвитку астми і алергії: макулопапульозні висипання, набряк Квінке або кропив'янка, пурпура, ССД і ТЕН. Може спостерігатися загострення наявної ВКВ. Також є відомості про розвиток фотосенсибілізації;
• дані лабораторних тестів: пролонгація QT-інтервалу на ЕКГ. Спостерігається підвищення значень сечової кислоти і цукру всередині плазми при використанні сечогінних, через що перед їх застосуванням у діабетиків і людей з подагрою потрібно ретельно оцінювати ситуацію. Може збільшуватися показник ензимів печінки;
• проблеми, пов'язані з процесами обміну: розвиток гіперкальціємії. Зменшення значень калію з появою гіпокаліємії (може бути в важкого ступеня) у лиць з групи ризику. Розвиток гипонатриемии з -волеміей, що можуть викликати ортостатичний колапс і зневоднення. Спостерігається на тлі втрата іонів Cl може спровокувати вторинну форму алкалоза, що має метаболічний компенсаторний характер (інтенсивність і частота розвитку подібного порушення дуже низькі).

Передозування

Ознаки отруєння в основному мають форму розладів показників ВЕБ (гіпокаліємія або -натріемія). Крім цього може спостерігатися блювота, вертиго, сонливість, зниження артеріального тиску, нудота, судоми, сплутаність свідомості і поліурія або олігурія, що доходять до анурії (пов'язана з гіповолемією).

Спочатку слід максимально швидко екскретуватися медикамент з організму через шлунковий промивання або прийом активованого вугілля; далі проводиться відновлення рівня ВЕБ (в стаціонарі).

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонені поєднання.

Літій.

Може відзначатися збільшення плазмових показників літію і розвиток ознак отруєння, схожих з солі дієтою (зменшення літієвої екскреції з сечею). При потребі у використанні сечогінного речовини, потрібно уважно стежити за плазмовими значеннями літію і коригувати його дозування.

Сполучення, які потрібно використовувати з обережністю.

Медикаменти, здатні спровокувати має пароксизмальную форму тахікардію шлуночків ( «пірует»):

• противоаритмические речовини з підгрупи Іа (дизопірамід з гідроквінідіном і квінідин);
• противоаритмические ліки з підкатегорії 3 (соталол і ібутилід з аміодароном та дофетилід);
• окремі антипсихотики: фенотіазини (серед них ціамемазин, тіоридазин, хлорпромазин з трифлуоперазину і левомепромазин), бензаміди (сюди входять сульпірид, тіаприд з сультопридом і амісульприд) і бутирофенони (галоперидол з дроперидолом);
• інші ЛЗ: цизаприд, пентамідин і бепридил з мізоластин, моксифлоксацин і дифеманіл зі спарфлоксацину, галофантрин та внутрішньовенні вінкамін з еритроміцином.

Використання індапаміду в комбінації з вищеописаними речовинами збільшує ймовірність появи аритмій шлуночків, серед яких і torsades de pointes (фактором ризику при цьому є гіпокаліємія).

Перед використанням цього поєднання потрібно визначити плазмові значення калію і, при потребі, відкоригувати їх. Потрібно також відстежувати клінічний стан хворого, показання на ЕКГ і плазмовий рівень електролітів. У разі розвитку гіпокаліємії слід використовувати медикаменти, які не призводять до появи torsades de pointes.

Системні ліки НПЗЗ, серед яких виборчі інгібітори елемента ЦОГ-2, а також застосовуються в великих порціях саліцилати (≥3-х г за день):

• здатні послаблювати гіпотензивну активність індапаміду;
• у людей з дегідратацією збільшується ймовірність розвитку гострої ниркової недостатності (у зв'язку з ослабленням гломерулярної фільтрації). До початку терапії потрібно перевірити ниркову діяльність і відновити показники водного балансу.

Речовини іАПФ.

У лиць зі зниженими значеннями Na (особливо при стенозі, що вражає артерії нирок) може раптово розвинутися гостра ниркова недостатність або знизитися показник артеріального тиску.

При підвищених показниках АТ - в разі, якщо попереднє введення сечогінного призвело до зменшення значень Na, потрібно скасувати його використання за 3 дні перед початком терапії із застосуванням іАПФ. Пізніше, при потребі, прийом сечогінного відновлюють або починають введення іАПФ з маленькою початкової порції з подальшим її збільшенням.

У разі ЗСН використання іАПФ починають з найменшої дози і, іноді, після зменшення порції призначеного раніше калійвиводящіх сечогінного.

Потрібно обов'язково відстежувати ниркову діяльність (рівень плазмового креатиніну) протягом перших тижнів терапії з введенням іАПФ.

Медикаменти, здатні спровокувати гипокалиемию (серед таких системні мінералокортикоїди і ГКС, в / в амфотерицин В, проносні, які стимулюють перистальтику, і тетракозактид).

Зазначені вище речовини збільшують ймовірність появи гіпокаліємії (розвиток адитивної впливу). Потрібно стежити за плазмовими показниками калію і при потребі їх коригувати. Дуже уважно слід контролювати ці процеси при використанні комбінації з СГ. Потрібно застосовувати проносні, що не роблять стимулюючого впливу щодо перистальтики.

Ліки СГ.

При гіпокаліємії посилюються кардиотоксические властивості СГ. Необхідно відстежувати плазмовий рівень калію і показання ЕКГ, а також, якщо знадобиться, коригувати терапію.

Баклофен потенціює гіпотензивну активність Іпаміда. На початковій стадії лікування потрібно відновити значення ВЕБ, а також стежити за нирковою функцією пацієнта.

Сполучення, до яких потрібно поставитися з підвищеною увагою.

Сечогінні речовини калійзберігаючим типу (сюди входять спиронолактон з амілоридом і триамтерен).

При потребі у використанні цього поєднання є ризик розвитку гіпокаліємії (особливо у людей з недостатністю роботи нирок і діабетиків) або гіперкаліємії. Потрібно відстежувати плазмові значення калію з показаннями ЕКГ і при необхідності відповідним чином коригувати лікування.

Метформін.

Збільшується ймовірність розвитку ацидозу молочнокислого типу - при появі недостатності ниркової діяльності через застосування сечогінних (особливо петльових). Заборонено використовувати метформін при плазмових показниках креатиніну більше 15-ти мг / л (для чоловіка) і 12-ти мг / л (для жінки).

Йодоконтрастних речовини.

При зневодненні, пов'язаному з використанням сечогінних, підвищується ймовірність появи гострої ниркової недостатності (особливо, якщо використовуються великі порції йодоконтрастних елементів). Перед введенням таких ліків потрібно відновити показники водного балансу.

Нейролептики і антидепресанти іміпраміноподібні типу.

У зв'язку з адитивним впливом відбувається потенціювання гіпотензивної активності Іпаміда і ймовірності появи ортостатичний колапс.

Кальцієві солі.

Через ослаблення ниркової елімінації Ca може розвиватися гіперкальціємія.

Такролімус з циклоспорином.

Виникає ймовірність збільшення значень плазмового креатиніну, без впливу на показники циркулюючого циклоспорину (також і коли не відбувається зниження значень Na і рідини).

Тетракозактид з кортикостероїдами (системного впливу).

Під впливом кортикостероїдів відбувається затримка Na і рідини, що призводить до ослаблення гіпотензивного ефекту індапаміду.

Умови зберігання

Іпамід необхідно зберігати в закритому від маленьких дітей місці. Значення температури - не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Іпамід можна застосовувати в межах 4-річного терміну з дати реалізації терапевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є медикаменти Індіур, Индапамид з Акутером, Ксіпогама і Арифон з Іпрессом лонг, Індатенс і Індап з Індопрес, а крім того Індапен, Софтензіф, Лорвас з Індатенсом, Хемопамід і Равел.

Відгуки

Іпамід отримує від пацієнтів хороші відгуки, в яких зазначається його ефективність при ослабленні набряклість. Крім цього виділяють і те, що ліки не екскретується калій, що дозволяє відмовитися від додаткового застосування калієвих речовин. Гарні оцінки залишають і про вплив медикаменту в разі комбінації з іншими ЛЗ, що дозволяє при спільному впливі стабілізувати тиск на весь день.