Ірин

Ірин - це терапевтичний препарат з підгрупи ліків антинеопластичних типу. Його основним діючим елементом є гідрохлорид іринотекану, який входить до групи речовин іринотеканом (вони виступають напівштучний дериватами компонента камптотецин).

Медикаментозне засіб має виражені протипухлинні властивості, а крім цього специфічно уповільнює діяльність ензимів ізомераз, які чинять активний вплив щодо ДНК-топології (топоізомераз). [1]

Показання до застосування Ірин

Застосовується для терапії колоректальной форми раку , а крім цього при розвитку нападів, викликаних синдромом Леннокса-Гасто .

Може використовуватися як засіб монотерапії або в поєднанні з капецитабіном, лейковоріном, 5-фторурацилом, а також цетуксимабом або бевацизумабом.

Форма випуску

Випуск реалізується у вигляді ін'єкційної рідини, всередині флаконів об'ємом 5 мл.

Фармакодинаміка

У порівнянні з іншими протипухлинними речовинами, має велику цитотоксичность щодо деяких типів ракових утворень, серед яких ті, що не піддалися впливу ліків винбластина і доксорубіцину.

Ще одним вираженим лікарським ефектом гідрохлориду іринотекану є його здатність пригнічувати дію гидролитического ензиму - ацетилхолінестерази. [2]

Цитотоксическая активність залежить від стадії циклу клітинного розвитку і часу здійснення впливу. [3]

Фармакокінетика

Внутріплазменний розпад медикаменту відповідає 2-х або навіть 3-фазної моделі. Термін плазмового напіввиведення на 1-му етапі дорівнює 12-ти хвилинах, на 2-му - 2,5 годинах, а на 3-му - 14,2 годинах. За період 24-х годин 19,9% застосованої дози виводиться з сечею.

Білковий синтез SN-38 і іринотекану in vitro дорівнює 95% і 65%.

Після в / в ін'єкції иринотекан бере участь в процесах обміну з формуванням активного продукту розпаду SN-38. Обмінні процеси в основному протікають всередині печінки.

Середній показник екскреції метаболічного елемента SN-38 з сечею за період 24-х годин дорівнює 0,25%. Фармакокінетика іринотекану не залежить від розміру дозування.

Спосіб застосування та дози

Ірин використовується в формі інфузійного ліки, його вводять в область центральної або периферичної вени. Виконувати розведення і инфузию повинен тільки досвідчений медичний фахівець. Дозування підбирає досвідчений онколог. Розводити ліки потрібно в розчині глюкози або NaCl.

Найчастіше медикамент застосовується 1-кратно за 3 тижні; більш рідко використовується режим з введенням 1-разово за 1-ну тиждень. При одночасному лікуванні - 1-кратно за 2 тижні. Інфузія вводиться на швидкості 0,5-1,5 години.

У разі монотерапії розмір порції в основному дорівнює 0,35 г / м2. Під час комплексного лікування препарат зазвичай вводиться в дозуванні 0,18 г / м2.

• Застосування для дітей

Медикамент не застосовують під педіатрії.

Використання Ірин під час вагітності

Ірин не можна призначати при вагітності (допускається лише при наявності життєвих показань).

При потребі використання ЛЗ під час ГВ, потрібно на деякий час зупинити годування грудьми.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність сильної непереносимості щодо чинного компонента ЛЗ або його додаткових елементів;
• кишкові запалення, мають хронічну форму, закупорка кишечника;
• гіпербілірубінемія;
• важка форма кістковомозковою недостатності;
• загальні показники стану здоров'я хворого нижче за відмітку 2 (відповідно до індексу ВООЗ);
• важка форма нейтропенії.

Заборонено використання разом з ліками, в складі яких міститься звіробій. Можуть також бути присутнім інші протипоказання при поєднанні з іншими антінеопластікамі.

Побічна дія Ірин

Серед побічних симптомів:

• запаморочення, нервозність, цефалгія;
• розлади зору, мови або мислення;
• блювота, пронос;
• нейтро- або лейкопенія.

При використанні разом з іншими ЛЗ можуть з'являтися розлади, характерні для того медикаменту. Введення з бевацизумабом викликає підвищення значень АТ.

Крім цього може виникати:

• тромбоемболія або тромбоз;
• інфаркт міокарда або ІХС;
• нейтропенічна лихоманка.

Передозування

При перевищенні порції вдвічі можлива смерть пацієнта (1-кратний випадок). Крім цього може розвиватися сильний пронос або важка форма нейтропенії.

Ліки не має антидоту. Потрібно запобігти розвитку інфекцій і гострого зневоднення.

Взаємодія з іншими препаратами

Іринотекан володіє антихолінестеразним впливом, тому може підвищувати тривалість нейронно-м'язової блокади у разі використання суксаметонію.

При комбінуванні з міорелаксантами недеполяризуючої типу можливий антагоністичний ефект щодо нейронно-м'язової передачі.

Деякі тестування виявили, що при поєднанні з антиконвульсантами, що індукують вплив CYP3A (наприклад, фенобарбіталу з карбамазепіном або фенітоїну), відбувається зниження експозиції SN-38 з іринотеканом, SN-38-глюкуроніду, а також фармакодинамических властивостей. Крім індукції ензимів гемопротеинов Р450ЗА, на зниження експозиції іринотекану з його продуктами розпаду може вплинути потенцирование глюкуронування і збільшення інтенсивності біліарного виділення.

Медикамент потрібно обережно використовувати у людей, які одночасно застосовують препарати, що пригнічують (наприклад, кетоконазол) або індукують (наприклад, фенітоїн або карбамазепін з фенобарбіталом) обмінні процеси ліків, що відбуваються за допомогою гемопротеинов Р450 ЗА. Потрібно відмовитися від комбінування індукторів / інгібіторів даного шляху обміну, оскільки це може вплинути на обмінні процеси Ірина.

Звіробій звичайний заборонено використовувати разом з ліками, оскільки він зменшує плазмові значення SN-38.

Умови зберігання

Ірин потрібно зберігати при показниках температури не більше 25 ° С.

Термін придатності

Ірин може застосовуватися в межах 2-річного терміну з моменту виробництва медикаментозного речовини.