Лефлокс

Лефлокс входить в підгрупу протибактерійних медикаментів з категорії фторхінолонів з хінолонами.

Терапевтичне вплив розвивається в зв'язку з впливом, що надаються активним компонентом ЛЗ - левофлоксацином. Це штучне противобактериальное речовина, яке також є S-енантіометром офлоксаціновой рацемической суміші. Препарат також впливає щодо топоізомерази 4 і ДНК-гірази. [1]

Виразність противобактериального ефекту визначається показниками ЛЗ всередині кров'яної сироватки. [2]

Є ймовірність розвитку перехресної стійкості з іншими фторхінолонами, в той час як з антибіотиками з інших категорій така не відзначається. [3]

Показання до застосування Лефлокс

Застосовується для терапії при запаленнях, чий розвиток пов'язано з активністю мікробів, що володіють чутливістю щодо левофлоксацина. Серед таких:

• активна фаза синуситу ;
• загострення протікає хронічно бронхіту;
• пневмонія (негоспітальна або госпітальна);
• зараження сечовивідних проток, що розвиваються з ускладненнями або без них (серед таких цистит неускладненого характеру і пієлонефрит);
• ушкодження підшкірних шарів і епідермісу;
• хронічна стадія простатиту, що має бактеріальну природу.

Форма випуску

Випуск терапевтичного елемента реалізується у вигляді таблеток - 10 штук всередині блистерной пачки або 5 штук всередині баночки (обсяг таблетки - 0,25 г). Також по 10 штук всередині пакувальної пластинки або 5 або 7 штук всередині баночки (обсяг таблетки - 0,5 і 0,75 г).

Фармакодинаміка

Стійкість щодо левофлоксацина проявляється при протікає по фазах мутації ділянок-мішеней всередині обох топоізомераз 2-ої типу, топоізомерази 4 і ДНК-гірази. Чутливість щодо левофлоксацина змінюється і за участю інших механізмів стійкості - наприклад, зміну проникності мембран клітин (зустрічається у синьогнійної паличок), а також Еффлюкс з клітки.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Після перорального введення левофлоксацин практично повноцінно і на великій швидкості абсорбується, досягаючи плазмового рівня Cmax за період 1-2-х годин. Показники абсолютної біодоступності становить приблизно 99-100%. Вживання їжі незначною мірою впливає на абсорбцію левофлоксацину.

Меж насичення речовина досягає після 48-ої години в разі введення 0,5 г левофлоксацину 1-2-кратно за добу.

Процеси розподілу.

З сироватковим білком синтезується приблизно 30-40% медикаменту. Розподільні значення ЛЗ в середньому дорівнюють 100 л при 1-кратному або багаторазовому введенні в / в способом 0,5 г речовини. Це свідчить про те, що левофлоксацин добре проходить всередину органів з тканинами.

Відомо, що ліки визначається всередині епітеліальної рідини, бронхіальної слизової, легеневих тканин, макрофагів альвеол, тканин простати, епідермісу (пухирі), а також сечі, але при цьому воно погано проходить всередину ліквору.

Обмінні процеси.

Левофлоксацин слабо бере участь в процесах обміну; його метаболічні компоненти (серед них дезметил-левофлоксацин з N-оксидом левофлоксацина) складають лише <5% порції, яка виводиться з сечею.

Лікарська речовина володіє стереохимической стабільністю, не наражаючись процесам хіральної інверсії.

Екскреція.

При в / в ін'єкціях і внутрішньому застосуванні медикамент виводиться з кров'яної плазми досить повільно (термін напіврозпаду дорівнює 6-8-ми годин). Екскреція здебільшого реалізується нирками (понад 85% спожитої дозування).

Системний кліренс ліки при 1-разовому використанні 0,5 г левофлоксацину дорівнює 175 ± 29,2 мл за хвилину.

Фармакокінетичні характеристики після в / в уколу і прийому всередину ЛЗ практично не відрізняються.

Фармакокінетичніпараметри ЛЗ є лінійними при спектрі дозувань 50-1000 мг.

Спосіб застосування та дози

Медикамент вживають всередину. Підбір дозування порції виконується лікарем, з урахуванням вираженості патології.

У разі активної фази синуситу 1-разово застосовують 0,5 г ліки за день. Лікувальний цикл включає 10-14 діб.

При загостренні протікає в хронічній формі бронхіту вживають 1-кратно по 0,25-0,5 г медикаменту за добу; терапія триває 7-10 діб.

У разі негоспітальної пневмонії використовують 1-2-разово за добу 0,5-1 г речовини. Тривалість курсу - 1-2 тижні.

Під час заражень сечовипускального тракту (без ускладнень) вводять 1-разово за добу по 0,25 г ліки. Цикл терапії триває 3 доби.

При хронічній стадії простатиту, що має бактеріальну етіологію, 1-кратно за день вводять 0,5 г ЛЗ. Лікування триває 4 тижні.

У разі заражень сечовидільної системи, що протікають з ускладненнями (наприклад, пієлонефрит), 1-кратно за добу приймають 0,25 г медикаменту. Тривалість циклу - 7-10 діб.

При заражених підшкірних тканин і епідермісу вживають 1-2-кратно за добу 0,5-1 г ліки. Лікування триває в період 1-2-х тижнів.

У разі ниркових дисфункцій дозувальні порції Лефлокса потрібно зменшувати.

Лицям з печінковою дисфункцією і літнім людям можна призначати стандартні порції медикаменту.

Підбір тривалості терапевтичного циклу проводиться персонально і визначається лікарем.

• Застосування для дітей

Не можна призначати медикамент в педіатрії (може розвиватися ушкодження суглобового хряща).

Використання Лефлокс під час вагітності

Не можна застосовувати медикамент при вагітності.

На період терапії Лефлоксом слід припиняти годування груддю.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виражена непереносимість, пов'язана з дією складових елементів медикаментозного засоби;
• епілепсія;
• присутність в анамнезі ушкоджень сухожиль, пов'язаних з використанням хінолонів.

Побічна дія Лефлокс

Серед побічних симптомів:

• мікози або кандидоз;
• міалгії з артралгіями, ушкодження суглобових хрящових тканин, тендиніти і пошкодження в області зв'язок (може доходити і до їх розривів);
• тромбоціто-, лейко- або панцитопенія, агранулоцитоз і еозинофілія;
• анафілаксія;
• гіпоглікемія і анорексія;
• нервозність, ажитація, інсомнія, галюцинації і тривожність;
• тремор, дисгевзія, судоми, аносмия і агевзія;
• вушної дзвін і вертиго;
• зниження показників артеріального тиску, тахікардія і пролонгація QT-інтервалу;
• диспное, бронхіальний спазм і пневмоніт алергічного типу;
• диспепсія, нудота, пронос і блювота;
• жовтяниця або гепатит;
• набряк Квінке, свербіж, висипання і гіпергідроз;
• пірексія, астенія та болю в області спини, грудини і кінцівок;
• ослаблення ниркової функції, що може доходити до гострої ниркової недостатності (пов'язаної з тубулоінтерстіціальний нефритом);
• напади порфірії.

Передозування

Отруєння призводить до появи таких ознак: втрата свідомості, запаморочення, пролонгація QT-інтервалу і судоми.

У разі інтоксикації потрібно відстежувати стан хворого - першочергово показання ЕКГ. Антидоту немає. Процедура діалізу не робить необхідного ефекту. Виконуються симптоматичні дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Є відомості щодо інтенсивного зменшення судомного порога при використанні хінолонів з ліками, які зменшують церебральний судомний поріг. Також це відноситься і до поєднання хінолонів з теофіліном, фенбуфеном або схожими на нього НПЗЗ (речовини, що використовуються при терапії ревматичних хвороб).

Вплив Лефлокса дуже сильно знижується при комбінованому використанні з сукралфатом (речовини, що захищають шлункову слизову). Такий же ефект розвивається при введенні з алюміній або магній антацидами (медикаменти, використовувані при біль у шлунку або печії), а крім цього з солями Fe (ліки, що застосовуються при анемії). Медикамент потрібно вводити мінімум за 2 години перед або після введення зазначених препаратів.

Введення з ГКС збільшує ймовірність розриву в області сухожиль.

Застосування в комбінації з антагоністами К-вітаміну вимагає відстеження функції згортання крові.

Внутрішньониркові показники кліренсу ЛС трохи сповільнюються під впливом циметидину (на 24%), а також пробеніциду (на 34%). Потрібно брати до уваги, що подібна взаємодія практично несуттєво. Але при цьому, в разі введення таких речовин, як циметидин з пробенецидом, які блокують один із шляхів екскреції (виведення через канальці), застосовувати левофлоксацин потрібно дуже обережно. В основному це відноситься до лицям з проблемами в ниркової діяльності.

Медикамент трохи подовжує термін напіврозпаду циклоспорину (до 33%).

Левофлоксацин, як і інші фторхінолони, потрібно дуже обережно застосовувати у людей, що використовують медикаменти, здатні пролонгувати QT-проміжок (серед таких тріціклікі, антипсихотики з макролідами і антиаритмічні медикаменти з підкласу 1a, а також 3).

Умови зберігання

Лефлокс потрібно зберігати в закритому від маленьких дітей і проникнення вологи місці. Рівень температури - не більше 25 ° С.

Термін придатності

Лефлокс можна застосовувати в межах 36-місячного терміну з моменту виробництва медикаментозного речовини.

Аналоги

Аналогами ліки є препарати Ремедіа, Лефлобакт з Таваніком, Глева і Флексід з Лебеля, а крім цього Лефокцін і Леволет з Елефлоксом. Також в списку Левофлоксацин, Офтаквікс і Хайлефлокс.