Лівіал

Лівіал - медикамент, який використовується при розвитку клімактеричного синдрому у жінок.

Ліки допомагають стабілізувати функцію структури гіпоталамус-гіпофіз під час настав клімаксу у жінки. Відбувається це шляхом надання естрогенної (гонадостероіди за жіночим типом), прогестагенной (гормони, чий вплив схоже з активністю жовтого тіла), а також слабкою андрогенною (гонадостероіди з дією за чоловічим типом) терапевтичної активності. [1]

Показання до застосування Лівіал

Застосовується для лікування ознак хірургічної або природної менопаузи (відсутність менструацій у зв'язку з природними віковими факторами або через проведення відповідної операції).

Форма випуску

Випуск медикаментозного елемента реалізується в таблетках, що мають обсяг 2,5 мг - 28 штук всередині пачки.

Фармакодинаміка

Під час постменопаузи у жінки денна доза ліків, складова 2,5 мг, пригнічує секрецію гонадотропінів (гіпофізарним гормони, які стимулюють діяльність залоз) і при цьому не стимулює процесів ендометріальною проліферації (пов'язане з розмноженням підвищення кількості клітин внутрішнього маткового шару). Разом з цим препарат попереджає втрату кісткової маси при постменопаузі, знижує вираженість вазомоторних порушень (пітливість і припливи) і позитивно впливає на лібідо і настрій. Крім цього справляє стимулювальний ефект щодо вагінальної слизової. [2]

У жінок в період фертильності медикамент уповільнює овуляцію (пригнічує процес виходу з яєчника дозрілої яйцеклітини). [3]

Фармакокінетика

Після прийому всередину тиболон всмоктується на великій швидкості. Через високу швидкість обмінних процесів плазмовий показник тиболону вкрай низький. Невисокими є і плазмові значення тіболонового Δ4-ізомери. Через це окремі фармакокінетичнівластивості виявити не можна. Рівні у плазмі крові Cmax 3α-OH-, а також 3β-OH-метаболічних компонентів досить високий, але накопичення речовини не відбувається.

Екскреція речовини в основному реалізується в вигляді кон'югованих (здебільшого за допомогою сульфатів) метаболічних елементів. Деяка частина ліки виводиться з сечею, але в основному воно виводиться з фекаліями.

Вживання їжі не робить істотного впливу на всмоктування медикаменту.

Фармакокінетика тиболону з його метаболічними компонентами не прив'язана до ниркової діяльності.

Спосіб застосування та дози

Введення ліків починають по закінченні року з моменту останньої відбулася природної менструації. У разі більш раннього початку застосування ЛЗ можливо нерегулярне поява кров'яних виділень.

Медикамент вживають по 1-ій таблетці за день (2,5 мг). Рекомендується приймати їх в однаковий час.

Стан зазвичай покращується після декількох тижнів, але максимальний ефект відзначається при продовженні терапії протягом мінімум 3-х місяців. Продовжувати лікування в рекомендованих дозах можна і більш тривалими періодами.

Застосування таблеток починають з верхнього ряду, який обведений в рамку. Першою повинна бути таблетка, позначена необхідним днем тижня. Далі їх вживають по 1-ій штуці за добу в черговості, яка вказується стрілкою на платівці, до моменту, поки вся упаковка не буде використана.

Перевищення призначеної дозування може викликати появу вагінальних кровотеч. Якщо потрібне введення підвищених порцій, слід додатково застосовувати гестаген (речовина, яка містить гормони жовтого яичникового тіла або їх штучні аналоги) - наприклад, 10-денними циклами в період кожних 3-х місяців.

У разі переведення пацієнтки на застосування Лівіалу з іншого гормонозаместительной ЛЗ, потрібно спочатку спровокувати розвиток кровотечі відміни - шляхом призначення прогестагену (медикамент, в якому містяться речовини, що передують гормонів жовтого яичникового тіла, або їх штучні аналоги). Це допоможе усунути вже можливо існуючу ендометріального гіперплазію.

Під час терапії пацієнтці потрібно періодично проходити лікарські огляди.

• Застосування для дітей

Немає відомостей щодо використання ЛЗ в педіатрії.

Використання Лівіал під час вагітності

Забороняється використовувати Лівіал при вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• діагностоване наявність новоутворення гормональної природи або підозра на це;
• порушення, що мають цереброваскулярні або серцево-судинну етіологію (розлади внутрімозкового кровотоку) - також їх присутність в анамнезі;
• кровотечі з матки, мають невідоме походження.

Скасувати застосування ЛЗ потрібно в разі розвитку симптомів тромбоемболії, зміни показань печінкових аналізів або появи холестатичної жовтяниці.

Обережність при введенні медикаменту потрібно в разі епілепсії, ниркових дисфункцій або мігрені (також при їх наявності в анамнезі). Якщо ліки використовують у жінок, які страждають гіперхолестеринемією, потрібно відстежувати плазмовий рівень ліпідів під час терапії.

Побічна дія Лівіал

Часом прийом ліків призводить до запаморочення, зміни ваги, вагінальним кровотеч, дерматози, що має себорейную форму, претібіальной набряклості, головного болю, проносу, збільшення обсягів волосяного покриву на лиці і зміни функціональних печінкових значень.

У діабетиків використання Лівіалу може спровокувати ослаблення толерантності по відношенню до глюкози і підвищити інсулінову потреба (або потреба в інших протидіабетичних речовинах).

Передозування

Гостра інтоксикація може спровокувати блювоту з нудотою, а крім того вагінальна кровотеча.

Антидот відсутній; при розвитку порушень виконуються симптоматичні дії.

Взаємодія з іншими препаратами

У зв'язку зі здатністю медикаменту посилювати фібринолітичні властивості крові, може відбуватися потенцирование активності антикоагулянтів. Подібна дія зазначалося в разі використання варфарину. Потрібно вкрай обережно поєднувати ліки з антикоагулянтами, особливо в періоди початку терапії і після її закінчення. Якщо буде потрібно, проводиться корекція дозування варфарину.

Є обмежені дані щодо взаємодій фармакокінетики ліків з тіболоном. Тести in vivo виявили, що введення з тіболоном помірно змінює фармакокінетичні параметри гемопротеинов P450 субстрату 3A4 мідазоламу. Це дозволяє зробити висновок, що препарат здатний взаємодіяти з іншими субстратами Cyp3a4.

Ліки, які надають стимулюючий вплив щодо CYP3A4, серед яких карбамазепін зрифампіцином, гидантоин і барбітурати, здатні потенціювати процеси обміну тиболону і тим самим змінювати його лікарську активність.

Рослинні речовини, в складі яких є звіробій, сприяють стимуляції обмінних процесів прогестагенів з естрогенами за допомогою CYP3A4. Посилення прогестагенного і естрогенного метаболізму може спровокувати ослаблення ефективності ЛЗ і зміна профілю кровотеч з матки.

Умови зберігання

Лівіал необхідно зберігати в місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Рівень температури - не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Лівіал дозволяється застосовувати в межах 24-місячного терміну з моменту реалізації терапевтичного продукту.

Аналоги

Аналогом ліки є медикамент тиболону.