Пентоксіфарм

Пентоксіфарм є вазодилатирующим ліками периферичного типу. Містить елемент пентоксифиллин (3-заміщений дериват ксантинів).

Активна речовина покращує процеси мікроциркуляції кровотоку, в основному шляхом позитивного впливу на реологічні кров'яні характеристики. Разом з цим ліки пригнічує тромбоцитарную і еритроцитарної агрегацію, а також знижує показники фібриногену і кров'яну в'язкість. Крім цього пригнічує лейкоцитарную активацію і участь лейкоцитів у розвитку запальних процесів. [1]

Показання до застосування Пентоксіфарм

Застосовується при таких станах:

• розлади периферичного кровотоку ( ангіопатія діабетичної природи, перемежовуються кульгавість і вражають гомілки виразки трофічного типу);
• проблеми з внутрішньомозковим кровотоком (тимчасові внутрішньомозкові ушкодження ішемічного типу, атеросклероз , що вражає судини мозку, і деменція судин);
• порушення кровотоку всередині очної сітківки;
• слухові або вестибулярні розлади, мають судинну природу.

Форма випуску

Випуск медикаментозного елемента реалізується у вигляді кишковорозчинних таблеток - 10 штук всередині чарунковій упаковки. У пачці - 6 таких упаковок.

Фармакодинаміка

Ліки уповільнює дію ФДЕ і підвищує показники цАМФ усередині міоцитів з ерітроцтамі судинної мембрани, а разом з цим зменшує показники внутрішньоклітинного Ca. Демонструє вазодилатуючу вплив, яке розвивається при помірному ослабленні периферичного судинного опору і помірному підвищенні хвилинного і ударного серцевого обсягу. [2]

Фармакокінетика

Медикамент на великій швидкості, повноцінно абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту. Комбіноване використання з їжею знижує швидкість абсорбції, але не зменшує її ступінь. Плазмові значення Cmax незміненого активного елементу відзначаються після закінчення 1-ої години, а метаболічних компонентів - після 1,5 годин.

Відзначається синтез з еритроцитарної стінкою. Пентоксифілін зі своїми метаболічними елементами виділяється з материнським молоком. [3]

Піддається інтенсивним процесам обміну після 1-ого внутрипеченочного проходження. При цьому відбувається формування великого обсягу метаболітів - спочатку всередині еритроцитів, а пізніше - всередині печінки. Основними метаболічними компонентами пентоксифиллина є 1-5-гідроксигексил-3,7-диметилксантин, разом з 1-3-карбоксігексіл-3,7-іметілксантіном.

Екскреція в основному реалізується нирками, в формі метаболічних елементів; менше 4% введеної порції виводиться з фекаліями. Велика частина прийнятого ліки виводиться за період 24-х годин.

У людей з нирковими / печінковими дисфункціями, а також лиць 60-68-річного віку спостерігається підвищення рівня AUC, а також ослаблення ступеня виведення.

Спосіб застосування та дози

Тривалість лікувального циклу і розмір денної дози підбирають, беручи до уваги тип хвороби і вираженість її симптомів.

Терапію необхідно починати з денною порції 06 г, яку поділяють на 3 вживання.

У разі сильного зниження артеріального тиску і розвитку побічних ознак денну порцію можна знизити до 0,3 м

За день допускається застосування максимум 1,2 г медикаменту (в разі активної фази хвороби) за 3 вживання (4 таблетки 3-разово за добу). Розмір підтримуючої дози - 0,8 г за день (також ділити на 3 застосування).

Терапевтичний цикл повинен тривати мінімум 2 місяці.

Вживати таблетки необхідно цілою, не пережовуючи, разом з їжею, запиваючи звичайною водою.

• Застосування для дітей

У зв'язку з обмеженим досвідом використання медикаменту в педіатрії, його не призначають дітям.

Використання Пентоксіфарм під час вагітності

Хоча інформації щодо тератогенного та ембріотоксичної впливу пентоксифіліну немає, використовувати його при вагітності не можна, оскільки існує ймовірність зниження рівня артеріального тиску і появи крововиливів (через лікарських характеристик медикаменту).

Щоб не допустити розвиток негативних симптомів у немовлят, слід припиняти грудне вигодовування на період використання Пентоксіфарма.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість щодо активного елементу і допоміжних компонентів ЛЗ;
• важка стадія атеросклерозу, що має церебральний або коронарний характер;
• знижені показники артеріального тиску;
• перенесений в недавньому часі інфаркт міокарда;
• внутрішньомозкові крововиливи;
• дуже сильні крововиливи.

Побічна дія Пентоксіфарм

Основні побічні прояви:

• ушкодження, Що зачіпають область ШКТ: спрага і ксеростомія, діарея, блювота, відчуття тяжкості в абдомінальній зоні, здуття і нудота;
• проблеми з роботою ССС: тахікардія, почервоніння з приливами крові до зони шиї і лиця, зниження значень артеріального тиску аж до розвитку ортостатичний колапс, розлади ритму і стенокардіческій напад;
• порушення, пов'язані з функцією ЦНС: запаморочення з головними болями, розлади сну, інсомнія, тремор і занепокоєння, сплутаність свідомості, посилена збудливість, скотома і зорові розлади (поява червоного фону);
• імунні розлади: кропив'янка, свербіж, епідермальні висипання і еритема. Одинично розвивається анафілаксія;
• інші: гепатит, кровотеча з носа, набряклість носової слизової, кон'юнктивіт, крововиливи в область епідермісу або шлунково-кишкового тракту (при цьому їх розвиток може відбуватися при використанні ЛЗ в комбінації з протівотромботіческімі речовинами (антиагрегантами або антикоагулянтами)), лейко- або тромбоцитопенія.

Передозування

При отруєнні Пентоксіфармом відзначаються судоми, почервоніння лиця, сонливість, яка доходила до втрати свідомості, або збудження, зниження артеріального тиску, збільшення температури і розлад ритму серцебиття.

Виконується шлункове промивання, вживання активованого вугілля і симптоматичних речовин, що усувають судоми і збільшують показник артеріального тиску, а також аналептиков дихального типу. Препарат не має антидоту.

Взаємодія з іншими препаратами

У разі комбінації з антикоагулянтами або антиагрегантами відбувається збільшення ймовірності розвитку кровотечі.

Введення разом з гіпотензивними речовинами може спровокувати сильне зменшення показників артеріального тиску.

Використання в поєднанні з теофіліном може привести до збільшення його плазмових значень і розвитку його токсичної дії.

Комбінування пентоксифиллина з інсуліном і гіпоглікемічними ліками може потенціювати їх протидіабетичні властивості.

Прийом медикаменту з їжею знижує швидкість його абсорбції, але не призводить до зниження ступеня всмоктування.

Нікотин послаблює активність пентоксифиллина щодо гладких судинних м'язів, оскільки надає вазоконстрикторное вплив.

Умови зберігання

Пентоксіфарм потрібно зберігати в темному і сухому місці, закритому від проникнення дітей. Температурні значення - не більше 25 ° С.

Термін придатності

Пентоксіфарм можна використовувати протягом 36-місячного терміну з моменту реалізації терапевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами ліки є медикаменти Вазоніт і Трентал з АГАПУРИН, Пентілін і ЛАТР з Пентотреном, а також Пентоксифілін.