Рестфул

Рестфул є медикаментом з групи антипсихотиков. Його активний елемент (сульпірид) в якості дофаміноміметікам впливає щодо дофаминергической нейронної передачі всередині головного мозку, в результаті чого відбувається її активізація. При використанні великих порцій сульпірид демонструє антірепродуктівное вплив.

Надає помірний нейролептический ефект, а разом з цим стимулюючий і тимолептичну вплив. Ліки являє собою виборчий серотоніновий і дофаміновий антагоніст. Крім цього воно демонструє протиблювотну активність. [1]

Показання до застосування Рестфул

Застосовується для нетривалої терапії при агресивності і ажитації у лиць порушеннями психіки в хронічній або активній формі ( шизофренія або хронічні різновиди розладів нешізофреніческого типу - галлюцинаторная форма психозу в хронічній стадії або параноїдальна стан).

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини реалізується у вигляді ін'єкційної рідини - всередині ампул об'ємом 2 мл. Усередині чарунковій пачки міститься 6 ампул; всередині коробки - 1 або 6 таких пачок.

Фармакокінетика

При використанні дозування 0,1 г плазмові значення Cmax сульпірид дорівнюють 2,2 мг / л і відзначаються після закінчення півгодини.

Сульпирид на великій швидкості піддається розподілу всередині тканин: показник видимого розподільного обсягу при стаціонарних умовах дорівнює 0,94 л / кг. Плазмовий білковий синтез дорівнює 40%. Малі обсяги речовини виділяються з материнським молоком і можуть долати плаценту. [2]

Сульпирид майже не бере участі в обмінних процесах; 92% використаної дози ЛЗ виводиться з сечею в незміненому стані. [3]

Екскреція здебільшого реалізується через нирки за допомогою процесів КФ. Показники внутрипочечного кліренсу Рестфула рівні 126-ти мл / хвилина. Термін напіврозпаду становить 7 годин.

Спосіб застосування та дози

Медикамент вводиться в / м методом; призначати ліки дозволяється виключно дорослим лицям.

Потрібно завжди використовувати найменшу ефективну дозу. При дозволяє такий режим клінічному стані хворого, терапію починають з порції 01 г, а далі її дозволяється поступово титрувати. Розмір дозування за день становить 0,4-0,8 г; триває така терапія в період 14-ти діб.

• Застосування для дітей

Медикамент у зазначеній формі випуску не можна застосовувати в педіатрії.

Використання Рестфул під час вагітності

При тестуванні з участю тварин зазначалося ослаблення фертильності, викликане фармакологічними параметрами медикаменту (опосередковане пролактіном вплив). Дані тестувань з тваринами не містять інформації про наявність опосередкованого або прямого негативного впливу на перебіг вагітності, процеси розвитку ембріона / плода, а також післяпологовий розвиток.

У людей є лише обмежена інформація щодо впливу ЛЗ в період вагітності. Практично завжди при розладах плодового або постнатального розвитку в разі використання сульпірид при вагітності наводилися альтернативні причини, які виглядали більш придатними.

Використовувати Рестфул при вагітності не слід. Введення антипсихотиков, серед яких і вказаний медичний препарат, на 3-му триместрі може спровокувати побічні симптоми, що включають синдром відміни, а також екстрапірамідний синдром, які здатні змінювати тривалість і вираженість побічних проявів в постнатальному періоді у новонароджених. Є відомості про появу гіпертонії, РДС-синдрому, тремору, ажитації, сонливості і гіпотонії. Через це стан новонароджених необхідно уважно контролювати.

Через те, що сульпірид виводиться з молоком матері, його не можна використовувати в періоди лактації.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з сульпірид або якимось з допоміжних компонентів ліки;
• пов'язані з дією пролактину новоутворення (наприклад, пролактінома або карцинома грудях);
• підозра на розвиток феохромоцитоми або її діагностоване наявність;
• порфірія в активній формі;
• поєднане застосування з дофаміновими агоністами неантіпаркінсоніческого типу (сюди включені ротіготін з каберголіном і кінаголід), мехітазіном, есциталопраму, циталопрамом, леводопою або антипаркінсонічними ЛЗ (серед них ропінорол).

Побічна дія Рестфул

Серед порушень, пов'язаних з діяльністю НС: ранній етап розвитку дискінезії (цервікальна дистонія, ОГК і тризм), яка послаблюється у разі використання холинолитических противопаркинсонических речовин, а також екстрапірамідні розлади і пов'язані з цим прояви:

• акатизия;
• паркінсонізм і ознаки, що виникають на його тлі: гіпокінезія, тремор, гіперсалівація і гіпертонія;
• акінетичному прояви, при яких відзначається (або ні) розвиток гіпертонусу. Їх вираженість можна частково послабити, використовуючи холинолитические противопаркинсонические агенти;
• має гіперкінетично-гіпертонічний характер рухова активність збудливого типу;
• пізній етап дискінезії, при якому відзначаються ритмічні рухи мимовільного типу (наприклад, лиця або язика), що спостерігається при тривалих лікувальних циклах з використанням будь-яких нейролептиків; при цьому холинолитические противопаркинсонические ЛЗ будуть неефективні і можуть навіть погіршувати клінічні симптоми;
• заспокійливий вплив або сонливість, а також инсомния;
• судоми.

Системні розлади: підвищення ваги або що може привести до смертельного результату ЗНС.

Проблеми, пов'язані з ендокринною системою: нетривала гиперпролактинемия, яка зникає при відміні терапії; захворювання може викликати гінекомастію, фригідність, аменорею, імпотенцію та галакторею, а крім цього біль і збільшення розмірів грудних залоз.

Порушення кардіологічної функції: пролонгація QT-інтервалу, аритмії шлуночків, серед яких тахікардія типу torsades de pointes, а крім цього тахікардія шлуночків, здатна викликати шлуночкову фібриляцію або зупинку серця, і раптова смерть.

Розлади, пов'язані з роботою судин: ортостатичний колапс.

Ушкодження, Що зачіпають лімфу з кров'яної системою: нейтро- або лейкопенія, а також агранулоцитоз. Введення антипсихотиков іноді викликало розвиток тромбоемболії вен (часом зі смертельним результатом), ТГВ і емболії артерії легенів.

Симптоми, пов'язані з травною діяльністю: підвищення активності внутрішньопечінкових ензимів.

Захворювання підшкірних шарів і епідермісу: кропив'янка або макулопапулярний висипання.

Стани, пов'язані з вагітністю, пери і постнатальним періодом: розвиток у новонародженого синдрому відміни.

Є відомості про появу анафілаксії, з розвитком серцебиття, задишка, судомного синдрому і зниженням рівня артеріального тиску, а крім того з відчуттям нестачі повітря і появою крапельних крововиливів і почервоніння в зоні уколу.

Передозування

Є лише обмежені дані щодо отруєння сульпірид. Можлива поява дискинетических розладів з тризмом, цервікальної дистонією і протрузією язика. У окремих пацієнтів можливий розвиток небезпечних для життя ознак паркінсонізму або коматозного стану.

Частина медикаменту виводиться через гемодіаліз. У сульпірид немає антидоту.

Проводяться симптоматичні процедури; при потребі проводиться реанімація, під час якої уважно відстежують роботу серця і респіраторну діяльність (є ризик подовження QT-інтервалу і появи аритмій шлуночків) - робити це необхідно до повного одужання пацієнта. При появі екстрапірамідного синдрому в важкого ступеня потрібне введення холинолитических засобів.

Взаємодія з іншими препаратами

При використанні медикаменту заборонено вживати спиртні напої або речовини, в складі яких є алкоголь (це підвищує його седативний ефект).

Леводопа демонструє антагоністичний вплив щодо нейролептиків і навпаки. Лицям з екстрапірамідними ознаками, які використовують Рестфул, заборонено вводити леводопу.

При комбінуванні з гіпотензивними ліками відбувається підвищення ймовірності розвитку ортостатичний колапс.

Деривати морфіну (протикашльові ЛЗ з центральним типом активності і анальгетики), речовини, що блокують діяльність гістамінових Н1-закінчень, а також клонідин, барбітурати з бензодіазепінами та інші седативні ліки потенціюють пригнічуючий вплив медикаменту щодо ЦНС.

Умови зберігання

Рестфул потрібно зберігати в темному місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Показники температури - не більш позначки 25 ° С.

Термін придатності

Рестфул може застосовуватися в межах 5-річного терміну з моменту реалізації лікарського препарату.

Аналоги

Аналогами лікарського засоби є препарати Тіапрілан, Бетамакс і Сульпирид з Солекс, а крім того Соліан з еглонілом і Солерон.