Тестостерон пропіонат

Тестостерон пропіонат демонструє істотне анаболічний і андрогенное вплив (регулює діяльність чоловічих гонад і білкове зв'язування).

Медикамент має специфічні андрогенні властивості: стимулює діяльність і процеси розвитку геніталій, простати з насіннєвими бульбашками, а разом з цим 2-них статевих ознак за чоловічим типом (волосся і голос). Є учасником процесів формування тілесної конституції, а також чоловічого статевого поведінки, сприяє посиленню потенції і лібідо, а крім цього стимулює процес сперматогенезу. Зменшує обсяги виділяється ФСГ і пролактину. [1]

Показання до застосування Тестостерон пропіонат

Застосовується у чоловіків в разі статевого недорозвинення або розладів у роботі статевої системи, а крім того при клімактерії (може розвиватися у лиць старше 50-ти років - стан, коли чоловік стає безплідним ) і викликаних ним нервових і судинних порушеннях. Також призначається в разі акромегалії (хвороба, що вражає гіпофіз; при ній відзначається збільшення розмірів внутрішніх органів, стоп з кистями і носа з нижньою щелепою, а також розлад метаболізму) і гіпертрофії простати.

Жінкам медикамент призначають при нейронно-судинних порушеннях, викликаних початком клімаксу (при неможливості застосування естрогенних речовин або жіночих гонадостероідов), і карциномі яєчників і грудей ( лицям молодше 60-річчя). Крім цього використовується при патологічних кровотечах з матки (викликаних розладом діяльності яєчників) у літніх пацієнток.

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини здійснюється у вигляді ін'єкційної рідини, всередині ампул ємністю 1 мл. У коробці міститься 5 або 10 ампул ліків.

Фармакодинаміка

Тестостерон - це антагоніст жіночих гонадостероідов (естрогенів); він демонструє протипухлинну вплив при новоутвореннях в області грудей у жінок. Має анаболічну активність - стимулює білкове зв'язування, зменшує обсяги відкладали жиру, затримує всередині організму необхідні йому для білкового зв'язування сірку і калій з фосфором, а крім цього потенціює кальцієву фіксацію всередині кісток і підвищує м'язову масу.

У разі достатнього обсягу білкового харчування медикамент стимулює продукування еритропоетину. [2]

Фармакокінетика

При п / к або в / м уколах речовина на низькій швидкості всмоктується з ділянки введення. Циркулює всередині кров'яного русла тестостерон проникає всередину органів-мішеней, відновлюючись там до 5-a-дигідротестостерону, що взаємодіє з закінченнями клітинної стінки, після чого проходить всередину клітинного ядра.

Близько 98% ліків синтезується з білком всередині кров'яної плазми (велика частина - з глобулінами).

Процеси обміну реалізуються всередині печінки з формуванням екскретіруемих разом з сечею метаболічних компонентів, що володіють слабкою (або зовсім не володіють) терапевтичної активністю. Близько 6% незміненого ЛЗ виводиться через кишечник.

Спосіб застосування та дози

Для чоловіків з акромегалію, євнухоїдизм, вродженим недорозвиненням гонад і видаленням їх з-за травми або при операції, потрібно дозування 25-50 мг, які вводять п / к або в / м способом з частотою через добу або 2 доби. Тривалість такого лікувального циклу визначається характером патології та ефективністю ліки. Коли з'являться симптоми поліпшення, медикамент починають вводити в підтримуючих дозах - 5-10 мг (щодоби або через добу).

У разі імпотенції, що має ендокринну природу, і андропаузи (на її тлі відзначаються нервові і судинні порушення), медикамент використовують в дозуванні 10 мг щодоби або в порції 25 мг 2-3-разово за тиждень на протязі 1-2-х місяців.

При безплідді у чоловіків ліки вводиться в порції 10 мг 2-кратно за тиждень на протязі 4-6-ти місяців або в кількості 50 мг (через добу) в період 10-ти днів.

У разі патологічної андропаузи Тестостерон пропіонат використовується 2-кратно за тиждень в дозуванні 25 мг, протягом 2-х місяців. Також може застосовуватися з 1-місячним інтервалом в період 1-2-х місяців.

Жінкам призначають в комбінованої терапії при карциномі грудей - вводиться по 0,1 г 2-3-разово за тиждень.

• Застосування для дітей

Немає даних щодо ефективності від застосування тестостерону пропіонату та його безпеки в педіатрії, через що його не призначають дітям.

Використання тестостерону в педіатрії може привести до прискорення дозрівання і зростання кісткових тканин, маскулінізації, а разом з цим до передчасного закриття ростовой епіфізарно зони, через що зменшиться остаточний зростання дитини.

Використання Тестостерон пропіонат під час вагітності

Достатньої кількості відомостей щодо використання ліків при лактації та вагітності немає. Беручи до уваги характерне вірілізірующая вплив щодо плода, його не можна призначати при ГВ або вагітності. Якщо у пацієнтки було діагностовано зачаття, використання ЛЗ потрібно зупинити.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна чутливість щодо медикаменту;
• карцинома простати або грудей у чоловіків;
• новоутворення в області печінки (також присутні в анамнезі);
• важкі розлади печінкової діяльності;
• гіперкальціурія або -кальціемія;
• ЗСН, яка не була вилікувана, а також ІХС.

Побічна дія Тестостерон пропіонат

Серед побічних проявів:

• ушкодження, Пов'язані з грудними залозами і репродуктивною функцією: посилене збудження сексуального характеру, пріапізм, гінекомастія, почастішання ерекції і потенціювання лібідо, а також біль в області грудей. Використання великих порцій призводить до придушення сперматогенезу і атрофії тестикул у чоловіків. Дія андрогенів може спровокувати ріст злоякісних новоутворень в області простати і її гіперплазію. У жінок можливий розвиток ознак вірилізму: збільшення волосяного покриву на тілі і лиці, огрубіння звучання голосу, придушення діяльності яєчників, лицьова пастозність, атрофія ендометріальних тканин і грудей, порушення менструації, гіпертрофія клітора і епідермальна жирність. Процес вірілізації може виявитися невиліковним навіть після скасування введення тестостерону;
• проблеми з респіраторної діяльністю: респіраторні розлади або нічний апное;
• порушення в роботі кістково-м'язової структури: артралгія, біль, що вражає ноги, і м'язові судоми;
• розлади функції шлунково-кишкового тракту: нудота, пронос або кровотеча в області шлунково-кишкового тракту;
• ушкодження, Що зачіпають гепатобіліарну систему: жовтяниця, збільшення показників амінотрансфераз, гепатит холестатичного типу, розлад в роботі печінки. При тривалому введенні великих порцій можуть відзначатися пухлини в області печінки;
• порушення, пов'язані з кров'яної системою і лімфою: одинично спостерігається поліцитемія; може збільшуватися показник гематокриту або придушуватися фактор згортання крові. Також розвивається схильність до появи тромбозів;
• проблеми з епідермісом і його похідними: різні епідермальні симптоми, серед яких себорея, акне, свербіж та алопеція;
• аліментарні і обмінні розлади: гіперкальціємія, зниження показників холестерину або збільшення рівня ЛПНЩ, підвищення ваги і розлад метаболізму глюкози;
• неврологічні ознаки: гіпергідроз, депресія, запаморочення, нервозність і головні болі;
• системні порушення і проблеми в області уколу: гематома під шкірою або біль в зоні введення ЛЗ. При тривалому використанні медикаменту або введенні у великих дозах іноді збільшується частота розвитку набряклість і випадків із затримкою рідини. Можуть виникати симптоми непереносимості, серед яких озноб, підвищення температури і жар по всьому тілу.

Передозування

Використання ЛЗ у високих дозах або протягом великого проміжку часу може спровокувати появу симптомів, зазначених в «побічних проявах».

При подібному порушенні потрібно скасувати медикамент, а коли пов'язані з андрогеном негативні ознаки зникнуть, продовжити його застосування в знижених дозах. При потребі виконуються симптоматичні дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Введення разом з ліками, які індукують внутрішньопечінкові мікросомальні енізми (рифампіцин, фенітоїн з барбітуратами, фенілбутазон і карбамазепін), може знижувати вплив тестостерону.

У разі має виражену інтенсивність гипогонадизма медикамент можна поєднувати з речовинами, стимулюючими діяльність щитовидки, і естрогенами.

Тестостерон пропіонат потенціює активність анаболіків, вітамінів і ліків, в складі яких є фосфор або кальцій, а також знижує швидкість елімінації циклоспорину.

Андрогени здатні посилювати толерантність по відношенню до глюкози, а також послаблювати інсулінову потреба (або потреба в застосуванні пероральних гіпоглікемічних ЛЗ) у діабетиків.

Також андрогени впливають на обмінні процеси інших медикаментів (відзначається збільшення сироваткових значень оксифенбутазону).

Є дані про те, що тестостерон зі своїми дериватами збільшують вплив прийнятих всередину антикоагулянтів, через що може знадобитися зміна дозування. Потрібно постійно дотримуватися всі обмеження щодо ін'єкцій у лиць с розладами згортання крові (спадковими або набутими).

Комбінація тестостерону з кортикотропіном або кортикостероїдами підвищує ймовірність розвитку набряклість.

Спиртні напої і барбітурати зменшують вплив тестостерону.

Андрогени здатні зменшувати показники ТЗГ, що викликає зниження загальних значень тироксину і потенціювання захоплення тироксину з трийодтиронином. При цьому показники свободнофракціонних тиреоїдних гормонів не змінюються.

Клінічних симптомів погіршення діяльності щитовидки не спостерігається.

Умови зберігання

Тестостерон пропіонат необхідно зберігати в місці, закритому від проникнення дітей. Значення температури - не більше 25 ° С.

Термін придатності

Тестостерон пропіонат можна використовувати в межах 2-річного терміну з моменту виробництва фармацевтичного засоби.

Аналоги

Аналогами ліки є речовини Андрогель, Метилтестостерон з сустанона, а також Тестенат і Тестостерон андеканоат.