Тиклид

Тиклид містить елемент тиклопідин, який уповільнює тромбоцитарної агрегацію. З урахуванням розміру порції речовина призводить до придушення вищевказаного процесу, вивільненню окремих факторів тромбоцитів і продовження терміну кровотечі.

Клінічні тести виявили, що вираженість впливу тиклопідину дещо перевищує вплив аспірину в разі застосування для вторинного попередження тромботичних ускладнень. Дана перевага може розглядатися в співвідношенні з негативними проявами тиклопидина. [1]

Показання до застосування Тиклид

Застосовується для попередження розвитку тромботичних ускладнень в області артерій ( інфаркт міокарда з інсультом і смерть, пов'язана з судинною патологією) у лиць, перший інсульт яких розвивався через атеросклерозу.

Призначається для запобігання істотних ішемічних ускладнень, особливо коронарного типу, у людей з облітеруючий формою атеросклерозу (хронічного характеру), коли відбувається ушкодження ніг і діагностується перемежовуються кульгавість.

Використовується для профілактики рецидивуючої форми тромбозу в області артеріовенозних фістул під час тривалого гемодіалізу.

Форма випуску

Випуск медикаментозного компонента проводиться в таблетках - 10 штук всередині чарунковій пачки; всередині коробки - 2 таких пачки.

Фармакодинаміка

Тиклопидин призводить до блокування тромбоцитарной агрегації - через уповільнення АДФ-залежного синтезу фібриногену і тромбоцитарних мембран. Крім цього компонент не уповільнює активність ЦОГ, що відрізняє його від аспірину. Ймовірно, тромбоцитарная цАМФ не бере участі в терапевтичному впливі тиклопидина.

Період кровотечі в разі показника тиску всередині манжети 40 мм рт. Ст. (Вимірювання проводиться за допомогою методу Іві) підвищується більше, ніж удвічі, в порівнянні з вихідним рівнем. Пролонгація періоду кровотечі виражена слабше, якщо відбувається без використання манжетки для визначення значень АТ. [2]

У більшої частини пацієнтів термін кровотечі та інші дані тромбоцитарной функції стабілізуються після 7-ми діб з моменту скасування ЛЗ. [3]

Розвиток ефекту пригнічення тромбоцитарної агрегації відзначається після закінчення 2-х діб з моменту початку прийому тиклопідину 2-кратно за день. Максимального впливу речовина досягає до 5-8-го дня терапії, в разі вживання 025 г ЛЗ 2-разово за добу.

У терапевтичної порції тиклопідин на 50-70% пригнічує пов'язану з АДФ (2,5 мкмоль / л) тромбоцитарної агрегацію. Малі дози призводять до пропорційно слабшому придушення цього процесу.

Фармакокінетика

При вживанні всередину 1-ої стандартної порції медикаменту відзначається швидке і майже повноцінне всмоктування. Показників плазмового Cmax речовина досягає після закінчення 2-х годин.

Оптимальний рівень біодоступності ЛЗ відзначається при його вживанні після прийому їжі.

Стабільні плазмові значення спостерігаються після 7-10-ти діб терапії з 2-разовим застосуванням порції 025 г за день. Термін напіврозпаду тиклопидина при стабільних показниках дорівнює приблизно 30-50-ї години. Але пригнічення тромбоцитарної агрегації не пов'язане з плазмовим рівнем ліки.

Велика частина тиклопидина бере участь у внутрішньопечінкових процесах обміну. При вживанні всередину радіоактивної речовини, близько 50-60% радіоактивності реєструється всередині сечі, а ще 23-30% - всередині фекалій.

Спосіб застосування та дози

Препарат вживають всередину при всіх показаннях - в кількості 2-х таблеток за день, разом з їжею. Тривалість терапії підбирає лікуючий лікар.

• Застосування для дітей

Відсутня інформація щодо використання ЛЗ в педіатрії.

Використання Тиклид під час вагітності

На даний момент немає відомостей, що дозволяють визначити ймовірність появи аномалій розвитку або виникнення фетотоксичну ефекту тиклопідину при його використанні у вагітних. Через це Тиклид в зазначений період не призначається.

Тиклопидин виділяється з молоком матері, через що його не використовують при грудному вигодовуванні.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• діатези геморагічного типу;
• мають органічний характер пошкодження, які викликають кровотечі: активна стадія інсульту геморагічного типу або гостра виразка;
• кров'яні хвороби, що викликають пролонгацію періоду кровотечі;
• наявні в анамнезі алергічні прояви, пов'язані з тиклопідином;
• присутні в анамнезі гематологічні розлади (тромбоціто- або лейкопенія і агранулоцитоз).

Побічна дія Тиклид

Серед можливих побічних симптомів.

Гематологічні патології.

Є дослідження, при яких була відзначена нейтропенія; одинично це порушення призводило до смерті.

Найчастіше гематологічні розлади розвиваються в період перших 3-х місяців терапії і в основному не мають клінічних проявів. Через це потрібно постійно контролювати гематологічні показники. При появі порушень зазвичай відзначається зниження кількості мієлоїдних попередників всередині кісткового мозку.

Серед інших гематологічних розладів:

Костномозговая аплазія або панцитопенія;

Ізольована тромбоцитопенія або поєднується з анемією гемолитического типу;

ТТР з гемолітичної формою анемії, тромбоцитопенія, недостатністю роботи нирок, неврологічними розладами і гарячковим станом.

Геморагічні ознаки.

Ті, хто має різну вираженість ускладнення геморагічного типу можуть відзначатися весь період терапії. Вони можуть тривати приблизно 10 діб після припинення лікування і приводити до до-, а також постопераційні кровотеч.

Порушення, пов'язані з роботою шлунково-кишкового тракту.

Серед них нудота і пронос. Зазвичай такі ознаки виникають в початковій стадії терапії і проходячи по закінченні 7-14-ти діб. Але якщо подібні розлади регулярні і мають сильну вираженість, терапію припиняють.

Одинично відзначається важка діарея, що супроводжується колітом (в основному лімфоцитарною форми).

Висип (уртикарная або макулопапульозний, часто супроводжувана сверблячкою).

Зазвичай висип з'являється під час перших 7-ми днів терапії. Ці ознаки проходять через кілька днів з моменту припинення лікування. Висип може мати генералізований характер. Одинично відзначається поліформна еритема.

Симптоми алергії.

Зрідка розвиваються такі розлади, як набряк Квінке, васкуліти, анафілактичні ознаки, нефропатії алергічної природи, вовчакоподібний синдром, гарячковий стан і пневмопатія алергічного типу.

Печінкові дисфункції.

Зрідка спостерігається холестатична або цитолитическая форма гепатиту (під час перших місяців терапії). Після припинення прийому ТИКЛІД протікання патології має позитивний прогноз. Але зрідка бували і смертельні випадки.

Біологічні (негематологічні) порушення.

Печінкові розлади.

Ізольоване або асоційоване збільшення значень трансаміназ, ЛФ і білірубіну в період перших 4-х місяців терапії.

Кров'яні ліпіди.

Показники холестерол-ЛПВЩ, холестерол-ЛПНЩ, а також сироваткових тригліцеридів і холестерол-ЛПДНЩ можуть збільшуватися на 8-10% за період 1-4-х місяців терапії без подальшого прогресування при продовженні курсу. Рівні співвідношення ліпопротеїдних фракцій (особливо ЛПВЩ / ЛПНЩ) не змінюються.

Передозування

Інформація тестувань за участю тварин показує, що при отруєнні ТИКЛІД може виникати гастроинтестинальная гіперчутливість в важкого ступеня.

При потребі виконується уважне відстеження основних даних гемостазу і стану організму. При інтоксикації потрібно індукувати блювання. Проводяться симптоматичні дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Окремі препарати здатні взаємодіяти з медикаментом відповідно до їх протівотромбоцітарной активністю. Серед них: НПЗЗ, тирофибан і аспірин з ептифібатид Абциксимаб, а також ілопрост і клопідогрель.

Поєднання декількох речовин, що уповільнюють тромбоцитарної агрегацію, і використання ЛЗ разом з прийнятими всередину антикоагулянтами, гепарином і тромболітиками може істотно збільшувати ймовірність кровотечі, через що виконується постійне біологічне та клінічне спостереження за станом хворого.

Амінофіллін і теофілін (солі і основа).

Може відзначатися збільшення плазмових значень теофіліну, існує ймовірність отруєння (зменшення плазмового кліренсу теофіліну). Слід клінічно контролювати хворого і відзначати плазмові значення теофіліну. Якщо буде потрібно, порцію теофіліну змінюють під час використання тиклопідину і по завершенні терапії ТИКЛІД.

Фосфенітоїн з фенітоїном.

Може відзначатися збільшення плазмового показника фенітоїну з проявами інтоксикації (пригнічення обмінних процесів фенітоїну). Потрібно клінічно контролювати стан хворого і плазмовий рівень фенітоїну.

Циклоспорин.

Відбувається зменшення кров'яного рівня циклоспорину. Потрібно підвищення дозування циклоспорину і відстеження його кров'яних значень. Після виходу з обігу тиклопидина дозування можна знизити.

Умови зберігання

Тиклид необхідно зберігати в місці, закритому від доступу дітей. Температурні значення - максимум 25 ° С.

Термін придатності

Тиклид може використовуватися в межах 36-місячного терміну з моменту виробництва терапевтичного речовини.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є препарати Вазотік і АКЛОТИН з ТИКЛОПІДИНУ, а також Іпатон.