Р-Бутін

Р-Бутін є антибактеріальний засіб, що володіє вираженою бактерицидною дією. Він належить до групи сучасних напівсинтетичних антибіотиків широкого спектра і характеризується високою активністю в боротьбі з шкідливими для організму мікробактеріями. У медицині препарат застосовується для лікування і профілактики різних інфекцій, зокрема, туберкульозного захворювання.

[1], [2]

Показання до застосування Р-Бутін

Р-Бутін використовується в складі комплексної терапії як ефективне протитуберкульозний засіб. Міжнародними непатентованими назвою препарату є назва «Рифабутин».

Показання до застосування Р-Бутін: лікування хронічного туберкульозу легенів, який викликаний рифампіцин-резистентними штамами Mycobacterium tuberculosis. Антибіотик проявляє активність щодо інфекцій, викликаних бактеріями Mycobacterium tuberculosis і Mycobacterium xenopi, мікробактеріями М.tuberculosis, M.xenopi і M.avium intracellulare complex (MAIC), і може застосовуватися у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом (ВІЛ-інфікованих і хворих на СНІД), як для лікування, так і з метою профілактики.

Метою лікування препаратом Р-Бутін є запобігання ймовірності розвитку рецидиву туберкульозу та зниження ймовірності зараження оточуючих. Препарат допомагає уникнути розвитку у пацієнтів лікарської стійкості, а також запобігає смерть хворого. Лабораторним критерієм ефективності препарату є зменшення і припинення виділення M.tuberculosis.

В результаті прийому препарату у хворих відзначається зменшення вираженості симптоматики, зниження частоти прояви рецидивів, а також збільшення маси тіла.

[3], [4], [5], [6], [7]

Форма випуску

Р-Бутін - це напівсинтетичний антибіотик, який надає ефективну дію на різні види мікробактерії, включаючи мікобактерії туберкульозу.

Форма випуску препарату - капсули по 150 мг, наповнені червоно-фіолетовим порошком, який не розчиняється у воді, погано розчиняється в етанолі і розчиняється в метанолі і хлороформі.

Багато лікарські препарати на сьогоднішній день випускаються в капсулах, як і Р-Бутін. Капсульна лікарська форма має низку переваг: забезпечує високу точність дозування лікарських речовин, вміст капсул легше і швидше абсорбується в шлунку. Оболонка капсули захищає слизову шлунка і сприяє запобіганню інактивації антибіотика ферментами шлункового соку. Крім того, ліки в капсулах захищене від несприятливих факторів (попадання світла, вологи, повітря, механічних впливів). При виготовленні капсул застосовується менше допоміжних речовин, ніж при виробництві таблетованих форм лікарських речовин. Корригирующей здатністю капсул є виключення неприємного смаку і запаху антибіотиків. Висока естетичність досягається застосуванням різних барвників для отримання оболонок капсул.

[8], [9], [10]

Фармакодинаміка

Р-Бутін (Rifabutin) є напівсинтетичним антибіотиком широкого спектра дії і застосовується в комплексі з іншими препаратами, які мають активний вплив на ряд інфекцій, в тому числі при лікуванні і профілактиці туберкульозу.

Фармакодинаміка Р-Бутін: лікарський препарат чинить активний вплив на мікроорганізми, розташовані як внеклеточно, так і внутрішньоклітинно. Він має яскраво виражену бактерицидну дію і селективно пригнічує ДНК-залежну РНК-полімерази мікроскопічних бактерій Mycobacterium spp., А також атипових мікобактерій (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Крім того, Р-Бутін активний відносно грампозитивних мікроорганізмів. Монотерапія даним препаратом призводить до швидкого розвитку стійкості.

Чіткі клінічні критерії оцінки ефективності препарату відсутні. Однак клінічно доведено, що антибактеріальний засіб зменшує вираженість симптоматики, сприяє збільшенню маси тіла пацієнта, а також знижує частоту виникнення рецидивів. Основною метою прийому антибіотика є припинення виділення M.tuberculosis, запобігання можливих рецидивів, зараження оточуючих і смертельного результату в лікуванні пацієнтів.

[11], [12], [13],

Фармакокінетика

Р-Бутін швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту в кров відразу ж після прийому всередину. Максимальний рівень діючої речовини препарату досягається приблизно через 2-4 год. Після вживання антибіотика. Препарат гнітюче впливає на синтез хвороботворних бактерій шляхом інгібування їх ДНК-залежною РНК-полімерази. Мабуть, саме високий рівень внутрішньоклітинної концентрації рифабутину грає ключову роль в забезпеченні активності препарату щодо таких внутрішньоклітинних патогенних мікроорганізмів, якими є мікобактерії.

Фармакокінетика Р-Бутін має лінійний характер. Рифабутин має властивість швидко проникати всередину клітин і розподілятися в тканинах багатьох внутрішніх органів, за винятком головного мозку. Його найбільша частка концентрації створюється в тканинах легенів. Клінічно доведено, що концентрація в легенях через добу після прийому антибіотика в 5-10 разів перевищує його концентрацію в плазмі крові. При цьому наголошується погане проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр - гематоенцефалічний бар'єр. Показник біодоступності рифабутину становить 20%, а показник зв'язування з білками плазми - 85%. Препарат повністю метаболізується в тканинах печінки, утворюючи при цьому неактивні метаболіти. 53% Р-Бутіна у вигляді метаболітів виводиться через нирки, 30% - разом з жовчю, 5% - з жовчю в первісному вигляді, і стільки ж - з сечею. Етап напіввиведення антибіотика з організму становить приблизно 35-40 годин.

[14], [15], [16], [17]

Спосіб застосування та дози

Р-Бутін зазвичай призначається пацієнтові один раз в день. Капсулу приймають перорально, до або після їди. Тривалість прийому антибіотика залежить від схеми лікування.

Спосіб застосування та дози: дорослим зазвичай призначають від 150 до 600 мг препарату Р-Бутін в добу. Однак в цілому прийом рифабутину залежить від конкретної ситуації:

• У разі лікування повторно діагностованого туберкульозу легень слід приймати 150-300 мг рифабутину на добу (тривалість лікування - 6 місяців).
• Для лікування хворих з хронічним полірезистентних туберкульоз легень призначають 300-450 мг препарату на добу (лікування становить 6-9 місяців).
• При виникненні вторинної МАК інфекцій не туберкульозного характеру - від 450 до 600 мг лікарського препараа на добу (тривалість курсу лікування - до 6-ти місяців).
• Для профілактики MAC-інфекцій у хворих з вираженим імунодефіцитом і СНІД - 300 мг препарату Р-Бутін в добу.
• При серйозних порушеннях і збоях в роботі нирок (показник КК (креатинкінази) - нижче 30 мл / хв) необхідно знизити дозу Р-Бутіна на 50%.
• У комплексі з іншими протитуберкульозними лікарськими засобами (етамбутол або ізоніазид та ін.) - 450-600 мг препарату на добу.

Літнім пацієнтам призначається звичайний режим дозування Р-Бутіна: перорально - один раз на добу, незалежно від їжі.

Протягом усього періоду лікування Р-Бутини рекомендується періодично проводити контроль показників тромбоцитів і лейкоцитів в периферичної крові, а також активності ферментів печінки. При прийомі Р-Бутіна в високих дозах або в поєднанні з кларитроміцином у хворого зростає ризик розвитку увеїту (запального процесу в судинній оболонці ока). В такому випадку пацієнту необхідна консультація офтальмолога, а також потрібно тимчасово припинити прийом препарату.

[27], [28], [29], [30], [31]

Використання Р-Бутін під час вагітності

Р-Бутін протипоказаний при вагітності і лактації, - про це чітко зазначено в інструкції до препарату. Тому вагітним жінкам приймати цей антибіотик, як і багато інших, не рекомендується.

Використання Р-Бутін під час вагітності загрожує негативними наслідками для здоров'я майбутньої матері і її дитини. При необхідності використання рифабутину в період грудного вигодовування необхідно вирішити питання про термінове припинення лактації. Що стосується клінічних результатів, то строго контрольованих досліджень, які б стосувалися застосування Р-Бутіна в період вагітності, не проводилося.

У практичній медицині використовуються лише ті антибіотики, дія яких не впливає негативно на розвиток плода. Зазвичай лікування антибіотиками під час вагітності має сенс лише в тому випадку, коли терапевтичний ефект щодо інфекційної патології у майбутньої матері вище, ніж шкоди (ймовірний або потенційний) для плода. Вагітним жінкам потрібно врахувати, що практично всі антибіотики відпускаються за рецептом, тому візит до лікаря в разі захворювання обов'язковий. Лікарський контроль терапії дозволяє уникнути негативних наслідків, які можуть бути викликані неправильним лікуванням, зокрема, самостійним безконтрольним прийомом антибактеріальних засобів.

Протипоказання

Р-Бутін використовується в медицині для лікування інфекцій, викликаних бактеріями, в тому числі і для лікування туберкульозу. Незважаючи на ефективність і стійке дію, препарат має ряд протипоказань, які в обов'язковому порядку необхідно враховувати перед початком лікування.

Протипоказання до застосування Р-Бутін:

• вагітність,
• період лактації (грудне вигодовування),
• гіперчутливість до препарату,
• вік до 18 років,
• індивідуальна непереносимість рифабутин і ін. Ансаміцінов,
• важкі порушення в роботі печінки і нирок.

При прийомі Р-Бутіна необхідно строго дотримуватися режиму лікування, встановлений лікарем. Слід врахувати, що під час лікування може спостерігатися забарвлення шкіри, сечі, слини в червонувато-оранжевий відтінок.

Якщо стан хворого під час прийому антибіотика погіршився, необхідно обов'язково проконсультуватися з лікарем. Слід враховувати також той факт, що безпека препарату Р-Бутін в дитячих вікових групах не вивчена. Тому дітям протипоказаний прийом даного лікарського препарату. Це пов'язано з можливістю прояву підвищеної гепатотоксичности рифабутин через вікових змін печінки.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Побічна дія Р-Бутін

Р-Бутін необхідно приймати в суворій відповідності до рекомендацій лікаря. У разі погіршення стану або спостереженні будь-яких несприятливих симптомів пацієнту слід проконсультуватися з лікарем щодо подальшого застосування препарату. Можливо, буде потрібно зменшити дозу лікарського засобу, або знайти альтернативні способи лікування інфекції.

Побічні дії Р-Бутін можуть проявлятися у вигляді:

• нудоти і блювоти,
• зміни смаку (дисгевзія),
• діареї та болей в животі,
• жовтяниці,
• підвищенні активності трансаміназ печінки,
• анемії (зниження вмісту гемоглобіну в еритроцитах),
• тромбоцитопенії (зниження кількості тромбоцитів),
• лейкопенії (зменшення вмісту лейкоцитів в крові),
• артралгії (хворобливості суглобів),
• міалгії (болі в м'язах).

Крім того, побічними реакціями організму на прийом препарату Р-Бутін можуть бути алергія (висип, лихоманка), рідко - увеїт (запалення судинної оболонки ока), бронхоспазм (раптове скорочення м'язів стінок бронхів), анафілактичний шок.

При передозуванні антибіотика можливе посилення побічних ефектів. В такому випадку хворому необхідно промити шлунок. Також призначається симптоматична терапія і діуретики.

[25], [26]

Передозування

Р-Бутін слід застосовувати з лікувальної схемою, яку розробив медичний фахівець, строго дотримуючись встановленої їм дозуванні. В іншому випадку можливі наступні симптоми передозування лікарським препаратом: запаморочення, нудота, блювота, посилення побічних дій (зокрема, болі в животі, діарея, жовтяниця, зміни в складі крові і т.п.), а також несвідомий стан. Проводити лікування препаратом Р-Бутін самостійно категорично заборонено.

Передозування лікарським препаратом - дуже небезпечний стан, який може привести до негативних наслідків і викликати незворотні реакції організму. При перших же ознаках передозування потрібно в терміновому порядку викликати швидку допомогу. До приїзду лікаря пацієнту необхідно промити шлунок, викликавши блювоту. З цією метою можна випити 3 склянки підсоленої води (2 ч. Ложки солі на 200 мг). Після промивання шлунка слід прийняти кілька подрібнених таблеток активованого вугілля.

У серйозних випадках передозування Р-Бутини хворому необхідна медична допомога в стаціонарному режимі. Лікування проводиться з урахуванням симптоматики. При цьому зазвичай призначаються препарати зворотної дії, або спрямовані на підтримку печінки.

Дуже важливо визначити, яким препаратом отруївся чоловік. Це допоможе виробити правильну тактику лікування і зробити прогноз можливих побічних ефектів.

Зазвичай Призначаються а також препарати, спрямовані на Наприклад, при передозуванні ліками знижує тиск призначають засоби, що стимулюють роботу серця.

Взаємодія з іншими препаратами

Р-Бутін надає різний вплив на деякі лікарські препарати і може викликати органічні зміни в організмі. Зокрема, він сприяє прискоренню метаболізму лікарських препаратів в печінці.

Взаємодії Р-Бутін з іншими препаратами:

• зидовудин - Рифабутин знижує його концентрацію в плазмі;
• кларитроміцин, флуконазол - підвищують концентрацію Р-Бутіна в плазмі крові;
• пероральніконтрацептиви - Рифабутин знижує їх ефективність.

Розвиток клінічно значущих взаємодій препарату Р-Бутін з такими лікарськими засобами, як етамбутол, сульфаніламіди, сульфонаміди, теофілін, залцитабіном, піразинамід, малоймовірно. Крім того, Рифабутин впливає на фармакокінетику препаратів, які метаболізуються системою цитохром Р450 IIIA.

Пацієнт повинен строго дотримувати призначений лікарем режим лікування і приймати Р-Бутін в строго зазначеному дозуванні. Препарат можна пити як натщесерце, так під час або після їди. Активність рифабутину проявляється в фарбуванні сечі, сліз, шкіри, слини і навіть контактних лінз в червонувато-оранжевий колір.

Якщо Ви приймаєте будь-які лікарські препарати, перед початком лікування рифабутину необхідно розповісти про це своєму лікареві, щоб не допустити можливих негативних наслідків.

[32], [33], [34],

Умови зберігання

Р-Бутін необхідно зберігати з урахуванням правил, встановлених Міністерством охорони здоров'я для лікарських препаратів Списку Б, в який входять сильнодіючі лікарські засоби, які повинні зберігатися з особливою обережністю і обов'язково окремо від інших лікарських препаратів.

Умови зберігання Р-Бутін:

• при температурі, що не перевищує 25 ° С;
• в сухому місці, надійно захищеному від світла;
• в неушкоджених фабричних упаковках.

Під впливом прямих сонячних променів в капсулах можуть відбутися хімічні реакції, які нерідко призводять до втрати лікувального ефекту і швидкому псуванню препарату. З цієї причини зберігати Р-Бутін слід в темному місці, краще всього - на окремій полиці в шафі з непрозорими дверцятами.

Крім того, капсули здатні активно вбирати вологу, легко намокають і псуються. Тому препарат необхідно зберігати подалі від місць з підвищеною вологістю, таких як ванна. Після кожного прийому флакон з капсулами слід щільно закривати, щоб не допустити реакції ліки з киснем повітря.

Всі медикаменти потрібно зберігати в окремому місці, наприклад, на верхній полиці в шафі, подалі від маленьких дітей і літніх членів сім'ї з ослабленим зором.

[35], [36], [37], [38], [39]

Термін придатності

Р-Бутін, як і будь-які інші лікарські препарати, має чітко обмежений термін застосування, який потрібно враховувати кожного пацієнта.

Термін придатності даного лікарського засобу становить 2 роки, починаючи з дати виготовлення, зазначеної на упаковці. Необхідно пам'ятати, що ні в якому разі не можна приймати прострочені медикаменти, оскільки вони можуть надати непередбачуване дію на організм людини. Після закінчення терміну зберігання ліки потрібно відразу ж утилізувати.

Не рекомендується пересипати капсули в іншу тару, зберігати Р-Бутін слід в заводській упаковці і бажано з інструкцією всередині, щоб в разі необхідності уточнити інформацію про препарат. Обов'язково потрібно дотримуватися всіх умов зберігання лікарського засобу, які прописані в інструкції. Особливу увагу необхідно звертати на запобіжні заходи, протипоказання, побічні ефекти, а також взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами.

[40], [41], [42]