Цефтум

Цефтум містить компонент цефтазидим, який є цефалоспорином з бактерицидними властивостями. Принцип його дії базується на порушенні зв'язування мембран мікробних клітин.

Демонструє сильний вплив відносно широкого спектру грамнегативних, а також грампозитивних мікробів; серед них є штами, стійкі до гентаміцину та інших аміноглікозидів. Дуже висока стійкість демонструє відносно високий вплив великої кількості β-лактамаз, що продукуються як грампозитивними, так і грамнегативними бактеріями.

Показання до застосування Цефтума

Застосовується при інфекціях одноразового або змішаного характеру, пов'язаних з дією чутливих бактерій.

Важкі форми інфекції:

• перитоніт, бактеріємія, сепсис або менінгіт;
• ураження у людей з ослабленою імунною системою;
• для пацієнтів реанімації – наприклад, через інфіковані опіки;
• інфекції дихальної системи, включаючи ураження легень у людей з муковісцидозом;
• ураження, що зачіпають ЛОР-систему;
• інфекції сечовивідних шляхів;
• ураження, що вражають підшкірну клітковину та епідерміс;
• інфекції, пов'язані з жовчними протоками, травною системою та очеревиною;
• ураження суглобів з кістками;
• інфекції, що виникають внаслідок перитонеального або гемодіалізу, а також безперервного амбулаторного перитонеального діалізу.

Призначається для профілактики інфекцій під час операцій в області простати (трансуретральна резекція).

Форма випуску

Препарат випускається у формі ліофілізату для ін'єкційної рідини, всередині флаконів по 1,0 г. В коробці знаходиться 10 таких флаконів.

[ 1 ]

Фармакодинаміка

Цефтазидим має високий рівень активності in vitro з ефектом у вузькому діапазоні мінімальної інгібуючої концентрації (МІК) проти більшості інфекційних агентів. Тестування in vitro показало, що застосування препарату в комбінації з аміноглікозидами призводить до розвитку адитивного ефекту, а в експериментах з окремими штамами також відзначалися симптоми синергізму.

Крім того, дослідження in vitro показали, що цефтазидим впливає на такі бактерії:

• грамнегативні: Escherichia coli, Enterobacter, Salmonella, Klebsiella (включаючи Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa з Proteus mirabilis, Pseudomonas (включаючи Ps. Pseudomallei), Proteus та Serratia. Крім того, до списку входять Shigella, Acinetobacter, Providentia Rettgerii, бактерії Моргана, Cytobacter з Pasteurella multocida, а крім Providentia, Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну), Meningococci з гонококами та Haemophilus parainfluenzae (сюди входять штами, стійкі до ампіциліну);
• грампозитивні: пневмококи, стрептококи (крім фекальних стрептококів), Staphylococcus aureus (метицилін-чутливі штами), мікрококи, Streptococcus mitis з епідермальними стафілококами (метицилін-чутливі), гнійні стрептококи (β-гемолітичні з підкатегорії групи А), а також стрептококи з підгрупи B (Streptococcus agalactiae);
• анаероби: стрептококи, клостридії перфрингенс, пептострептококи, фузобактерії з пептококами, пропіонібактерії та бактероїди (більшість штамів бактероїдів ламких є резистентними).

При застосуванні in vitro Цефтум не впливав на метицилін-резистентні стафілококи, кампілобактер, фекальні стрептококи (та багато інших ентерококів), Clostridium difficile та Listeria monocytogenes.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення 0,5 або 1 г швидко відзначаються значення Cmax 18 та 37 мг/л відповідно. Через 5 хвилин з моменту болюсного введення 0,5, 1 або 2 г речовини в сироватці крові відзначаються такі середні концентрації: 46, 87 або 170 мг/л відповідно. Значення препарату, що мають терапевтичний ефект, зберігаються в сироватці крові навіть через 8-12 годин з моменту внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення.

Внутрішньоплазматичний синтез з білком становить приблизно 10%. Рівні препарату, що перевищують значення МІК для більшості поширених збудників, реєструються в серці, кістках та мокротинні з жовчю, а також у перитонеальній, плевральній та внутрішньоочній рідинах та синовіальній оболонці.

Препарат з високою швидкістю проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком. Речовина погано проходить через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), тому рівень ЛС всередині ЦНС досить низький у людей без запалення. Але якщо у пацієнта запалення вражає оболонки мозку, рівень речовини всередині ЦНС досягає 4-20+ мг/л (це еквівалентно її терапевтичним показникам).

Препарат не бере участі в метаболічних процесах. При парентеральному введенні спостерігаються стабільні та високі рівні цефтазидиму в сироватці крові.

Період напіввиведення становить приблизно 2 години. Препарат виводиться в активному незміненому стані з сечею – шляхом клубочкової фільтрації. Близько 80-90% порції виводиться з сечею протягом 24 годин.

У людей з проблемами нирок виведення Цефтуму послаблюється, тому їм потрібна нижча доза.

Менше 1% препарату виводиться з жовчю, що значно зменшує об'єм речовини, яка потрапляє в кишечник.

Спосіб застосування та дози

Розмір порції підбирається з урахуванням чутливості, інтенсивності захворювання, типу та локалізації інфекції, а також віку пацієнта та функції нирок.

Дорослі.

Часто добова доза становить від 1 до 6 г, що вводиться 2-3 рази (внутрішньом'язово або внутрішньовенно).

При ураженнях сечостатевих проток та слабших інфекціях – 0,5-1 г з 12-годинними інтервалами.

Для більшості інфекцій: 1000 мг з 8-годинними інтервалами або 2000 мг з 12-годинними інтервалами.

У випадках надзвичайно тяжких інфекцій (особливо у осіб з ослабленим імунітетом, включаючи пацієнтів з нейтропенією) необхідно вводити 2 г препарату (або 3 г з 12-годинним інтервалом) з 8- або 12-годинними інтервалами.

Якщо муковісцидоз спостерігається в поєднанні з легеневою псевдомонадною інфекцією, вводять 0,1-0,15 г/кг на день у 3 ін'єкції.

Терапія триває ще 2 дні з моменту зникнення симптомів інфекції, але при важких формах захворювання період лікування може бути довшим.

Прийом препарату в дозі до 9 г на добу не призводив до розвитку негативних наслідків у дорослих з нормальною функцією нирок.

Для запобігання ускладненням під час операції на простаті 1000 мг препарату вводять під час введення в анестезію. Другу порцію використовують після видалення катетера.

Немовлята та діти старше 2 місяців.

Використовувати 0,03-0,1 г/кг (у 2-3 прийоми на день). У разі муковісцидозу, імунодефіциту або менінгіту слід використовувати дози не більше 0,15 г/кг на день (максимум 6000 мг на день) у 3 прийоми.

Новонароджені (віком менше 2 місяців).

Введення у вигляді 2 ін'єкцій по 25-60 мг/кг на добу. Період напіввиведення препарату з сироватки крові у новонародженого може бути втричі-чотири рази довшим, ніж у дорослого.

Особи похилого віку.

З огляду на зниження показників кліренсу препарату у людей похилого віку з гострими інфекціями, їм часто призначають не більше 3000 мг речовини на добу (особливо людям старше 80 років). Тривалість терапевтичного циклу підбирається індивідуально.

Розміри порцій при порушеннях функції нирок.

Незмінений цефтазидим виводиться через нирки, тому дозування препарату слід зменшити особам з порушенням функції нирок. Початкова доза становить 1000 мг. Підтримуючу дозу підбирають з урахуванням швидкості клубочкової фільтрації.

Підтримуючі дози Цефтуму у разі ниркової недостатності.

У людей з тяжкими ураженнями однократну дозу можна збільшити на 50% або відповідно збільшити кількість ін'єкцій. У таких людей слід контролювати рівень цефтазидиму в сироватці крові, і він має бути менше 40 мг/л.

Для дитини показник КК потрібно змінювати з урахуванням ваги та площі поверхні тіла.

Під час гемодіалізу. Період напіввиведення цефтазидиму з сироватки крові під час гемодіалізу становить 3-5 годин. В кінці кожного сеансу гемодіалізу використовуються підтримуючі дози препарату.

При перитонеальному діалізі. Препарат застосовують за стандартною схемою. Окрім внутрішньовенних ін'єкцій, препарат можна додавати до діалізної рідини (0,125-0,25 г на 2 л).

Для пацієнтів з нирковою недостатністю, які перебувають на безперервному артеріовенозному гемодіалізі або високошвидкісній гемофільтрації в умовах інтенсивної терапії, добова доза становить 1000 мг (одноразово або в кілька ін'єкцій). Для низькошвидкісної гемофільтрації вводять дози, що застосовуються у випадках порушення функції нирок.

Дозування препарату у осіб, які проходять тривалий гемодіаліз або гемофільтрацію, що мають веновенозну форму.

Необхідно вводити підтримуючу дозу з 12-годинними інтервалами.

Спосіб ін'єкції.

Препарат вводять внутрішньовенно або глибоко внутрішньом’язово. При внутрішньом’язових ін’єкціях препарат вводять в область зовнішнього верхнього квадранта великого сідничного м’яза або в латеральну ділянку стегна.

Приготовані рідини вводять безпосередньо у вену або через інфузійну систему, коли пацієнт отримує речовини парентерально.

[ 3 ]

Використання Цефтума під час вагітності

Немає інформації щодо розвитку тератогенної та ембріотоксичної дії препарату, але його слід призначати з великою обережністю у першому триместрі.

Невелика кількість Цефтуму виділяється з грудним молоком, тому його слід застосовувати з особливою обережністю під час грудного вигодовування.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати особам з тяжкою непереносимістю цефалоспоринів, цефтазидиму пентагідрату або інших компонентів препарату.

Побічна дія Цефтума

Побічні ефекти включають:

• інвазивні або інфекційні інфекції: кандидоз (сюди входить стоматит з вагінітом);
• проблеми, пов'язані з лімфатичною та кровоносною системою: тромбоцито-, лейко- або нейтропенія, лімфоцитоз, тромбоцитоз або агранулоцитоз, гемолітична анемія та еозинофілія;
• імунні порушення: анафілаксія (сюди входить гіпотензія або бронхоспазм);
• ураження, що впливають на функціонування нервової системи: парестезія, а крім того запаморочення або головний біль. Є дані про розвиток неврологічних ускладнень – міоклонус, судоми з тремором, енцефалопатія та коматозний стан у осіб з нирковою недостатністю, які не отримали необхідного зниження дози препарату;
• судинні розлади: тромбофлебіт або флебіт у зоні ін'єкції;
• Шлунково-кишкові розлади: коліт, діарея, порушення смаку, нудота та біль у животі. Як і у випадку з іншими цефалоспоринами, коліт може бути спричинений Clostridium difficile та проявлятися у псевдомембранозній формі;
• проблеми з сечовипусканням: тубулоінтерстиціальний нефрит або ГНН;
• ураження, пов'язані з гепатобіліарною системою: жовтяниця або тимчасове підвищення значень одного або кількох внутрішньопечінкових ферментів (АСТ з АЛТ, а також ГГТП, ЛДГ або ЛФА);
• розлади, що вражають підшкірні шари епідермісу: свербіж, синдром Стівенса-Джонса, кропив'янка або макулопапульозні висипання, ТЕН, багатоформна еритема та набряк Квінке;
• системні ураження та ознаки в області ін'єкції: запалення або біль у місці ін'єкції та лихоманка;
• Зміна результатів аналізів: позитивний тест Кумбса. Як і при застосуванні інших цефалоспоринів, іноді траплялося тимчасове підвищення рівня азоту сечовини в крові або креатиніну в сироватці крові. Позитивний тест Кумбса спостерігається приблизно у 5% людей, що може вплинути на визначення групи крові.

[ 2 ]

Передозування

У разі отруєння можливі ускладнення неврологічного характеру – судоми, енцефалопатія та кома.

Рівень цефтазидиму в сироватці крові можна знизити за допомогою перитонеального або гемодіалізу. Також проводяться симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування великих доз цефалоспоринів разом з нефротоксичними речовинами (наприклад, з аміноглікозидами або потужними діуретиками, такими як фуросемід) може призвести до негативного впливу на функцію нирок. Клінічна практика показує, що при дотриманні призначених дозувань розвиток таких ефектів малоймовірний.

Хлорамфенікол діє як антагоніст препарату та інших цефалоспоринів при застосуванні in vitro. Інформація щодо клінічного значення цього ефекту відсутня, але при застосуванні цих препаратів у комбінації слід враховувати ризик антагонізму.

Препарат, як і інші антибіотики, здатний змінювати кишкову мікрофлору, що послаблює реабсорбцію естрогенів та знижує ефект комбінованих пероральних контрацептивів.

Препарат не змінює результати ферментативних досліджень на глюкозурію, але певний вплив на дані тесту може спостерігатися при використанні методів зі зниженням рівня міді (тести Фелінга або Бенедикта або Клінтест).

[ 4 ]

Умови зберігання

Цефтум слід зберігати в місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники – не більше 25°C.

[ 5 ], [ 6 ]

Термін придатності

Цефтум можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва терапевтичного засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є Норзидим, Ауромітаз, Тазид з Денізидом, Ауроцеф та Трофіз з Румідом Фармуніон, а крім цього, Зацеф, Біотум, Тулізид з Євросидимом, Фортум та Цефтаридем із Зіданом. Також у списку є Емзид, Лоразидим, Цефтіазид з Орзидом, Цефтадим та Фортазим.