Цефтум

Цефтум містить компонент цефтазидим, який є цефалоспорином з бактерицидними властивостями. Принцип його впливу заснований на порушенні зв'язування мембран мікробної клітини.

Демонструє сильний вплив щодо великого діапазону грамнегативних, а також -позитивних мікробів; серед них штами, які стійкі щодо гентаміцину та інших аміноглікозидів. Дуже високу резистентність показує щодо впливу великої кількості β-лактамаз, що виробляються і грампозитивними, і-негативних бактеріями.

Показання до застосування Цефтума

Застосовується при заражених моно- або змішаного характеру, пов'язаних з дією чутливих бактерій.

Важкі форми заражень:

• перитоніт, бактеріємія, сепсис або менінгіт ;
• ушкодження у лиць з ослабленим імунітетом;
• для хворих, які перебувають на інтенсивній терапії - наприклад, через інфікованих опіків;
• зараження в області респіраторної системи, серед яких легеневі ушкодження у людей з муковісцидозом;
• ушкодження, Що охоплюють ЛОР-систему;
• зараження сечовивідних проток;
• ушкодження, Що зачіпають підшкірну тканину і епідерміс;
• пов'язані з жовчними протоками, травною системою і очеревиною зараження;
• ушкодження суглобів з кістками;
• інфекції, які виникають в результаті перитонеального або гемодіалізу, а також проведеного безперервно в амбулаторних умовах перитонеального діалізу.

Призначається для попередження заражень при операціях в області простати (проведення трансуретральної резекції).

Форма випуску

Випуск ЛЗ реалізується у вигляді ліофілізату для ін'єкційної рідини, всередині флакончиків об'ємом 1,0 м В коробці - 10 таких флакончиків.

[1]

Фармакодинаміка

У цефтазидима високий рівень активності in vitro з впливом в діапазоні вузького спектра МІК щодо більшої частини інфекційних збудників. Тестування in vitro виявили, що використання ЛЗ в комбінації з аміноглікозидами призводить до розвитку адитивного впливу, а при експериментах з окремими штамами відзначалися і симптоми синергізму.

Разом з цим тести in vitro показали, що цефтазидим має вплив щодо таких бактерій:

• грамнегативні: кишкові палички, ентеробактерій, сальмонели, клебсієли (серед них і клебсієла пневмонії), синьогнійної палички з протеями мірабіліс, псевдомонади (серед них Ps.Pseudomallei), звичайні протеї і серрація. Крім цього в списку шигели, ацінетобактер, провіденціі Реттгера, бактерії Моргана, цітобактери з пастерелл мультоціда, а крім цього провіденціі, иерсинии ентероколітіка, гемофільні палички (серед них штами зі стійкістю щодо ампіциліну), менінгококи з гонококами і Haemophilus parainfluenzae (сюди входять стійкі в щодо ампіциліну штами);
• грампозитивні: пневмококи, стрептококи (крім фекального стрептокока), золотисті стафілококи (володіють чутливістю щодо метициллина штами), мікрококи, стрептококи Мітіс з епідермальними стафілококами (з чутливістю щодо метициллина), піогенні стрептококи (β-гемолітичні з підкатегорії групи А), а також стрептококи з підгрупи В (стрептококи агалактия);
• анаероби: стрептококи, клостридії перфрингенс, пептострептококки, фузобактерии з пептококи, пропіонібактеріі і бактероїди (більшість штамів бактероїдів фрагіліс має стійкість).

При використанні in vitro Цефтум не впливав на стафілококи, стійкі щодо метициллина, кампілобактери, фекальні стрептококи (і безліч інших ентерококів), клостридії діффіціле і лістерії моноцитогенес.

Фармакокінетика

Після виконання в / м уколу 0,5 або 1 г швидко відзначаються показники Cmax, рівні, відповідно, 18-ти і 37-ми мг / л. Після 5-ти хвилин з моменту болюсного застосування 0,5, 1-го або 2-х г речовини, всередині кров'яної сироватки відзначаються, відповідно, такі середні концентрації - 46, 87 або 170 мг / л. Що володіють терапевтичним впливом значення ЛЗ зберігаються всередині кров'яної сироватки навіть після закінчення 8-12-ти годин з моменту в / в або в / м застосування.

Внутріплазменний синтез з білком дорівнює приблизно 10%. Показники ліки, що перевищують значення МІК здебільшого поширених хвороботворних мікробів, реєструються всередині серця, кісток і мокротиння з жовчю, а крім цього всередині перитонеальной, плевральної і внутрішньоочної рідини і синовии.

Медикамент на високій швидкості долає плаценту і виділяється з материнським молоком. Через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр речовина проходить погано, тому у лиць без наявності запалень показник ЛЗ всередині ЦНС досить низький. Але якщо у пацієнта відзначається запалення, що вражає оболонки мозку, рівень речовини всередині ЦНС доходить до 4-20 + мг / л (це рівноцінно його терапевтичним показниками).

Ліки не бере участі в процесах обміну. При парентеральному застосуванні відзначаються стійкі і високі сироваткові значення цефтазидима.

Термін напіврозпаду дорівнює приблизно 2-м годинам. Медикамент виводиться в активному незміненому стані разом із сечею - через гломерулярну фільтрацію. Близько 80-90% порції виводиться разом з сечею в період 24-х годин.

У людей з проблемами в роботі нирок відбувається ослаблення елімінації Цефтуму, через що їм необхідно зниження дозування.

Менше 1% медикаменту виводиться з жовчю, що значно зменшує обсяги речовини, які потрапляють всередину кишечника.

Спосіб застосування та дози

Розмір порції підбирається з урахуванням чутливості, інтенсивності хвороби, типу та місця розташування зараження, а крім цього віку хворого і його ниркової функції.

Дорослі.

Найчастіше денна доза становить в межах 1-6-ти г з введенням за 2-3 рази (через в / м або в / в укол).

При ушкодженнях урогенітальних проток і слабших заражених - по 0,5-1 г з 12-годинними інтервалами.

При більшій частині заражень: по 1000 мг через 8-годинні проміжки або 2000мг через 12-годинні інтервали.

У разі вкрай важких заражень (особливо у лиць з імунодефіцитом, серед яких пацієнти з нейтропенією) потрібне застосування з 8- або 12-годинними перервами 2-х г ліки (або 3-х г з 12-годинним інтервалом).

Якщо спостерігається муковісцидоз в комбінації з легеневим синьогнійної ушкодженням, вводять по 01-015 г / кг за день в 3 ін'єкції.

Необхідно продовжувати протягом ще 2-х діб з моменту зникнення симптомів зараження, але при важких формах хвороб період лікування може бути більш тривалим.

Введення порції до 9-ти г за день не приводило до розвитку негативних наслідків у дорослих людей з нормальною нирковою діяльністю.

Для попередження розвитку ускладнень під час операції на простаті, при індукції в наркоз вводиться 1000 мг ЛЗ. Другу порцію застосовують при добуванні катетера.

Немовлята і діти старше 2-місячного віку.

Застосування 0,03-0,1 г / кг (за 2-3 прийоми на день). При муковісцидозі, імунодефіцит або менінгіті повинні використовуватися порції не більше 0,15 г / кг за день (максимум 6000 мг за добу) за 3 введення.

Новонароджені (вік менше 2-х місяців).

Введення за 2 уколу 25-60-ти мг / кг за день. Термін сироваткового напіврозпаду ЛЗ у новонародженого може втричі-вчетверо перевищувати аналогічний термін у дорослого.

Літні лиця.

З урахуванням зниження показників кліренсу ліки у літніх людей з гострими зараженнями, їм часто вводять не більше 3000 мг речовини за день (особливо лицям старше 80-річчя). Тривалість терапевтичного циклу підбирається персонально.

Розміри порцій в разі ниркової дисфункції.

Екскреція незміненого цефтазидима відбувається через нирки, тому у лиць с нирковими дисфункціями потрібно знижувати дозування ЛЗ. Розмір початкової порції - 1000 мг. Підтримуючу дозу підбирають, враховуючи швидкість проведення гломерулярної фільтрації.

Підтримують порції Цефтуму при недостатності роботи нирок.

Лицям з важкими ушкодженнями дозволяється підвищити 1-кратну порцію на 50% або відповідно підвищити кількість ін'єкцій. У таких людей необхідно стежити за сироватковими значеннями цефтазидима, які повинні бути менше 40-ка мг / л.

Для дитини показник КК потрібно змінити, з огляду на вагу і площа тілесної поверхні.

При гемодіалізі. Термін сироваткового напіврозпаду цефтазидиму при гемодіалізі дорівнює 3-5-ї години. Після закінчення кожного з сеансів гемодіалізу застосовують підтримуючі порції ЛЗ.

При діалізі. Медикамент використовується за стандартною схемою. Крім в / в ін'єкцій, ліки можна додавати до діалізної рідини (0,125-0,25 г на 2 л).

У людей з недостатністю функції нирок, кому виконують тривалий гемодіаліз артеріовенозного типу або гемофільтрацію на високій швидкості в інтенсивної терапії, розмір порції за день становить 1000 мг (1-кратне введення або за кілька ін'єкцій). При гемофільтрації, що має маленьку швидкість, вводяться порції, які використовуються в разі ниркової дисфункції.

Дозування препарату у лиць, кому виконується тривалий гемодіаліз або гемофільтрація, мають веновенозний форму.

Потрібно вводити підтримуючу порцію з 12-годинними перервами.

Метод проведення ін'єкції.

Медикамент застосовують в / в способом або через глибокий в / м укол. При в / м ін'єкціях ліки вводять в область зовнішнього верхнього квадранта великого м'язи сідниці або в латеральну стегнову зону.

Приготовлені рідини вводяться прямо в вену або через інфузійну систему, коли хворий отримує речовини парентеральним способом.

[3]

Використання Цефтума під час вагітності

Відсутня інформація щодо розвитку тератогенного та ембріотоксичної впливу ЛЗ, але на 1-му триместрі призначати його потрібно дуже обережно.

Малі обсяги Цефтуму виділяються з материнським молоком, через що його вкрай обережно застосовують при грудному вигодовуванні.

Протипоказання

Протипоказано використовувати лицям з сильною непереносимістю по відношенню до цефалоспоринів, пентагідрат цефтазидима або інших елементів ліки.

Побічна дія Цефтума

Серед побічних ознак:

• інвазійні або інфекційні зараження: кандидоз (сюди входять стоматит з вагінітом);
• проблеми, пов'язані з лімфою і кровоносною системою: тромбоціто-, лейко- або нейтропенія, лімфоцитоз, тромбоцитоз або агранулоцитоз, анемія гемолітичного характеру і еозинофілія;
• імунні порушення: анафілаксія (сюди входить гіпотензія або бронхіальний спазм);
• ушкодження, Що зачіпають роботу НС: парестезії, а крім цього запаморочення або головні болі. Є дані про розвиток ускладнень неврологічного характеру - миоклонии, судом з тремором, енцефалопатії та коматозного стану у лиць с недостатністю ниркової роботи, кому не було вироблено необхідну зниження дозування ЛЗ;
• судинні розлади: тромбофлебіт або флебіт в зоні виконання уколу;
• пов'язані з функцією шлунково-кишкового тракту порушення: коліт, пронос, розлад смаку, нудота і біль в зоні живота. Як і в разі використання інших цефалоспоринів, який розвинувся коліт може викликатися клостридиум діффіціле і виявлятися у своїй псевдомембранозний формі;
• проблеми з сечовидільної діяльністю: тубулоінтерстіціальний нефрит або ОПН;
• ушкодження, Пов'язані з гепатобіліарної системою: жовтяниця або тимчасове збільшення значень одного або декількох внутрішньопечінкових ензимів (АСТ з АЛТ, а крім того ГГТ, ЛДГ або ЛФ);
• порушення, що зачіпають підшкірні шари з епідермісом: свербіж, ССД, кропив'янка або макулопапульозні висипання, ТЕН, багатоформна еритема і набряк Квінке;
• системні ушкодження та ознаки в зоні уколу: запалення або біль на ділянці введення і гарячковий стан;
• зміна показань аналізів: позитивна реакція Кумбса. Як і в разі введення інших цефалоспоринів, часом відбувалося тимчасове збільшення значень азоту кров'яний сечовини або креатиніну всередині кров'яної сироватки. Позитивна відповідь проби Кумбса відзначається приблизно у 5% людей, що може впливати на процес визначення групи крові.

[2]

Передозування

При отруєнні можливі ускладнення неврологічного характеру - судоми, енцефалопатія і коматозний стан.

Сироваткові показники цефтазидима можна знизити через перитонеальний або гемодіаліз. Виконуються також симптоматичні дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Використання великих порцій цефалоспоринів разом з нефротоксичними речовинами (наприклад, з аміноглікозидами або володіють потужним ефектом сечогінними - такими, як фуросемід), може призводити до негативного впливу щодо ниркової діяльності. Клінічна практика показує, що в разі дотримання призначених дозувань розвиток подібного впливу малоймовірно.

Хлорамфенікол при використанні in vitro виступає антагоністом ліки і інших цефалоспоринів. Немає інформації щодо клінічного значення такого ефекту, але при використанні цих ліків в поєднанні, необхідно брати до уваги ризик розвитку антагонізму.

Медикамент, так само як і інші антибіотики, здатний змінювати кишкову мікрофлору, через що послаблюється естрогенових реабсорбция і зменшується вплив, який чиниться комплексними оральними контрацептивами.

Ліки не змінює показань при ферментному тестуванні на визначення глюкозурії, але деякий вплив на дані аналізів може відзначатися в разі використання способів з відновленням Cu (тести Фелінга або Бенедикта або Клінітест).

[4]

Умови зберігання

Цефтум потрібно зберігати в місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Показники температури - не більш позначки 25 ° С.

[5], [6]

Термін придатності

Цефтум можна використовувати протягом 24-місячного терміну з моменту виробництва терапевтичного засоби.

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини Норзідім, Ауромітаз, Тазід з Денізідом, Ауроцеф і Трофіз з румід ФармЮніон, а крім цього Зацеф, Біотум, Тулізід з Еврозідімом, Фортум і Цефтарідем з Зіданом. Також в списку Емзід, Лоразидим, Цефтіазідім з Орзиду, Цефтадім і Фортазім.