Десмопрессин

Десмопрессин надає вазопресорну вплив.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Показання до застосування десмопресин

Застосовується для наступних заходів:

• терапія / діагностика при діабеті нецукрового характеру або діагностика концентраційної ниркової здатності;
• поліурія;
• интраназальное використання після виконання хірургічних процедур на ділянці гіпофіза;
• при комбінованому лікуванні або монотерапії для усунення нетримання сечовипускання первинного характеру (спрей);
• в / в ін'єкції при лікуванні класичної гемофілії, а також хвороби Віллебранда-Діана (крім підтипу 2b);
• нікотин

[8], [9]

Форма випуску

Випуск здійснюється у вигляді спрею для інтраназального застосування, у флаконі, оснащеному насадкою-дозатором, ємністю 5 мл (вистачає на 50 порцій). Усередині коробки - 1 такий флакончик.

Також проводиться у вигляді таблеток, по 28, а також 30 або 90 штук всередині пачки.

[10], [11]

Фармакодинаміка

Активний елемент препарату активує V2-закінчення вазопресину, що знаходяться всередині епітеліальних тканин звивистих канальців, а крім цього всередині висхідного коліна петлі Генле. Внаслідок цього потенцируется реабсорбція води в судини системи кровообігу, а разом з цим відбувається стимуляція 8-го фактора кровосвёртиванія.

Протівомочегонное вплив препарату спостерігається при ін'єкціях в / м і в / в методом, а також при інтраназальному і пероральному введенні. Десмопрессин має низький рівень токсичності, а також не робить мутагенного або тератогенного впливу.

[12], [13], [14], [15], [16],

Фармакокінетика

Час напіврозпаду штучного гормону становить 75 хвилин. Але при цьому препарат в досить високих значеннях може спостерігатися всередині організму протягом 8-20-ти годин після використання. Виявлено, що ознаки полиурии проходять вже після 2-3-х використань ЛЗ. При цьому внутрішньовенні ін'єкції більш ефективні, ніж интраназальное застосування.

У людей з хворобою Віллебранда, а також з гемофілією при одноразовому введенні 0,4 мкг / кг речовини спостерігається збільшення в 3-4 рази 8-го фактора кровосвёртиваемості. Медикамент починає діяти після 30-ти хвилин з моменту його застосування і досягає пікових показників після закінчення 1,5-2-х годин.

Разом з цим застосування ліків призводить до швидкого збільшення плазмових значень плазміногену, хоча показники фібринолізу при цьому залишаються колишніми.

Препарат проходить метаболізм всередині печінкових тканин. Дисульфідних місток розщеплюється за допомогою ензиму трансгідрогенази.

Екскреція незміненого речовини або неактивних продуктів метаболізму відбувається з сечею.

[17], [18], [19], [20],

Спосіб застосування та дози

Таблетки слід вживати всередину, після закінчення декількох годин після прийому їжі (при одночасному їх застосуванні можливе послаблення всмоктування ЛЗ, що призведе до зниження його ефективності). Розміри порцій і тривалість терапії підбираються лікарем.

Людям з діабетом нецукрового типу на початковому етапі потрібно приймати всередину по 0,1 мг речовини 1-3 рази / день. Після цього необхідно індивідуально підбирати порцію, з урахуванням ефекту, що чиниться таблетками, і їх переносимості пацієнтом. В середньому лікарська доза становить 0,1-0,2 мг, з прийомом 1-3 рази за день.

Розмір максимально допустимої пероральної порції ЛЗ за день дорівнює 1,2 мг.

При нічному нетриманні первинного характеру часто вживають всередину по 0,2 мг речовини на ніч. Якщо ефект недостатній, порцію підвищують удвічі - до 0,4 мг. При проведенні лікування слід обмежувати прийом рідини в 2-ій половині дня. В середньому безперервна терапія триває 90 днів. З урахуванням клінічної картини лікар може пролонгувати курс (найчастіше, перед продовженням лікування виконують скасування застосування медикаменту на 7 днів, а потім, з огляду на отриману клінічну інформацію після скасування ЛЗ, вирішують, чи потрібно пацієнтові продовження курсу).

Дорослим, при поліурії нічного типу, найчастіше потрібна вживати по 0,1 мг медикаменту на ніч. При відсутності терапевтичного результату дозволяється підвищити порцію вдвічі - до 0,2 мг. Під наглядом лікаря дозування може продовжувати збільшуватися, якщо це буде необхідно. При відсутності ознак поліпшення після закінчення 1-го місяця використання ЛЗ, слід відмінити лікування.

Інтраназальний спрей використовується в працях 10-40 мкг / добу, які розподіляються на кілька окремих вживань. Дітям у віці мінімум 3 місяці, і максимум 12 років слід коригувати денну дозу, яка становить в межах 5-30-ти мкг.

Дозування десмопресином при в / в, п / к, а також в / м ін'єкціях становлять 1-4 мкг / день (дорослим). Дітям за день дозволяється вводити по 0,4-2 мкг препарату.

При відсутності результату після 1-го тижня лікування, необхідно скоригувати денну дозу. Для підбору підходящої лікувальної схеми іноді потрібно досить багато часу - в межах декількох тижнів.

[25], [26], [27], [28], [29], [30]

Використання десмопресин під час вагітності

Застосовувати Десмопрессин при лактації або вагітності дозволяється виключно під постійним наглядом лікуючого лікаря.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• полидипсия психогенного або вродженого характеру;
• наявність анурії;
• плазмова гіпоосмоляльность;
• затримка рідини всередині організму;
• наявність недостатності серця з потребою у використанні сечогінних препаратів;
• алергічний відповідь на медикамент.

Забороняється вводити ліки внутрішньовенно при хворобі Віллебранда-Діана підтипу 2b, а крім цього при стенокардії нестабільного характер

[21]

Побічна дія десмопресин

Використання медикаменту може викликати розвиток таких побічних ознак:

• головні болі, коматозний стан, запаморочення, втрата свідомості або відчуття його сплутаності;
• розвиток нежиті або гіпоосмоляльності, поява набряків на носових слизових і підвищення ваги;
• збільшення або зниження показників артеріального тиску (останнє - в разі швидкої в / в ін'єкції);
• розвиток гіпонатріємії або олігурії, поява набряклості, а крім цього затримка рідини всередині організму;
• шлункові болі, блювота, кольки в кишечнику і нудота;
• висип на шкірної поверхні і інші симптоми алергії, альгодисменорея, а також припливи;
• проблеми зі сльозовиділення і кон'юнктивіт алергічного походження;
• больові відчуття на ділянці ін'єкції.

[22], [23], [24]

Передозування

Отруєння препаратом часто викликає затримку рідини і розвиток симптомів гіпонатріємії.

У цих випадках потрібно ввести внутрішньовенно з- або гіпертонічний розчин хлористого натрію, а також призначити пацієнтові прийом діуретика (фуросеміду).

[31]

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація з дофаміну, особливо у високих дозах, може потенціювати прессорное вплив.

Індометацин впливає на інтенсивність чиниться десмопресином лікарського впливу.

Комбінування препарату з карбонатом літію призводить до зниження його антидіуретичний властивостей.

Обережно потрібно поєднувати ліки з медикаментами, які підсилюють вираженість вивільнення антидіуретичного гормону: таких, як карбамазепін з хлорпромазином, фенілефрин з тріціклікамі і адреналін. Подібна комбінація може викликати потенціювання вазопресорного ефекту ЛЗ.

[32], [33]

Умови зберігання

Десмопрессин необхідно утримувати в темному місці, закритому від проникнення дітей. Температурні показники - в межах відміток 15-25 ° С.

Термін придатності

Десмопрессин в таблетках може застосовуватися протягом 30-ти місяців з моменту виготовлення ЛЗ. Термін придатності спрею - 2 роки.

[34], [35], [36], [37], [38]

Застосування для дітей

Розмір денної порції для дітей менше 12-ти років потрібно коригувати.

У немовлят до 1-го року інтоксикація речовиною може привести до розвитку судом - в зв'язку з дратівливим впливом препарату на НС.

[39], [40], [41], [42], [43], [44]

Аналоги

Аналогами речовини є препарати Вазомірін, Мінірин і Емосінт з Пресайнексом, а крім цього Адіуретін, ацетат десмопресину, Ноур з Натів, Апо-Десмопрессин і Адіуретін СД.

[45], [46], [47]

Відгуки

Десмопрессин отримує позитивні відгуки при лікуванні нічного енурезу у дітей, хоча зазначається, що ефект від його використання розвивається не відразу, а після декількох тижнів. При цьому в коментарях говориться про добру переносимість медикаменту.

Є також відгуки про ефективне дію препарату при діабеті нецукрового характеру - його застосування покращує стан хворого, послаблюючи симптоми захворювання.