Діклонат п

Діклонат п - це похідне від α-толуіловой кислоти; має знеболюючу, протизапальну, а також антипиретическим ефектом.

Містить елемент диклофенак, який сприяє ослабленню інтенсивності болю (що з'являються при русі або в спокійному стані), зниження набряків, що вражають суглоби, а також зменшення скутості вранці, що з'являється при хворобах ревматичного типу. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, медикамент демонструє антиагрегантное вплив. [1]

Показання до застосування Діклонат п

Застосовується для в / м уколів в таких випадках:

• запалення, що вражають область ОДА ( артрит , який має псоріатичний, ревматоїдну або хронічну ювенильную природу, а крім цього артрит подагричного походження в активній фазі і хвороба Бехтєрєва);
• запалення в зоні малого тазу, а крім того проктит з аднексит, коліки, що мають жовчний або нирковий характер, і альгодисменорея первинного типу;
• мають дегенеративну природу патології ОДА (остеохондроз або деформує форма остеоартрозу);
• комбінована терапія в разі запальних заражень в області горла, вух і носа, при яких відзначається інтенсивний біль (тонзиліт або отит з фарингіт);
• різні болі (ревматизм в області м'яких тканин, ішіас, бурсит і люмбаго з невралгією і тендовагинитом, міалгія, головні, зубні або мігреневі болю, а разом з тим помірний біль іншого походження);
• пов'язані з травмами болю, на тлі яких розвивається запалення;
• постопераційні болю;
• гарячковий синдром.

Внутрішньовенні інфузії через крапельницю виконуються для усунення або попередження післяопераційних болів.

Форма випуску

Випуск медикаментозного елемента реалізується у вигляді рідини для в / в або в / м уколів; всередині коробки міститься 5 ампул, що мають обсяг 3 мл.

Діклонат п ретард 100

Діклонат п ретард 100 виробляється в таблетках (обсяг 0,1 г) - 10 штук всередині блистерной пачки. У коробці - 2 таких пачки.

Фармакодинаміка

Диклофенак неселективно пригнічує компоненти ЦОГ-1 і ЦОГ-2, тим самим руйнуючи обмінні процеси, вироблені з арахідонової кислотою. Крім цього він пригнічує біосинтез ПГ, які виступають в якості запальних і больових посередників, а також збільшують температуру. [2]

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому застосуванні 75-ти мг ліки, його плазмові показники Cmax дорівнюють 2,5 мкг / мл і реєструються після закінчення 20-ти хвилин; ці показники лінійно пов'язані з розміром застосованої порції.

Внутрішньовеннаінфузія 75-ти мг через крапельницю (тривалістю більше 2-х годин) призводить до показників плазмового Cmax, рівним 1,9 мкг / мл. Значення ЛЗ назад залежать від тривалості інфузії. [3]

Білковий синтез ліки досить високий - 99% (в основному синтезується з альбумінами). Термін внутріплазменного напіврозпаду - в діапазоні 1-2-х годин.

У разі дотримання встановленого проміжку між дозуванням, препарат не накопичується. Він добре піддається розподілу всередині рідин разом з тканинами. Проходить всередину синовии, досягаючи рівня Cmax після закінчення 3-6-ти годин.

Бере участь у внутрішньопечінкових процесах обміну: на 50% при 1-му проходженні. Значення AUC вдвічі нижче в разі застосування ЛЗ всередину (в порівнянні з парентеральним використанням аналогічної дозування). Метаболічні процеси протікають при 1-кратному або багаторазовому кон'югірованію з гідроксилюванням. Обмінні процеси реалізуються за допомогою ензимної структури Р450 CYP2C9. Лікарська активність у метаболічних компонентів слабша, ніж у диклофенаку.

Екскреція здебільшого ДИКЛОНАТУ п реалізується нирками. Значення загального кліренсу - 260 мл за хвилину. На 60% екскретується нирками у формі метаболічних елементів; менше 1% має незмінені форму. Залишок метаболічних компонентів виводиться разом з жовчю.

Спосіб застосування та дози

Медикамент призначають внутрішньовенно через крапельницю (інфузія) або внутрішньом'язово. Використовувати Діклонат п потрібно максимум 2 дні. При потребі в продовженні терапії, необхідно призначати ліки у вигляді супозиторіїв або таблеток.

Проведення в / м уколів: лицям з гострими болями щодня застосовують по 75 мг ЛЗ. Якщо буде потрібно (під час розвитку кольок ниркової або жовчної природи), щодобове порцію підвищують до 0,15 г (1 ампула 2-разово за добу).

Виконання в / в інфузій через крапельницю: перед застосуванням ЛЗ необхідно розчинити 75 мг речовини (1 ампула) всередині 0,1-0,5 л 5% -ної глюкози або 0,9% -ного NaCl (перед цим потрібно додати в інфузійну рідина 8,4% -ний двовуглекислий Na (0,5 мл)). Готові інфузійні рідини повинні мати прозорий вигляд.

Під час терапії післяопераційних болів (помірних або важких) медикамент застосовується в період 0,5-2-х годин в порції 75 мг. Якщо знадобиться, через кілька годин його можна застосувати повторно, але дозування ЛЗ не повинна складати більше 0,15 г за добу.

Щоб попередити розвиток післяопераційних болів, виконується 15-60-хвилинна інфузія 25-50-ти мг ДИКЛОНАТУ п. Далі інфузія триває на швидкості 5 мг / год, поки не буде отримана денна доза 0,15 г.

• Застосування для дітей

Діклонат п не застосовуються лицям молодше 15-річчя.

Використання Діклонат п під час вагітності

Забороняється призначати при вагітності або грудному вигодовуванні.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна непереносимість по відношенню до НПЗЗ (також щодо аспірину) або наявність у пацієнта «аспириновой» астми;
• кровотечі або активні фази ушкоджень ерозивно-виразкової форми всередині шлунково-кишкового тракту;
• придушення кровотворних процесів всередині кісткового мозку;
• різноманітні розлади гемостазу (серед таких гемофілія);
• стани, пов'язані з високою ймовірністю розвитку кровотеч (також їх присутність в анамнезі).

Побічна дія Діклонат п

Основні побічні прояви:

• ушкодження в області травного тракту: часто відзначається НПЗЗ-гастропатія (епігастральній дискомфорт і біль у шлунку, здуття, блювота, відрижка, виражена печія, болі в зоні живота, нудота, шлункова переповненість і пронос), кровотечі в зоні шлунково-кишкового тракту (мелена або гематемезис), ушкодження в області шлунково-кишкового тракту, мають ерозивно-виразковий характер (виразки травного типу, ушкодження шлунка або стравоходу і множинні порушення в зоні шлунково-кишкового тракту) і перфорація кишкової стінки (стілець з кров'ю, виражені болі, мають ріжучу форму, мелена, печіння в зоні епігастрію і гематемезис), а крім цього панкреатит, що супроводжується кровотечею або ж коліт неспецифічного типу, обстипація, ксеростомія і гепатит токсичної природи. Іноді виникає коліт або загострення його перебігу, анорексія або погіршення апетиту, блювота, спазми, біль, яка зачіпає слизову у роті, і стоматит афтозного типу (виразки і ерозії, а також білий наліт в області ротової слизової);
• порушення, пов'язані з діяльністю НС: найчастіше виникають запаморочення або головні болі. Іноді може спостерігатися депресія, сонливість, судоми, сильна стомлюваність, нервозність з дратівливістю, а крім того менінгіт асептичного генезу, поліневропатія (тремор і гипостезия, а також слабкість або болі в області мускулатури ніг і рук), інсомнія, погіршення пам'яті, страх і психотичні ознаки;
• проблеми з функцією органів почуттів: часто відзначається амблиопия токсичної природи, погіршення зорової гостроти, диплопія, скотома, погіршення слуху та інші його розлади, а також вушної дзвін;
• ушкодження епідермісу: часто спостерігається епідермальна гіперемія, свербіж або висипання (в основному уртикарний або еритематозні). Іноді розвивається поліформна еритема, ССД, ТЕН і фотодерматит (висипання, виражені опіки від сонячного світла і розлад пігментації). Зрідка при внутрішньом'язовому уколі може з'являтися інфільтрат, печіння, омертвіння жирових тканин і некроз асептичної природи. Можливо також омертвіння в області виконання процедури;
• розлади урогенитальной функції: часто виникає затримка виділення рідини. Іноді розвивається дисменорея, протеїнурія, гематурія, рецидивні вагінальні болю невідомої природи, цистит, анурія або олігурія, а крім цього поллакиурия, тубулоінтерстіціальний нефрит, погіршення ниркової діяльності або посилення наявних розладів, а також нефротичний синдром і периферичні набряклості;
• проблеми з кровотворної діяльністю: іноді відзначається анемія (апластична, гемолітична або викликана ендогенними кровотечами), агранулоцитоз, нейтро-, лейко- або тромбоцитопенія (супроводжується пурпурой чи ні) і екхімози;
• порушення респіраторної функції: іноді спостерігається задишка;
• ушкодження в роботі серцево-судинної системи: часто збільшується рівень артеріального тиску. Іноді виникає колапс, аритмія або кардиалгия. Зрідка відбувається посилення ЗСН або з'являється біль в загрудинної області;
• ендокринні розлади: рідко знижується вага; 
• симптоми алергії: зрідка розвиваються анафілактоїдні ознаки (кропив'янка, диспное, епідермальний свербіж, гіперемія, що має фокальную форму, набряк Квінке, що вражає язик з губами, голосову щілину, повіки або параорбітального тканини, а крім цього хрипи і тиснуть болі в загрудинної зоні) і анафілаксія, а разом з тим прояви алергії бронхоспастического типу.

Передозування

При отруєнні розвиваються ознаки, пов'язані з функцією шлунково-кишкового тракту, розлади роботи ЦНС (від сонливості з млявістю до розвитку судом з коматозним станом), нефротоксичність (може доходити до ОПН) і гіпотензія.

Виконуються симптоматичні, а також підтримують заходи, що допомагають прибрати ознаки порушень. Процедури гемодіалізу або форсованого діурезу будуть малоефективні.

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки збільшує плазмові показники метотрексату, циклоспорину з літієвими речовинами і дигоксину.

Послаблює вплив, який чиниться сечогінними ЛЗ.

При використанні з сечогінними калійзберігаючим типу підвищується ймовірність появи гіперкаліємії.

Введення з тромболітиками (стрептокіназа і альтеплаза з урокіназою) і антикоагулянтами збільшує ймовірність розвитку кровотеч (в основному усередині шлунково-кишкового тракту).

Медикамент знижує терапевтичну активність снодійних та антигіпертензивних ліків.

Комбінація з ДИКЛОНАТУ п підвищує ризик розвитку негативних симптомів інших НПЗЗ і ГКС (кровотечі всередині шлунково-кишкового тракту), нефротоксичні властивості циклоспорину і токсичну активність метотрексату.

Аспірин зменшує кров'яні показники диклофенаку.

При комбінуванні з парацетамолом збільшується ймовірність появи нефротоксичних властивостей диклофенаку.

Ліки послаблює гіпоглікемічну активність протидіабетичних медикаментів.

Цефотетан, плікаміцін з вальпроєвої кислотою, а крім того цефаперазон з цефамандолом підвищують частоту виникнення гіпопротромбінемії.

Речовини золота і циклоспорин збільшують вплив, який чиниться диклофенаком щодо внутрипочечного зв'язування ПГ, в результаті чого посилюється нефротоксичність.

Поєднання ДИКЛОНАТУ п з колхіцином, етиловим спиртом, засобами звіробою або кортикотропіном збільшує ймовірність появи кровотеч всередині шлунково-кишкового тракту.

Медикаменти, які провокують розвиток фоточутливості, збільшують сенсибилизирующий ефект диклофенаку щодо УФ-опромінення.

Речовини, що блокують процеси секреції канальців, збільшують плазмовий рівень диклофенаку, що підсилює його токсичність і терапевтичну активність.

Умови зберігання

Діклонат п необхідно зберігати в закритих від маленьких дітей місцях. Температура - в межах відміток 15-25 ° С.

Термін придатності

Діклонат п можна використовувати протягом 5-річного терміну з моменту виробництва терапевтичного засоби.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є препарати Діклобене з Вольтареном Емульгель, а також Діклоран з диклофенак Сандоз.