Дилтіазем

Дилтіазем – препарат з антигіпертензивними, антиангінальними та антиаритмічними властивостями; його активним інгредієнтом є дилтіазем. Препарат може блокувати активність кальцієвих каналів, пригнічувати формування потенціалу дії, а також роз'єднувати активність «збудження-скорочення».

Він також може знижувати скоротливість міокарда, зменшувати швидкість атріовентрикулярної провідності та кількість скорочень міокарда. Він значно збільшує тривалість синусового циклу та відновлює синусовий ритм під час тахікардії. [ 1 ]

Показання до застосування Дилтіазем

Його використовують для лікування таких серцево-судинних захворювань:

• ІХС, включаючи стенокардію;
• підвищений артеріальний тиск (монотерапія або комбінація з іншими антигіпертензивними препаратами);
• СВТ;
• легенева гіпертензія.
• Його можна використовувати для запобігання розвитку коронарного спазму під час аортокоронарного шунтування або під час коронарної ангіографії.

Використовується в комбінованому лікуванні:

• після інфаркту міокарда (за наявності протипоказань до застосування β-адреноблокаторів);
• діабетична форма нефропатії;
• при тріпотінні та фібриляції шлуночків, а також для усунення пароксизмів фібриляції передсердь.

Його призначають у трансплантології, після трансплантації нирки, для запобігання розвитку трансплантаційної недостатності, а також при проведенні імуносупресивного лікування.

Форма випуску

Лікувальна речовина випускається у формі таблеток по 60 мг, по 30 штук в коробці.

Фармакодинаміка

Дилтіазем здатний розслаблювати гладку мускулатуру коронарних судин, діючи в концентраціях, що не призводять до негативного інотропного ефекту. Він знижує частоту скорочень шлуночків у людей зі збільшеною частотою скорочень шлуночків, у яких спостерігаються тріпотіння та фібриляція передсердь. [ 2 ]

Препарат має розслаблюючу дію на гладку мускулатуру судин, що знижує системний периферичний судинний опір та послаблює периферичні та ниркові ефекти ангіотензину-2. [ 3 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування препарат майже повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Він бере участь в інтенсивних метаболічних процесах під час першого внутрішньопечінкового проходження. Рівень біодоступності становить приблизно 40%. Параметри плазми є варіабельними.

Синтез білка – приблизно 80%. Дилтіазем виділяється з грудним молоком. Внутрішньопечінкові метаболічні процеси відбуваються за допомогою ферментної системи гемопротеїну Р450. Метаболічний компонент дезацетилдилтіазем має 25-50% ефекту незміненого елемента.

Період напіввиведення препарату становить 3-5 годин. Виводиться переважно у вигляді продуктів розпаду з сечею та жовчю; близько 2-4% виводиться у незміненому вигляді з сечею. Виведення речовини при діалізі слабке.

Спосіб застосування та дози

Найчастіше ліки приймають у кількості 1 таблетки 2-3 рази на день (враховуючи реакцію пацієнта на Дилтіазем та показання). За необхідності дозу можна збільшити до 2 таблеток 2 рази на день. Зміну дозування можна внести щонайменше через 14 днів.

На добу можна приймати не більше 0,36 г речовини. Таблетки слід приймати натщесерце, ковтати цілими та запивати звичайною водою.

При тривалому застосуванні та отриманні довготривалого позитивного лікарського ефекту дозу можна зменшити до мінімуму.

При застосуванні в комбінації з іншим антигіпертензивним препаратом також може знадобитися зміна дозування останнього.

• Застосування для дітей

Не призначати особам віком до 18 років.

Використання Дилтіазем під час вагітності

Дилтіазем не слід застосовувати під час вагітності.

Якщо вам потрібно приймати препарат під час грудного вигодовування, слід припинити годування груддю.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна непереносимість одного з компонентів препарату;
• кардіогенний шок;
• брадикардія синусового типу;
• систолічна дисфункція лівого шлуночка (також при інфаркті міокарда);
• важка форма аортального стенозу;
• порушення функції нирок або печінки;
• ДССУ.

Заборонено використовувати з β-адреноблокаторами. Необхідно з обережністю застосовувати при стабілізації серцевого ритму у людей, які страждають на гемодинамічні порушення.

Побічна дія Дилтіазем

Основні побічні ефекти:

• тимчасова гіпотензія;
• порушення провідності та брадикардія;
• тахікардія та зниження серцевого викиду;
• еозинофілія, слабкість, непритомність, запаморочення, шум у вухах та цефалгія;
• розлади потенції, периферичні набряки, лабільність настрою;
• гіперплазія в області слизової оболонки ясен та диспепсія;
• гіперглікемія, гіперемія та гіпертермія;
• ознаки алергії (свербіж та епідермальні висипання), багатоформна еритема;
• поліурія або ніктурія.

Передозування

У випадках отруєння Дилтіаземом спостерігаються зниження артеріального тиску, внутрішньосерцева блокада, брадикардія та серцева недостатність.

Потрібне промивання шлунка та прийом ентеросорбентів. Крім того, проводиться гемоперфузія та плазмаферез. Як антидот внутрішньовенно вводяться речовини кальцію, а також використовуються ізопротеренол, атропін, добутамін або дофамін. Можна проводити форсований діурез.

Якщо спостерігається тяжка АВ-блокада, слід виконати кардіостимуляцію.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування препарату разом з речовинами, що блокують β-адренорецептори, може спровокувати порушення AV-провідності та прогресування брадикардії.

Препарат здатний підвищувати рівень дигоксину в сироватці крові (на 20-60%).

Дилтіазем посилює антигіпертензивну активність діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів, а також посилює негативний вплив фторану на серце.

Препарат знижує рівень діазепаму в крові.

Блокатори H2-рецепторів (наприклад, циметидин) можуть підвищувати рівень дилтіазему в сироватці крові.

Умови зберігання

Дилтіазем слід зберігати при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Дилтіазем можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва лікарського засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є Блокальцин, Ділрен, Альдізем з Ділкардією, Тіакем з Ділцемом та Карділ. Крім того, до списку входять Діакордин, Кортіазем та Зільден.