Габапентин

Аналогами цього препарату є: Габагама 100, Габагама 300, Габагама 400, Габалепт, Габантин 100, Габастадин, Гримодин, Ламітрил, Нейронтин, Топілепсин, Тебантин, Епілептал та ін.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Габапентин

Основне застосування цього препарату – лікування епілепсії, яка є одним із найпоширеніших хронічних неврологічних захворювань. Як монотерапевтичний засіб, Габапентин призначають дорослим та дітям старше 12 років при локальних (парціальних або вогнищевих) негенералізованих судомах, спричинених первинною (ідіопатичною) епілепсією, а також тоніко-клонічних судомах та соматосенсорних пароксизмах при вторинній (симптоматичній) епілепсії (скроневій, мезіальній тощо).

Ще одним показанням до застосування Габапентину є дитяча парціальна епілепсія з тяжкою затримкою психомоторного розвитку, при якій медикаментозне лікування неефективне (так звана резистентна епілепсія).

Крім того, габапентин використовується як допоміжне лікування у дорослих з периферичною нейропатією різної етіології ( діабетичною, постгерпетичною), а також невралгією, спричиненою оперізувальним лишаєм.

[ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Форма випуску: капсули; одна капсула містить 300 мг активної речовини габапентину.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинаміка

Терапевтичні нейропротекторні властивості препарату Габапентин та його аналогів базуються на їх активній речовині – габапентині, що являє собою 1-амінометилциклогексаноцтову кислоту та структурно є аналогом ендогенного нейромедіатора – гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК).

Функція, яку виконує ГАМК у центральній нервовій системі, полягає у зміні активності нейронів, уповільненні (гальмуванні) синаптичної передачі імпульсів, а також передачі сигналів від нейронів до м'язової тканини. Таким чином, габапентин – подібно до ГАМК – діє як гальмівний медіатор (посередник) між мембранними рецепторами нейронів та спеціальними відділами центральної нервової системи, розташованими в корі головного мозку.

Крім того, біологічно активна речовина препарату Габапентин сприяє підвищенню рівня гамма-аміномасляної кислоти в плазмі крові, що знижує концентрацію збуджуючих моноамінових нейромедіаторів та патологічну активність збудження ЦНС. В результаті збуджувальні та гальмівні процеси приходять у рівновагу.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокінетика

Максимальна концентрація габапентину в плазмі крові спостерігається через 2-3 години після перорального застосування. З білками плазми зв'язується не більше 3-5% активної речовини.

Абсолютна біодоступність препарату у формі капсул не перевищує 60%, зі збільшенням дози біодоступність знижується. Середній період напіввиведення габапентину з плазми становить від п'яти до семи годин і не залежить від прийнятої дози.

Габапентин не метаболізується та виводиться у незміненому вигляді нирками. Препарат не сприяє виробленню печінкою окислювальних ферментів, що беруть участь у метаболізмі ліків. У пацієнтів літнього віку та пацієнтів з порушенням функції нирок швидкість плазмового кліренсу габапентину знижена, тому дозування необхідно коригувати.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Спосіб застосування та дози

Капсули габапентину приймають перорально, незалежно від прийому їжі, запиваючи великою кількістю води. Дозування препарату визначає лікар. При епілептичних нападах лікування починають з прийому однієї капсули (300 мг) у перший день; двох капсул – двічі протягом другого дня; трьох капсул – тричі протягом третього дня.

Другий прийнятний метод застосування Габапентину – одна капсула (300 мг) тричі на день. Щоб запобігти повторенню нападів, препарат слід приймати з інтервалом не більше 12 годин.

Максимальна добова доза цього препарату становить 3600 мг, яку ділять на три рівні прийоми. Дозу при нирковій недостатності підбирають на основі даних аналізів ефективності нирок в очищенні крові від продуктів обміну – кліренсу креатиніну.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Використання Габапентин під час вагітності

Оскільки дані щодо застосування габапентину під час вагітності відсутні, використання цього препарату (та його аналогів) для лікування вагітних жінок виправдане лише в тому випадку, якщо очікувана користь для здоров'я майбутньої матері перевищує можливий ризик для плода.
Габапентин проникає в грудне молоко, але вплив цього препарату на дитину, яка перебуває на грудному вигодовуванні, не вивчався. З цієї причини, якщо прийом габапентину збігається з періодом лактації, рекомендується припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування протиепілептичного препарату Габапентин та його аналогів є гіперчутливість до компонентів, що входять до складу препарату, а також вік до 12 років. Призначення цього препарату пацієнтам з нирковою недостатністю вимагає обережності.

[ 16 ]

Побічна дія Габапентин

Небажані побічні ефекти Габапентину та всіх його аналогів з боку серцево-судинної системи проявляються у вигляді тахікардії (збільшення частоти серцевих скорочень), підвищення артеріального тиску та збільшення просвіту судин (вазодилатація), що відбувається через тимчасове зниження тонусу м'язів судинної стінки.

З боку центральної нервової системи спостерігаються запаморочення та головний біль, шум у вухах, підвищена стомлюваність, порушення сну, тривога, сплутаність свідомості та галюцинації, амнезія, депресія, а також порушення зору - оборотне зниження зору (амбліопія) та двоїння в очах (диплопія).

Прийом цього препарату також може спричинити біль у животі, діарею, метеоризм, сухість у роті, нудоту та блювоту, жовтяницю. Можливі набряк та алергічні шкірні реакції (свербіж, висип, ексудативна еритема). Часто виникають біль у м’язах, біль у спині та суглобах, підвищена крихкість кісток.

Можливі побічні ефекти габапентину також включають збільшення ваги та коливання рівня глюкози в крові у пацієнтів з діабетом.

[ 17 ], [ 18 ]

Передозування

Перевищення дозування препарату Габапентин та його аналогів проявляється такими симптомами, як запаморочення, сонливість, частий рідкий стілець (діарея), диплопія (двійне бачення), порушення мовлення, а також більш інтенсивним проявом побічних ефектів цього препарату.

У разі передозування габапентином слід провести промивання шлунка, прийняти активоване вугілля та дотримуватися вказівок лікаря щодо симптоматичної терапії. У разі тяжкої ниркової недостатності пацієнтам може бути проведено позаниркове очищення крові (гемодіаліз).

[ 25 ], [ 26 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування Габапентину разом з іншими протиепілептичними препаратами вважається можливим, але така комбінація знижує ефективність пероральних гормональних контрацептивів. Алкоголь та седативні препарати можуть посилювати всі вищезазначені побічні ефекти Габапентину.

Біодоступність габапентину значно знижується деякими антацидними препаратами, що містять магній та алюміній (що використовуються для лікування кислотозалежних шлунково-кишкових захворювань). Тому рекомендується приймати габапентин щонайменше через дві години після прийому антациду.

Антигістамінний препарат циметидин, що застосовується при виразці шлунка та дванадцятипалої кишки, зменшує виведення габапентину нирками.

[ 27 ], [ 28 ]

Умови зберігання

Габапентин та всі його аналоги слід зберігати при температурі не вище +24-25°C – у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Термін придатності

Термін придатності препарату становить 24 місяці.