Гепацеф

Гепацеф є антибіотиком з β-лактамной групи, що володіє великим діапазоном впливу. [1]

Чинним елементом медикаменту є компонент цефоперазон - антимікробну терапевтичне засіб з підгрупи цефалоспоринів 3-го покоління. Препарат демонструє інтенсивне бактерицидну вплив щодо хвороботворних мікроорганізмів. Принцип дії лікарського засоби будується на здатності діючого компонента до придушення процесів білкового зв'язування всередині бактеріальних клітин. [2]

Показання до застосування Гепацеф

Застосовується при лікуванні (монотерапія або комбінації з іншими речовинами) у людей з зараженнями, пов'язаними з бактеріями, які демонструють чутливість щодо цефоперазону. Серед таких порушень:

• ушкодження, Що зачіпають органи малого тазу, ЖВП і сечовивідних протоки;
• зараження в нижній і верхній області респіраторних шляхів;
• ушкодження суглобів з кістками, підшкірних шарів і епідермісу;
• менінгіт , який має постопераційні або травматичне походження, септицемія , перитоніт і уретрит гонококовою природи, що протікає без розвитку ускладнень.

Медикамент може призначатися для профілактики заражень в разі виконання операцій.

Форма випуску

Випуск ЛЗ виконується у вигляді парентеральної рідини - всередині флакончиків, що мають ємність 1 м В пачці - 10 таких флакончиків.

Фармакодинаміка

Впливу медикаменту схильні штами грамнегативних і -позитивних анаеробів з аеробами. Серед них і окремі штами, які продукують β-лактамази (сюди включені штами гемофільної палички та гонококів, які виконують вироблення β-лактамаз). [3]

Фармакокінетика

При в / в ін'єкціях значення внутріплазменного Cmax чинного компонента реєструються після закінчення 15-ти хвилин, а при в / м уколах - після 1-ого години. Усередині жовчі рівень Cmax спостерігається через 1-3 години. Приблизно 93% введеного цефоперазона синтезується з білком.

Цефоперазон піддається гарному розподілу всередині організму, формуючи високі лікарські показники всередині легких, печінкових тканин, піднебінних мигдалин, а крім того стінок жовчного міхура, нирок, кісткових тканин і органів малого тазу. Чинний елемент ЛЗ формує високі значення і всередині жовчі з мокротою.

Цефоперазон здатний долати гематоплацентарний бар'єр, а також виділятися з молоком матері. Якщо гематоенцефалічний бар'єр у пацієнта не пошкоджений, ліки майже не виводиться всередину ліквору, але у людей з менінгітом травматичного або постоперационного типу воно формує високі показники всередині ліквору.

Мала частина медикаменту бере участь в процесах обміну.

Термін напіврозпаду ЛЗ - приблизно 2 години. Екскреція реалізується в основному з жовчю, а ще приблизно на 30% - з сечею.

Спосіб застосування та дози

Гепацеф у вигляді парентеральної рідини вводиться в / м або ж в / в методом.

Щоб виготовити в / в рідина, може застосовуватися ін'єкційна вода, 5% -ва або 10% -ва ін'єкційна глюкоза, 5% -ний глюкозний розчин, фізіологічна рідина і ін'єкційний 0,9% -ний NaCl. Всередину флакончика додають сумісний розчинник (2,8 мл), після чого струшують ємність. Введення рідини проводиться, коли ліофілізат повністю розчиниться. Щоб розчинення було ефективніше, можна підвищити обсяги розчинника до 5-ти мл.

При в / в ін'єкціях через крапельницю, виготовлену рідина розчиняють в сумісному розчиннику (20-100 мл). При цьому обсяги ін'єкційної рідини під час введення через крапельницю можуть становити не більше 20-ти мл (якщо потрібно більше розчинника, необхідно застосовувати інші сумісні розчини). Тривалість застосування через крапельницю часто дорівнює 15-60-ти хвилинах.

Якщо виконується струйное в / в введення ЛЗ, розмір максимальної 1-кратної порції цефоперазону дорівнює 2-м г (для дорослого) і 50-ти мг / кг (для дитини). Під час струменевих ін'єкцій показник цефоперазона всередині розчину повинен дорівнювати 0,1 г / мл. Тривалість струминного застосування ЛЗ - в межах 3-5-ти хвилин.

При підготовці рідини для в / м уколів можна застосовувати ін'єкційну воду і 2% -ний лідокаїн. Необхідний обсяг ін'єкційної рідини додають всередину флакончика з ліофілізат, струшують його, а потім, дочекавшись, коли порошок розчиниться, додають в нього 2% -ний лідокаїн.

Застосовувати лідокаїн потрібно лише в ситуаціях, коли кінцевий рівень цефоперазона всередині розчину становить більше 0,25 г / мл. Показники лідокаїну всередині готової рідини повинні рівнятися 0,5%. Лікарська рідина обов'язково повинна бути прозорою - після отримання такого стану, її глибоко вводять всередину м'язи сідниці (верхній зовнішній квадрант).

До введення ліків необхідно виконати епідермальний пробу. Крім цього, людям, кому вводять в / м уколи із застосуванням лідокаїну, потрібно перевіряти переносимість щодо цієї речовини.

Для дорослих часто призначається застосування 1-2-х г медикаменту з 12-годинними інтервалами.

Якщо відзначається важке зараження, порцію для дорослого підвищують до 2-4-х г ліки, також з 12-годинними перервами.

При важкому зараженні дорослій людині можна вводити не більше 12-16-ти г Гепацефу (порцію поділяють на 3 ін'єкції через рівні часові інтервали).

Стандартна тривалість лікування - 7-14 діб.

Дорослій людині при гонококової різновиди уретриту (без появи ускладнень) потрібно 1-разово ввести в / м способом 0,5 г ЛЗ.

Для дитини призначається застосування з 12-годинними проміжками дозувань 0,025-0,1 г / кг речовини. У разі важких заражень дитяча порція може підвищуватися до 0,2-0,3 г / кг за день (цю дозування розділяють на 2-3 уколу, з введенням через однакові часові відрізки).

Для недоношених і новонароджених немовлят порцію медикаменту підбирають індивідуально.

Терапія зазвичай триває 7-14 днів.

Для профілактики в разі виконання операцій медикамент застосовують в порції 12 г, за 30-90 хвилин перед процедурою. Далі цефоперазон вводиться в дозуванні 1-2 г з 12-годинними перервами в період доби після завершення операції (при виконанні процедур, пов'язаних з ССС, проведенні протезування суглобів, а також в разі колонопроктології застосовувати ліки потрібно в період 3-х днів з моменту проведення хірургії).

Людям з нирковими дисфункціями (рівень КК нижче 18-ти мл за хвилину) можна застосовувати за день не більше 4-х г Гепацефу.

Лицям, Які перебувають на гемодіалізі, медикамент застосовують по завершенні лікувального сеансу.

Під час лікування з використанням лікарських засобів потрібно постійно відстежувати значення ПТВ.

Використання Гепацеф під час вагітності

Цефоперазон застосовується у вагітних лише при наявності суворих показань.

При відсутності можливості в призначенні альтернативного ліки при грудному вигодовуванні, на час лікування необхідно скасувати ГВ. Відновити годування дозволяється лише з дозволу лікуючого лікаря.

Протипоказання

Протипоказано призначати людям з непереносимістю по відношенню до цефалоспоринів, а також іншим β-лактамних антимікробних речовин. Крім цього не використовують при алкоголізмі хронічного характеру і у лиць, які застосовують ліки, в складі яких є етанол.

З обережністю використовується у людей зі збільшеною схильністю до появи кровотеч, печінковими дисфункціями і хворобами ЖВП, що мають обструктивний характер, а крім того у літніх лиць. У разі ниркових / печінкових дисфункцій медикамент може застосовуватися лише після ретельного оцінювання можливих ризиків і користі.

Через наявність ймовірності розлади процесів зв'язування К-вітаміну при лікуванні Гепацеф, його вкрай обережно застосовують у людей з кістозний фіброз, а крім цього у лиць, які перебувають на частковому або повноцінному парентеральномухарчуванні.

Побічна дія Гепацеф

Ліки зазвичай переноситься без появи ускладнень. Серед можливих побічних ознак:

• розлади, що вражають гепатобіліарну систему і шлунково-кишкового тракту: блювання, розлади стільця, нудота і збільшення значень внутрішньопечінкових ензимів. Одинично (також після закінчення декількох діб з моменту завершення лікування) може з'являтися коліт псевдомембранозного характеру;
• порушення кровотворних процесів: еозинофілія, зменшення значень гематокриту з гемоглобіном і гіпотромбінемія. Одинично відзначається виліковна нейтропенія;
• симптоми алергії: кропив'янка, підвищення температури і епідермальний свербіж. Іноді спостерігався розвиток анафілаксії, що вимагає негайної терапії (наприклад, необхідно ввести ГКС і адреналін; крім цього, якщо знадобиться, виконують трахеальних интубацию, оксигенотерапію і ШВЛ);
• інші: в разі в / в ін'єкції може відзначатися флебіт; при в / м уколі можуть виникати болі в області проведення процедури. Разом з цим, при використанні цефоперазону у хворих спостерігався розвиток нестачі К-вітаміну, а крім цього псевдопозитивний відповідь на пробу Кумбса і визначення показників цукру всередині сечі, що проводилося неферментативними способами. Тривале лікування може спровокувати кандидоз (вагінальний або оральний).

Передозування

Використання великих порцій цефоперазону може спровокувати приступ епілепсії, судоми, а крім цього анемію гемолитического характеру, тромбоціто-, нейтро- або лейкопенію. Введення Гепацефу в високих дозах збільшує ймовірність появи анафілаксії (також зі смертельними наслідками).

Медикамент не має антидоту. При появі симптомів отруєння використовуються симптоматичні речовини. Разом з цим у разі передозування скасовується і застосування ліків. При появі судом вводиться діазепам.

При використанні великих доз цефоперазону потрібно брати до уваги ймовірність виникнення анафілаксії. Тому лікування з використанням лікарських засобів виконують лише на стаціонарі, під постійним наглядом медиків.

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки не використовують разом з речовинами, в складі яких є етанол, тому що це може викликати появу дисульфірамоподібних симптомів, пов'язаних з кумуляцією всередині крові ацетальдегіду. Характерні ознаки виникають в період 15-30-ти хвилин з моменту застосування етанолу і зникають самостійно після 2-3-х годин.

Імовірність появи кровотеч зростає в разі комбінування медикаменту з гепарином, антикоагулянтами, а також тромболітиками.

Сечогінні петлевого типу і аміноглікозиди підвищують нефротоксичний активність цефоперазону (інтенсивність цього порушення найсильніше проявляється у лиць з нирковими дисфункціями).

Введення Гепацефу в комбінації з дериватами саліцилової кислоти, НПЗЗ і сульфінпіразоном збільшує ймовірність виникнення виразок в області шлунково-кишкового тракту, а також кровотеч всередині шлунка.

Не можна використовувати ліки парентерально в поєднанні з аміноглікозидними рідинами. Якщо було призначено комбіноване використання цих засобів, спочатку вводиться Гепацеф; після цього виконується промивання інфузійної системи (використовується сумісний розчин), а потім проводиться введення аминогликозидного розчину.

Умови зберігання

Гепацеф потрібно зберігати при температурних значеннях в межах відміток 2-8оC. Готову рідину вводять відразу ж, зберігати її не можна.

Термін придатності

Гепацеф можна використовувати в межах 24-місячного терміну з дати реалізації медикаментозного засоби.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є речовини Цефоперазон і Медоцеф з цефобідом.