Ірбетан

Ірбетан - це медикаментозне засіб, яке має гіпотензивну вплив. При його використанні відбувається ослаблення системного периферичного судинного опору, а крім цього зниження загальних значень АТ, тиску всередині малого кола кровообігу і серцевої післянавантаження.

Розвиток максимальної активності ліки розвивається після 3-6-ти годин з моменту прийому, а терапевтичний вплив триває в період 24-х годин. Щоб досягти стійкого клінічного впливу, необхідно приймати препарат в період 1-2-х тижнів. [1]

Показання до застосування Ірбетан

Застосовується при таких хворобах, як первинна гіпертензія і підвищені показники артеріального тиску у людей з нирковими патологіями.

Може також призначатися в комбінації при гіпотензивної терапії цукрового діабету 2-ої типу .

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини реалізується в таблетках - 10 штук всередині чарунковій пачки; всередині коробки - 2 таких пачки.

Фармакодинаміка

Ірбесартан при вживанні всередину виступає в ролі володіє потужним активним впливом виборчого антагоніста закінчень ангіотензину-2 (АТ 1). Компонент здатний блокувати будь-які дії ангіотензину-2, які опосередковані закінченням АО1, незалежно від способу чи джерела зв'язування ангіотензину-2.

Виборчий антагонізм закінчень ангіотензину-2 (АТ 1) викликає збільшення показників реніну з ангіотензину-2 всередині кров'яної плазми, а також зниження плазмових значень альдостерону. [2]

На рівні сироваткового калію безпосередньо ірбесартан не володіє істотним впливом (при введенні рекомендованих дозувань). Речовина не сповільнюється під впливом АПФ (кінінази-2) - ензиму, що каталізує формування ангіотензину-2, а також деградацію брадикініну до стану що не володіють терапевтичною дією метаболічних елементів. Ірбесартан має активністю і без метаболічної стимуляції. [3]

Фармакокінетика

Прийнятий внутрішньо ірбесартан добре абсорбується, з показником біодоступності в діапазоні 60-80%. Вживання з їжею не змінює рівень біодоступності ліків.

Внутріплазменний білковий синтез ірбесартана дорівнює приблизно 96%, а ось синтез з клітинними кров'яними елементами дуже слабкий. Значення розподільного обсягу ліки складають в діапазоні 53-93-х л.

При вживанні всередину або в / в введенні 14С-ірбесартану, з радіоактивних частинок, що циркулюють всередині кров'яної плазми, 80-85% становить незмінений ірбесартан.

Внутрішньопечінковий процеси обміну відбуваються через окислення і глюкуронідного кон'югацію. Глюкуронід виступає головним циркулює метаболічним компонентом ЛЗ (близько 6%). Є відомості, що окислення ірбесартана в основному реалізується через ензим CYP2C9 гемопротеинов 450; ізоензім CYРЗА4 впливає на обмінні процеси дуже незначно.

Фармакокінетика ірбесартану лінійна і залежить від розміру дозування (в діапазоні 0,01-0,6 г). Зазначалося слабше пов'язане з дозуванням підвищення абсорбції ЛЗ при вживанні всередину порцій понад 0,6 г (це вдвічі перевищує максимально допустиму дозу), але механізм такої реакції не визначений. Показників плазмового Cmax досягає після закінчення 1,5-2-х годин з моменту введення ЛЗ.

Рівень ниркового і системного кліренсу препарату дорівнює 3-3,5, а також 157-176-ти мл за хвилину.

Термінальна фаза напіврозпаду ірбесартана дорівнює 11-15-ї години. Рівноважний внутріплазменний показник зафіксовано після закінчення 3-х діб з моменту початку терапії (1-кратний прийом за день). Багаторазове введення ЛЗ 1-кратно за добу призводить до обмеженого накопичення медикаменту всередині кров'яної плазми (<20%).

Екскреція ірбесартана з його метаболічними елементами реалізується з жовчю і сечею. При пероральному прийомі і введення 14С-ірбесартану приблизно 20% радіоактивних компонентів екскретуватися з сечею, а залишок - з фекаліями. Менше 2% порції виводиться в формі незміненого елемента з сечею.

Спосіб застосування та дози

Вживати Ірбетан потрібно 1-кратно за добу, в однаковий час, незалежно від прийому їжі. Таблетки ковтають, чи не пережовуючи, запиваючи простою водою.

Розмір використовуваної найчастіше початкової, а також підтримує порції - 0,15 г ліки. При потребі після закінчення 3-4-х тижнів її можна підвищити до 0,3 м При подальшому збільшенні дозування ефективність ЛЗ не підсилюється.

• Застосування для дітей

Чи не призначається в педіатрії (молодше 18-річчя).

Використання Ірбетан під час вагітності

Ірбетан заборонено використовувати при вагітності, оскільки він впливає щодо діяльності РААС, що може негативно вплинути на внутрішньоутробний розвиток плода, викликавши розвиток олігогідраміноза, затримку черепної оссификации і погіршення роботи нирок.

Можливо також розвиток у дитини неонатальної токсичної реакції - зниження рівня артеріального тиску, гіперкаліємія і недостатність функції нирок.

При настанні вагітності під час прийому ЛЗ, потрібно відразу ж відмінити лікування. Разом з цим потрібно через ехографію перевірити ниркову функцію і стан черепа у плода - якщо пацієнтка через неуважність тривалий час продовжувала застосовувати медикамент вже при вагітності.

При плануванні зачаття необхідно вибрати альтернативний метод лікування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виражена непереносимість щодо елементів ліки;
• грудне вигодовування і гестації;
• недолік лактази, галактоземія та глюкозо-галактозна мальабсорбция.

З особливою обережністю медикамент використовується в таких ситуаціях:

• стеноз, що вражає артерії обох нирок або артерію єдиною працюючою нирки;
• недостатність функції печінки або СН в важкого ступеня;
• дегідратація;
• надлишок всередині організму елемента Na;
• тривалий пронос або блювота;
• солі дієтичний режим;
• процедури діаліз;
• альдостеронизм в первинній формі;
• мітральний або аортальний стеноз;
• гіпертрофічна різновид кардіоміопатії, що має обструктивний характер.

Побічна дія Ірбетан

Побічні симптоми, пов'язані з введенням ліки, зазвичай є тимчасовими і помірними. Серед них:

• тахікардія, посилена стомлюваність, ортостатичний колапс, запаморочення, вушний шум і головний біль;
• блювота, обстипація, диспепсія, нудота, печія, діарея і дисгевзія;
• печінкові дисфункції і гепатит;
• ниркова дисфункція;
• кашель;
• артралгія або болю, що вражають суглоби, грудину або мускулатуру;
• епідермальна гіперемія, набряк Квінке, васкуліт лейкоцитокластичний типу, кропив'янка і висипання;
• імпотенція;
• гіперкаліємія або зменшення кров'яних значень гемоглобіну;
• міалгія або судоми, що вражають мускулатуру.

Передозування

До даного моменту не було відзначено ніяких випадків інтоксикації Ірбетаном. У разі прийому вкрай високих доз (понад 0,9 г за день) може розвиватися тахікардія або брадикардія, а також сильно падати рівень артеріального тиску.

При таких порушеннях виконується шлункове промивання і прийом активованого вугілля. Крім цього потрібно встановити медичний контроль за пацієнтом і проводити симптоматичні дії, якщо знадобиться.

Процедури гемодіалізу при отруєнні препаратом будуть неефективні.

Взаємодія з іншими препаратами

Ірбетан дозволяється комбінувати з сечогінними тиазидного типу, речовинами, які блокують дію каналів Ca, а також з іАПФ.

У випадках, коли перед введенням ЛЗ пацієнт тривалий час лікувався з використанням великих порцій сечогінних, підвищується ризик зниження артеріального тиску на початковому етапі терапії - через дегідратації організму.

Комбінація з сечогінними калійзберігаючим типу, а також з калійвміщуючими харчовими добавками може підвищувати плазмовий рівень калію.

Медикамент не можна поєднувати з аміодароном, флуконазолом і ріфаміпіціном, а крім того з циметидином, літієм, сульфафенозолом, омепразолом і кетоконазолом.

Введення препарату разом з НПЗЗ може призводити до ослаблення його терапевтичної активності.

Умови зберігання

Ірбетан потрібно зберігати в темному місці, закритому від проникнення дітей. Температурні значення - не вище позначки + 25оC.

Термін придатності

Ірбетан може використовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту виробництва медикаментозного продукту.

Аналоги

Аналогами ліки є речовини Конверіум, Вотум і Ірсар з Ангізар, а крім цього Апровель, Діосар і Ібертан з Вальзаром, а також Коапровель і Діостар.