Ірбетан

Ірбетан – це лікарський засіб, що має гіпотензивну дію. При застосуванні він послаблює системний периферичний судинний опір, а також знижує загальний артеріальний тиск, тиск у легеневому колі та постнавантаження на серце.

Розвиток максимальної активності препарату відбувається через 3-6 годин з моменту введення, а терапевтичний ефект триває протягом 24 годин. Для досягнення стійкого клінічного ефекту необхідно приймати препарат протягом 1-2 тижнів. [ 1 ]

Показання до застосування Ірбетан

Його використовують при таких захворюваннях, як первинна гіпертензія та високий кров'яний тиск у людей з патологіями нирок.

Його також можна призначати в комбінації для антигіпертензивної терапії цукрового діабету 2 типу.

Форма випуску

Випуск лікувальної речовини реалізується в таблетках – 10 штук у чарунковій упаковці; в коробці – 2 такі упаковки.

Фармакодинаміка

При пероральному застосуванні ірбесартан діє як потужний, селективний антагоніст ангіотензину-2 (AT1) терміналу. Цей компонент здатний блокувати будь-які ефекти ангіотензину-2, опосередковані AO1 терміналом, незалежно від методу або джерела зв'язування ангіотензину-2.

Селективний антагонізм термінальних рецепторів ангіотензину-2 (AT1) призводить до підвищення рівня реніну та ангіотензину-2 у плазмі крові та зниження рівня альдостерону у плазмі крові. [ 2 ]

На рівень калію в сироватці крові сам ірбесартан не має значного впливу (у рекомендованих дозах). Речовина не інгібується АПФ (кініназою-2), ферментом, що каталізує утворення ангіотензину-2, а також деградацію брадикініну до стану метаболічних елементів, що не мають терапевтичного ефекту. Ірбесартан активний навіть без метаболічної стимуляції. [ 3 ]

Фармакокінетика

Перорально прийнятий ірбесартан добре всмоктується, з біодоступністю в діапазоні 60-80%. Прийом його з їжею не змінює біодоступність препарату.

Внутрішньоплазматичний синтез білка ірбесартану становить приблизно 96%, але синтез з клітинними елементами крові дуже слабкий. Об'єм розподілу препарату знаходиться в діапазоні 53-93 л.

При пероральному або внутрішньовенному введенні 14C-ірбесартану 80-85% радіоактивних частинок, що циркулюють у плазмі крові, є незміненим ірбесартаном.

Внутрішньопечінкові метаболічні процеси відбуваються шляхом окислення та кон'югації глюкуронідів. Глюкуронід є основним циркулюючим метаболічним компонентом препарату (близько 6%). Існують дані, що окислення ірбесартану здійснюється переважно через фермент CYP2C9 гемопротеїну P450; ізофермент CYP3A4 має дуже незначний вплив на метаболічні процеси.

Фармакокінетика ірбесартану лінійна та залежить від розміру дози (в діапазоні 0,01-0,6 г). Слабше дозозалежне збільшення абсорбції препарату відзначалося при пероральному застосуванні порцій більше 0,6 г (це вдвічі перевищує максимально допустиму дозу), але механізм цієї реакції не визначено. Значення Cmax у плазмі досягаються через 1,5-2 години з моменту прийому препарату.

Рівень ниркового та системного кліренсу препарату становить 3-3,5, а також 157-176 мл за хвилину.

Кінцевий період напіввиведення ірбесартану становить 11-15 годин. Рівноважний внутрішньоплазматичний індекс спостерігається через 3 дні від початку терапії (1 раз на добу). Багаторазове введення препарату 1 раз на добу призводить до обмеженого накопичення препарату в плазмі крові (<20%).

Ірбесартан та його метаболічні компоненти виводяться з жовчю та сечею. Після перорального застосування та застосування 14C-ірбесартану приблизно 20% радіоактивних компонентів виводиться з сечею, а решта – з калом. Менше 2% дози виводиться з сечею у незміненому вигляді.

Спосіб застосування та дози

Ірбетан слід приймати один раз на день, в один і той самий час, незалежно від прийому їжі. Таблетки ковтають, не розжовуючи, запиваючи звичайною водою.

Найчастіше використовувана початкова та підтримуюча доза становить 0,15 г препарату. За необхідності через 3-4 тижні її можна збільшити до 0,3 г. При подальшому збільшенні дозування ефективність препарату не підвищується.

• Застосування для дітей

Не призначають у педіатрії (дітям до 18 років).

Використання Ірбетан під час вагітності

Ірбетан заборонено застосовувати під час вагітності, оскільки він впливає на активність РААС, що може негативно позначитися на внутрішньоутробному розвитку плода, спричиняючи розвиток олігогідрамінозу, затримку окостеніння черепа та погіршення функції нирок.

Також можливо, що у дитини розвинеться неонатальна токсична реакція – зниження артеріального тиску, гіперкаліємія та ниркова недостатність.

Якщо вагітність настає під час прийому ліків, лікування слід негайно припинити. Одночасно слід перевірити функцію нирок та стан черепа плода за допомогою ультразвукового дослідження – якщо пацієнтка через необережність продовжувала застосовувати ліки протягом тривалого часу вже під час вагітності.

Плануючи зачаття, необхідно обрати альтернативний метод лікування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гостра непереносимість компонентів препарату;
• грудне вигодовування та вагітність;
• лактазна недостатність, галактоземія та мальабсорбція глюкози-галактози.

Препарат застосовується з особливою обережністю в таких ситуаціях:

• стеноз, що вражає артерії обох нирок або артерію єдиної функціонуючої нирки;
• печінкова недостатність або тяжка серцева недостатність;
• зневоднення;
• надлишок елемента Na в організмі;
• тривала діарея або блювота;
• безсольова дієта;
• процедури діалізу;
• первинний альдостеронізм;
• мітральний або аортальний стеноз;
• гіпертрофічний тип кардіоміопатії, що має обструктивний характер.

Побічна дія Ірбетан

Побічні ефекти, пов'язані із застосуванням препарату, зазвичай тимчасові та незначні. До них належать:

• тахікардія, підвищена стомлюваність, ортостатичний колапс, запаморочення, шум у вухах та головний біль;
• блювота, запор, диспепсія, нудота, печія, діарея та дисгевзія;
• порушення функції печінки та гепатит;
• порушення функції нирок;
• кашель;
• артралгія або біль, що вражає суглоби, грудну клітку або м'язи;
• епідермальна гіперемія, набряк Квінке, лейкоцитокластичний васкуліт, кропив'янка та висипання;
• імпотенція;
• гіперкаліємія або зниження рівня гемоглобіну в крові;
• міалгія або судоми, що вражають м'язи.

Передозування

На сьогоднішній день випадків інтоксикації ірбетаном не зареєстровано. У разі прийому надзвичайно високих доз (більше 0,9 г на добу) може розвинутися тахікардія або брадикардія, а також різке падіння артеріального тиску.

У таких випадках проводиться промивання шлунка та прийом активованого вугілля. Крім того, необхідно встановити медичний нагляд за пацієнтом та за потреби виконати симптоматичні дії.

Процедури гемодіалізу будуть неефективними у разі отруєння препаратом.

Взаємодія з іншими препаратами

Ірбетан можна поєднувати з тіазидними діуретиками, речовинами, що блокують дію кальцієвих каналів, а також з інгібіторами АПФ.

У випадках, коли до призначення препарату пацієнт тривалий час лікувався з використанням великих доз сечогінних засобів, ризик зниження артеріального тиску на початковому етапі терапії зростає через зневоднення організму.

Поєднання з калійзберігаючими діуретиками та харчовими добавками, що містять калій, може підвищити рівень калію в плазмі.

Препарат не можна поєднувати з аміодароном, флуконазолом та рифаміпіцином, а також з циметидином, літієм, сульфафеназолом, омепразолом та кетоконазолом.

Прийом препарату разом з НПЗЗ може призвести до послаблення його терапевтичної активності.

Умови зберігання

Ірбетан слід зберігати в темному місці, недоступному для дітей. Температурні значення – не вище +25°C.

Термін придатності

Ірбетан можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікарського засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Конверіум, Вотум та Ірсар з Ангізаром, а також Апровель, Діосар та Ібертан з Вальзаром, а також Коапровель та Діостар.