Кардіодарон

Кардіодарон – це препарат, який має коронарну вазодилататорну, антиаритмічну, антиангінальну, антигіпертензивну та α- та β-адреноблокуючу активність.

Його застосування призводить до зниження потреби міокарда в кисні, зниження чутливості до гіперстимуляції симпатичної нервової системи та зниження тонусу коронарних судин. Водночас спостерігається збільшення коронарного кровообігу, збільшення енергетичних резервів міокарда та зниження частоти серцевих скорочень. [ 1 ]

Показання до застосування Кардіодарон

Застосовується для профілактики та лікування пароксизмальних порушень ритму:

• шлуночкові аритмії, що загрожують життю;
• шлуночкова тахікардія;
• стенокардія;
• надшлуночкові аритмії;
• профілактика розвитку фібриляції шлуночків;
• пароксизм фібриляції та тріпотіння передсердь;
• аритмія, що виникає при ХСН;
• парасистолія.

Форма випуску

Лікарська речовина випускається в таблетках – 10 штук всередині блістерної упаковки або 30 штук всередині контейнера.

Крім того, він продається у вигляді рідини для внутрішньовенних ін'єкцій.

Фармакодинаміка

Препарат демонструє антиангінальний та антиаритмічний ефект.

Антиаритмічна активність розвивається з подовженням 3-ї стадії потенціалу впливу – шляхом ослаблення проходження калію через канали всередині клітинних стінок кардіоміоцитів. Крім того, відбувається розширення рефрактерного сегмента та зниження збудливості міокарда. [ 2 ]

Препарат має неконкурентну блокуючу дію на α- та β-адренорецептори. Водночас він уповільнює вузлову, передсердну та синоадрено-адрено-коронарну провідність, майже не впливаючи на процеси провідності всередині шлуночків. Він також уповільнює процеси проведення імпульсу збудження та подовжує рефрактерний відділ додаткових проток шлуночків та передсердь. [ 3 ]

Антиангінальний ефект досягається шляхом зменшення об'єму кисню, що споживається міокардом (зниження частоти серцевих скорочень та ослаблення постнавантаження серця), а також шляхом збільшення коронарного кровообігу через прямий вплив на відносно гладкі артеріальні м'язи, підтримуючи процеси викиду серця (через зниження тиску в аорті) та ослаблюючи периферичний опір.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні препарат абсорбується з низькою швидкістю у шлунково-кишковому тракті. Значення біодоступності коливаються в межах 30-80%. Препарат визначається в крові через 0,5-4 години. Показник Cmax у крові при одноразовому прийомі Кардіодарону реєструється через 3-7 годин.

Внутрішньопечінкові метаболічні процеси реалізуються з утворенням метаболічного елемента (децетиламіодарону) з терапевтичним ефектом, а також з дейодуванням.

Виведення відбувається з надзвичайно низькою швидкістю; період напіввиведення становить від 20 до 100 днів.

Спосіб застосування та дози

У разі активних фаз порушень ритму препарат вводять внутрішньовенно по 5 мг/кг; у цьому випадку для людей із ХСН дозу зменшують до 2,5 мг/кг.

Таблетки слід приймати під час або після їжі, ковтаючи цілими та запиваючи звичайною водою. Розмір порції підбирає лікар індивідуально, враховуючи стан пацієнта. Початкова добова доза найчастіше знаходиться в межах 600-800 мг (обов'язково розділити на 2-3 прийоми). За необхідності порцію можна збільшити до 1200 мг на добу.

Такі дозування використовуються протягом 8-15 днів, а потім пацієнта переводять на підтримуюче лікування.

При підтримуючому лікуванні використовується мінімальна ефективна доза для пацієнта. Найчастіше її розмір становить 100-400 мг Кардіодарону. Щоб уникнути кумуляції препарату, його слід приймати 5-денним циклом, після чого має бути 2-денна перерва.

Крім того, таблетки можна використовувати протягом 3 тижнів, після чого можна зробити 7-денну перерву.

• Застосування для дітей

Ліки призначають особам віком до 18 років з особливою обережністю.

Використання Кардіодарон під час вагітності

Оскільки аміодарон може проникати через плаценту, його не слід застосовувати під час вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• брадикардія синусового типу;
• кардіогенний шок;
• гостра непереносимість компонентів препарату;
• Блок СА;
• гіпокаліємія;
• АВ-блокада 2-3 стадії;
• гіпотиреоз або гіпертиреоз;
• ДССУ;
• колапс;
• інтерстиціальні ураження легень;
• зниження артеріального тиску;
• вживання препаратів інгібіторів МАО;
• грудне вигодовування.

Ліки з особливою обережністю призначають людям з печінковою недостатністю або людям похилого віку.

Побічна дія Кардіодарон

Побічні ефекти включають:

• посилення ХСН, синусової брадикардії, пірует-тахікардії, АВ-блокади, зниження показників артеріального тиску та розвиток аритмії або посилення вже існуючої;
• плеврит, апное, легеневий фіброз, кашель і задишка, пневмонія, бронхоспазм, альвеоліт та поява гіпер- або гіпотиреозу;
• блювання або нудота, здуття живота, запор, втрата апетиту, діарея, біль та важкість в епігастральній ділянці, а також жовтяниця, токсичний гепатит, холестаз, потенціювання активності внутрішньопечінкових трансаміназ та цироз печінки;
• запаморочення, депресія, проблеми з пам'яттю, головні болі та парестезії, слухові галюцинації, слабкість, тремор, полінейропатія та порушення сну;
• атаксія, підвищення внутрішньочерепного тиску, неврит, що вражає зоровий нерв, увеїт, мікровідшарування сітківки, екстрапірамідні симптоми, міопатія та відкладення ліпофусцину в епітелії рогівки;
• анемія апластичного або гемолітичного характеру, а також тромбоцитопенія;
• алопеція, ексфоліативний дерматит, епідермальні висипання, фоточутливість та сіро-блакитний відтінок епідермісу;
• васкуліт, тромбофлебіт, гіпергідроз та лихоманка, а також епідидиміт та еректильна дисфункція.

Передозування

Ознаки отруєння: брадикардія, аритмія, зниження артеріального тиску, порушення AV-провідності та порушення функції печінки.

Промивання шлунка та прийом активованого вугілля разом із сольовим проносним засобом. Антидоту немає. За необхідності можна вжити симптоматичних заходів. Пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом – слід контролювати показники ЕКГ та рівень артеріального тиску.

У разі брадикардії застосовують атропін з β1-адреноміметиками, а також встановлюють тимчасовий кардіостимулятор. Гемодіаліз не призводить до виведення аміодарону.

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено поєднувати препарат з окремими блокаторами кальцієвих каналів (дилтіаземом або верапамілом) та β-блокаторами, оскільки це може призвести до порушень автоматизму (у вигляді брадикардії), а також провідності.

Препарат не слід застосовувати разом з діуретиками, проносними засобами, глюкокортикостероїдами та амфотерицином B для внутрішньовенних ін'єкцій, оскільки це може спровокувати шлуночкову тахікардію (пірует).

Застосування разом з пероральними антикоагулянтами підвищує ймовірність кровотечі (необхідно контролювати рівень протромбіну та коригувати дозу антикоагулянтів).

Прийом у поєднанні з СГ може спровокувати порушення автоматизму (у вигляді вираженої брадикардії) та порушення провідності всередині шлуночків і передсердь (препарат підвищує рівень дигоксину в плазмі, тому його необхідно постійно контролювати, а крім того, слід провести ЕКГ та за необхідності скоригувати дозовану порцію препарату).

Застосування з циклоспорином та фенітоїном може призвести до підвищення їх рівня у плазмі.

У пацієнтів, які отримують Кардіодарон і проходять загальну анестезію або кисневу терапію, можуть виникнути брадикардія (резистентна до атропіну), порушення провідності, зниження артеріального тиску та зменшення серцевого викиду.

Умови зберігання

Кардіодарон слід зберігати в темному, сухому місці.

Термін придатності

Кардіодарон можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва лікарської речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є Рітморест, Аміодарон та Аміокордин з Кордароном, Альдарон та Конкор з Анаприліном, а також Седакорон та Рітміодарон.