Карветренд

Карветренд володіє вазодилатирующей активністю і невибіркову β-блокуючим впливом; також демонструє антиоксидантну дію і вибірково блокує діяльність α1-адренорецепторів.

Медикамент послаблює опір периферичних судин, вибірково блокуючи дію α1-блокатори, а крім цього пригнічуючи вплив, який чиниться РААС - через невибіркову блокаду β-адренорецепторів. Разом з цим відбувається зменшення активності плазмового реніну, що знижує ймовірність затримки виведення рідини. [1]

Показання до застосування Карветренд

Застосовується в разі стабільної різновиди стенокардії в хронічній ступеня, первинної гіпертензії , а крім того в разі має стабільний характер недостатності кардіологічної функції (хронічного типу).

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини реалізується в формі таблеток - 14 штук всередині чарунковій пачки (обсяг таблеток 3,125, 6,25, а також 12,5 мг), 2 пачки всередині упаковки. Також проводиться по 28 штук всередині окремої платівки (обсяг 25 мг) - 1 штука всередині коробки.

Фармакодинаміка

Медикамент не володіє ВСА і надає мембраностабілізуючу вплив. Являє собою двостереоізомерний рацемат. Розвиток блокування дії ß1-, а також ß2-адреноблокатори реалізується здебільшого за допомогою енантіомера S (-), а α1-блокуючий ефект забезпечується енантіомерами S (-), а також R (+). Карветренд робить істотний антиоксидантний вплив і поглинає вільні радикали.

У разі застосування при підвищеному рівні АТ, його зниження під дією ЛЗ не супроводжується зміною процесів внутрипочечного кровообігу і потенцированием системного опору периферичних судин, що часто відзначається при введенні β-блокаторів. [2]

При введенні лицям зі стенокардією відбувається запобігання розвитку болів і міокардной ішемії. [3]

У лиць з лівошлуночковою дисфункцією або ЗСН медикамент позитивно впливає на гемодинаміку, лівошлуночкова розмір і фракцію його викиду.

Препарат не змінює ліпідний метаболізм.

Фармакокінетика

Показники біодоступності медикаменту рівні приблизно 25-30% (R-форма), а також 15% (S-форма). Рівні у плазмі крові Cmax відзначається після закінчення 1-ої години. Пропорції між дозуванням і плазмовими значеннями мають лінійний характер. Прийом їжі не змінює рівень біодоступності ЛЗ.

Карведилол - це високоліпофільним елемент. Близько 98-99% речовини синтезується з білком. Рівень розподільного обсягу - приблизно 2 л / кг. Обмінним процесам під час 1-ого внутрипеченочного проходження піддається 60-75% абсорбованого ліки.

Термін напіврозпаду медикаменту - в діапазоні 6-10-ти годин. Рівень кліренсу - 590 мл за хвилину. Екскреція в основному реалізується з жовчю, а потім з фекаліями. Частина виводиться в формі метаболічних елементів через нирки.

Обмінні процеси виробляються вітчизняною промисловістю печінки - через окислення, а також глюкуронідацію в області ароматичного кільця. Метаболічні компоненти демонструють інтенсивний адреноблокирующий і антиоксидантний ефект.

Рівні у плазмі крові ЛЗ у літніх людей вище приблизно на 50%.

У окремих лиць з підвищеним рівнем артеріального тиску і помірної (КК - в межах 20-30-ти мл за хвилину) або важкої (КК - <20-ти мл за хвилину) недостатністю роботи нирок відзначалося збільшення на 40-55% плазмових значень ЛЗ.

Спосіб застосування та дози

Вживати Карветренд потрібно перорально, починаючи терапію з введення маленьких дозувань. Пізніше порції поступово збільшують до отримання потрібного впливу.

При первинній гіпертензії спочатку потрібно приймати по 12,5 мг ліки з ранку (після прийому їжі) або по 6,25 мг вранці, а потім ввечері. Через 2 доби такого режиму порцію збільшують до 1-кратного прийому 25-ти мг або 2-разового введення 12,5 мг. Після 2-х тижнів лікування порцію збільшують до 2-разового за добу вживання 25-ти мг.

У разі гіпертензії за день можна вводити не більше 50-ти мг (ділити на 2 прийоми).

Під час СН медикамент спочатку застосовують в порції 3,125 мг (2 введення за добу).

При стенокардії, що має стабільний тип, - 2-кратно за добу вводять 12,5 мг. Після закінчення такого 2-денного циклу порцію збільшують до 2-кратного застосування 25-ти мг.

Під час хронічної різновиди стенокардії можна застосовувати максимум 50 мг ЛЗ (за 2 вживання).

У лиць з СН, які лікують стенокардію, початкова доза становить 3,125 мг (2 прийому за добу).

• Застосування для дітей

Заборонено використовувати в педіатрії.

Використання Карветренд під час вагітності

Карветренд не призначають при ГВ або вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виражена непереносимість елементів препарату;
• кардіогенний шок;
• має декомпенсована форму СН (4-я стадія за класифікацією NYHA), при якій необхідно використовувати інотропним речовини;
• ацидоз метаболічної різновиди;
• «Легеневе серце» і гіпертензія, що вражає легені;
• феохромоцитома;
• використання спільно з верапамілом, дилтіаземом, а також іншими протиаритмічними ліками;
• АВ-блокада 2-3-ої стадії (без застосування кардіостимулятора);
• Протипоказання;
• брадикардія (значення ЧСС - менше 50-ти ударів за хвилину);
• знижені показники артеріального тиску (рівень САД - менше 85-ти мм рт.ст.);
• має некомпенсовану форму СН, при якій потрібно призначати позитивні ізотропні засоби і діуретичні ЛЗ;
• БА і інші ушкодження легких, мають обструктивний характер;
• сильна печінкова дисфункція;
• використання засобів ИМАО (крім речовин типу ИМАО-В).

Побічна дія Карветренд

Серед побічних ознак:

• зміна даних досліджень крові: розвиток гіпо- або гіперглікемії, гіперхолестеринемії, -каліеміі або -трігліцірідеміі, а крім того тромбоціто- або лейкопенії, анемії і гіпонатріємії, а також збільшення значень ЛФ, креатиніну і сечовини і зниження показників протромбіну;
• симптоми алергії: анафілактичні прояви;
• судоми, запаморочення, ортостатичний колапс і парестезії, підвищення ваги, головні болі, депресія, порушення сну і втрата свідомості;
• сухість очної слизової або роздратування в області очей, а також зорові розлади;
• набряклості, стенокардія, СН, брадикардія, диспное, похолодання кінцівок і гіпотензія, серцебиття, підвищення артеріального тиску, хвороба Рейно і загострення перемежающей кульгавості;
• носова закладеність, легенева набряклість і астма;
• біль в зоні живота, ксеростомія, нудота, періодонтит, обстипація або пронос, мелена і печінкова дисфункція (збільшення рівня АЛТ, АСТ і ГГТ);
• висип, алопеція, кропив'янка, гіпергідроз, свербіж і дерматит;
• артралгія і болю, що вражають кінцівки;
• розлади сечовиділення, недостатність функції нирок, нетримання сечовипускання і гематурія;
• гіперурикемія, глюкозурія або альбумінурія;
• еректильна дисфункція;
• збільшення температури, астенія та грипоподібні ознаки.

Передозування

При отруєнні відзначається СН, брадикардія, кардіогенний шок, зменшення рівня АТ, блювота, судоми генералізованого типу, респіраторні розлади, сплутаність свідомості і зупинка серця.

Проводиться шлункове промивання, застосування сорбентів, а крім того симптоматичні дії, відстеження і зміна значень важливих для життя систем; в разі брадикардії призначається введення 0,5-2-х мг атропіну.

Взаємодія з іншими препаратами

Не можна використовувати ліки в поєднанні з верапамілом, дилтіаземом або іншими протиаритмічними речовинами I-го типу (в / в), а також ИМАО (крім МАО-В).

Використання СГ.

Введення разом з дигоксином збільшує його рівноважний рівень приблизно на 16% (також приблизно на 13% зростає показник дигитоксина) у людей з підвищеними значеннями АТ. Потрібно відстежувати плазмовий рівень дигоксину на початку лікування Карветрендом, при його закінченні, а також коригування порцій.

При використанні з речовинами СГ може розвиватися пролонгація АВ-провідності.

Потрібно ретельно контролювати стан лиць, які використовують ß-блокатори або ліки, що знижують показники катехоламінів (серед таких резерпін або ИМАО), оскільки це може спровокувати виражену брадикардію або розвиток симптомів зниження рівня артеріального тиску.

Решта гіпотензивні ліки.

Препарат потенціює активність інших гіпотензивних медикаментів (серед таких антагоністи α1-закінчень). Можливо також потенціювання негативних антигіпертензивних проявів фенотиазинов, вазодилататорів, барбітуратів з алкоголем і тріцікліков.

Циклоспорин.

Потрібно стежити за плазмовим рівнем циклоспорину при використанні Карветренда, тому як він збільшується при такому поєднанні.

Гіпоглікемічні ЛЗ, серед яких також інсулін.

У зв'язку з тим, що при введенні ліків інсулін і інші гіпоглікемічні речовини можуть більш інтенсивно зменшувати кров'яний показник цукру, а сам карведилол здатний маскувати ознаки гіпоглікемії, дуже важливо постійно контролювати кров'яні значення глюкози.

Колиндяни.

Під час скасування комплексного лікування з використанням Карветренда і клонідину, спочатку припиняють використання першого, а потім поступово зменшують порцію клонідину.

Анестетики, що застосовуються через інгаляції.

Під час введення наркозу необхідно брати до уваги негативне антигіпертензивний і изотропное взаємодія медикаменту з анестетиками.

Ліки, що індукують або уповільнюють дію ензимів гемопротеинов 450.

Лицям, Які використовують медикаменти, що індукують ензими структури гемопротеинов 450 (барбітурати з рифампіцином), або сповільнюють їх (серед таких кетоконазол, еритроміцин з циметидином, галоперидол і верапаміл з флуоксетином), потрібно перебувати під постійним контролем при одночасному використанні таких ЛЗ з карведилолом, тому як індуктори ензимів здатні зменшувати сироваткові значення останнього, а інгібітори - збільшувати їх.

Естрогени з НПЗЗ та кортикостероїдами.

Гіпотензивний вплив ЛЗ знижується в разі використання медикаментів, які затримують Na і рідина всередині організму.

Симпатоміметики і α-, а також ß-адреноміметики.

Введення разом з цими ліками потенціює судинозвужувальний ефект.

Міорелаксанти та ерготамін.

Поєднання медикаменту і міорелаксантів або ерготаміну призводить до потенціювання блокуючого нейром'язового ефекту.

Ксантіновие деривати.

Потрібно вкрай обережно комбінувати ліки з дериватами ксантина (сюди входять теофілін з аминофиллином), тому як це послаблює β-адреноблокуючу активність.

Умови зберігання

Карветренд потрібно зберігати при температурних значеннях в діапазоні 15-25 ° С.

Термін придатності

Карветренд може використовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту реалізації терапевтичного речовини.

Аналоги

Аналогами ліки є засоби АТРАМ, Кардівас і Коріол з Карвідом, а крім того Ділатор, Кардозо і Карведігамма з Карвідексом, Карведилол і Кардіостад з Протекардом, а також Карвіум, Таллітону і Корвазан з Медокарділом.