Мелперон

Мелперон є ліками з підгрупи бутирофенонів і демонструє характерне для них нейролептическое вплив.

Препарат блокує активність закінчень дофаміну, що призводить до ослаблення інтенсивності впливу дофамінового нейромедіатора. Разом з цим ліки демонструє потужний антисеротонінергічні ефект, в той час як антипсихотичний вплив розвивається лише при введенні великих порцій ЛЗ. [1]

Мелперон може призводити до розвитку противоаритмической активності і міорелаксації. [2]

Показання до застосування Мелперон

Застосовується при таких порушеннях:

• дисомнія, психомоторне збудження або ажитація і сплутаність свідомості у літніх лиць і людей, які хворіють на психічні розлади;
• деменція , неврози або психози, а також олігофренія , пов'язані з головномозговимі ушкодженнями органічного типу.

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини проводиться у формі рідини для прийому всередину - 5 мг / мл всередині флакончиків, що мають обсяг 0,2 або 0,3 л. Всередині пачки - 1 такий флакончик і дозувальний стаканчик.

Фармакодинаміка

Гідрохлорид мелперона є бутірофеном. Показник його синтезу з закінченнями D2 практично в 200 разів нижче, ніж у галоперидолу. Крім дофамінергічних ефекту, ліки демонструє і потужне антисеротонінергічні вплив.

Після введення мелперона відзначається прив'язане до розміру порції ЛЗ афективний розслаблення, що має тенденцію до зниження сонливості. Антипсихотична активність щодо марення, галюцинацій і аутизму розвивається лише при використанні великих доз медикаменту.

Крім вищеописаних основних властивостей, які характерні нейролептиків, що володіє слабким впливом, ліки має протиаритмічними і миорелаксирующим ефектами.

Мелперон відрізняється від інших нейролептиків тим, що в терапевтичних дозах не впливає щодо головномозгового судомного порога. Слабке збільшення зазначеного порога, можливо, буде спостерігатися при використанні середніх терапевтичних порцій ліки.

Активність препарату щодо екстрапірамідної моторної діяльності досить слабка.

Фармакокінетика

При введенні всередину ліки повноцінно і на великій швидкості абсорбується, піддаючись інтенсивним обмінним процесам під час 1-ого внутрипеченочного проходження.

Рівні у плазмі крові Cmax відзначається після 60-90 хвилин з моменту введення ліків.

У разі збільшення дозування відбувається нелінійне підвищення плазмових показників Cmax мелперона - через особливості внутрішньопечінкових обмінних процесів.

Рівень білкового синтезу дорівнює 50% (на 18% синтезується з внутрісивороточним альбуміном).

Вживання їжі не змінює всмоктування ЛЗ і його кров'яні показники.

Мелперон на високій швидкості, майже повноцінно бере участь у внутрипеченочном метаболізмі; через нирки виводиться 5-10% незміненого чинного елемента. Термін напіврозпаду при 1-разовому введенні дорівнює приблизно 4-6-ї години. У разі повторного прийому дане значення збільшується приблизно до 6-8-ої години.

Обмінні процеси ліки не змінюються під дією речовин, які індукують внутрішньопечінкові ензими (фенітоїну з фенобарбіталом і карбамазепіну), що відрізняє його від інших дериватів бутирофенона.

Спосіб застосування та дози

Підбір дозування проводиться з урахуванням віку, персональної чутливості, ваги і виразності проявів хвороби.

Щоб отримати слабку седативну дію, при якому відзначається поліпшення настрою, медикамент застосовують в денний порції, що становить в межах 20-75-ти мг.

Лицям зі спутаним свідомістю і ажитацією спочатку слід вживати препарат в порції 0,05-0,1 г за добу. Якщо буде потрібно, з призначення лікаря, ця порція може бути підвищена до 0,2 м Максимально допустима доза за добу - 0,4 м

• Застосування для дітей

Чи не призначається лицям молодше 12-річчя.

Використання Мелперон під час вагітності

Мелперон не можна призначати вагітним жінкам.

При потребі у використанні під час ГВ, потрібно відмовитися від годування грудьми на період терапії.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна непереносимість щодо мелперона, інших бутирофенонів або інших елементів ліки;
• гостре отруєння або кома, спровоковані опіатами, алкоголем, снодійними та іншими психотропами, ослабляють діяльність ЦНС (антидепресанти з нейролептиками і літієві солі);
• недостатність роботи печінки в важкого ступеня;
• наявний в анамнезі ЗНС.

Побічна дія Мелперон

Основні побічні симптоми:

• зниження значень АТ, втома, рефлекторне збільшення показників ЧСС, а також ортостатична дисрегуляція;
• ознаки дрожательного паралічу (ригідність і тремтіння), розлади довільних рухів (екстрапірамідні прояви) і гиперкинезии;
• ослаблення процесів відтоку жовчі, тимчасове збільшення активності ензимів печінки і жовтяниця;
• епідермальні ознаки алергії;
• тромбоціто-, лейко- або панцитопенія.

Передозування

Отруєння ліками може призвести до потенціювання негативних ознак.

Виконуються симптоматичні дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Використання ліки разом з етиловим спиртом викликає посилення активності останнього.

Введення в поєднанні з речовинами, що пригнічують активність центральної нервової системи (серед таких анальгетики, антигістамінні ЛЗ, снодійні та інші психотропи), може спровокувати посилення седативного впливу або придушення дихання.

Застосування ЛЗ разом з тріціклікамі може спровокувати взаємне посилення лікарської активності.

Комбінування з ліками може посилювати активність гіпотензивних медикаментів.

Використання разом з дофаміновими антагоністами (наприклад, леводопою) може спровокувати зниження терапевтичної дії дофамінового агоніста.

Застосування нейролептиків в поєднанні з іншими дофаміновими антагоністами (наприклад, з метоклопрамідом) може спровокувати посилення інтенсивності екстрапірамідних порушень.

Використання Мелперона одночасно з речовинами, що володіють холіноблокуючу активністю (наприклад, атропін), може потенціювати холінолітичну вплив. При цьому може розвиватися зорове розлад, збільшення рівня ВГД, обстипація, ксеростомія, збільшення показників ЧСС, слиновиділення, розлад сечовиділення, гіпогідроз, утруднення мовних процесів і часткова амнезія. Інтенсивність впливу мелперона можна послабити, зменшивши його всмоктування всередині шлунково-кишкового тракту.

Бутирофенони здатні формувати з'єднання з чаєм, кавою та молоком, при яких знижується їх розчинність; це ускладнює абсорбцію медикаменту.

При тому, що мелперон призводить лише до досить слабкого і нетривалого збільшення показників пролактину, вплив засобів, що уповільнюють дію пролактину (наприклад, гонадореліну), може знижуватися. Така взаємодія до теперішнього моменту не розвивалося, але виключати його повністю не слід.

Амфетамінового стимулятори здатні послаблювати антипсихотичний вплив ліків.

Епінефрин може викликати розвиток тахікардії та парадоксальне зменшення рівня АТ.

Введення разом з мелпероном може знижувати медикаментозне вплив фенілефрину.

Комбінація з дофаміну може викликати антагоністичний ефект щодо периферичного сосудорасшіренія (наприклад, артерій нирок) або, при введенні великої порції дофаміну, сосудосужіваніе.

Потрібно виключити сумісне використання медикаментів, які можуть пролонгувати QT-проміжок (серед таких макроліди, противоаритмические речовини типу IA або III, а також антигістамінні ЛЗ), призводити до появи гіпокаліємії (наприклад, сечогінні) або сповільнювати внутрішньопечінковий розпад медикаменту (серед них флуоксетин з циметидином ).

Умови зберігання

Мелперон потрібно зберігати в місці, закритому від доступу дітей. Рівень температури - не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Мелперон дозволяється застосовувати в межах 36-місячного терміну з моменту виробництва медикаментозного засоби. Розкритий флакончик має термін придатності 2 місяці.

Аналоги

Аналогами ліки є речовини Галопріл з Галомондом, Сенорм і Галоперидол з дроперидол.