Пентоксифілін

Пентоксифілін має вазодилатаційну активність щодо периферичних судин.

Препарат є похідним метилксантину. Його принцип дії базується на пригніченні дії ФДЕ та накопиченні цАМФ всередині клітин крові та гладком'язових клітин судин, а також всередині інших органів і тканин. [ 1 ]

Препарат підвищує гнучкість еритроцитів з тромбоцитами та уповільнює їх агрегацію, знижує підвищені значення фібриногену в плазмі та посилює фібриноліз, завдяки чому послаблюється в'язкість крові та покращуються реологічні показники крові. [ 2 ]

Показання до застосування Пентоксифілін

Його використовують при таких порушеннях:

• енцефалопатія атеросклеротичного або цереброваскулярного характеру;
• церебральна форма ішемічного інсульту;
• порушення периферичного кровотоку, спричинене розвитком атеросклерозу, запалення або цукрового діабету (сюди також входить діабетична ангіопатія);
• ангіоневропатія ( синдром Рейно );
• ураження тканин трофічного характеру, спричинені венозним захворюванням або порушенням мікроциркуляції (трофічні виразки, обмороження, посттромбофлебітичний синдром або гангрена);
• ендартеріїт, що має облітеруючу форму;
• порушення внутрішньоочного кровотоку (підгостра, гостра або хронічна недостатність кровотоку в межах сітківки або судинної оболонки ока);
• проблеми з функціонуванням внутрішнього вуха, які мають судинну етіологію (в цьому випадку розвивається втрата слуху).

Форма випуску

Лікарський елемент випускається в таблетках – по 10 штук у чарунковій упаковці; в коробці таких упаковок 5.

Фармакодинаміка

Пентоксифілін може спричиняти розвиток незначного вазодилатаційного ефекту, який має міотропну природу. Водночас він дещо послаблює системний опір периферичних судин та спричиняє позитивний інотропний ефект.

Застосування препарату призводить до покращення процесів мікроциркуляції та постачання кисню до тканин (переважно в межах центральної нервової системи з кінцівками; слабший ефект виявляється щодо нирок). Препарат викликає деяке розширення коронарних судин. [ 3 ]

Фармакокінетика

Основний метаболічний компонент, що демонструє фармакологічну дію (1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин), виявляється у плазмі крові в концентраціях, що вдвічі перевищують рівень незміненого елемента, та знаходиться у стані зворотної біохімічної рівноваги відносно нього. З цієї причини активна речовина препарату разом з її метаболітом розглядається як єдине ціле.

Період напіввиведення пентоксифіліну становить 1,6 години. Препарат повноцінно бере участь у метаболічних процесах; понад 90% препарату виводиться через нирки (у вигляді некон'югованих, водорозчинних полярних метаболічних елементів). Менше 4% застосованої дози виводиться з калом.

У людей з тяжким порушенням функції нирок спостерігається уповільнення виведення метаболічних компонентів препарату.

У осіб з порушенням функції печінки період напіввиведення пентоксифіліну подовжений.

Спосіб застосування та дози

Пентоксифілін застосовується в кількості 2-4 таблеток, 2-3 рази на день. Таблетки приймають після їжі, не розжовуючи та запиваючи звичайною водою. Допускається максимум 1200 мг препарату на добу.

Людям з нестабільним або зниженим артеріальним тиском або зі значним ослабленням функції нирок (показник креатиніну нижче 30 мл за хвилину) та людям з групи з високим ризиком ускладнень при зниженні артеріального тиску (наприклад, у разі тяжкого ураження коронарних судин або інтенсивного стенозу магістральних судин головного мозку) необхідно починати терапію з мінімальних дозувань. Порції підбираються індивідуально, а їх збільшення здійснюється поступово, враховуючи переносимість терапії.

• Застосування для дітей

Досвіду застосування препарату в педіатрії немає.

Використання Пентоксифілін під час вагітності

Існує лише обмежений досвід застосування пентоксифіліну під час вагітності, тому його не призначають у цей період.

Препарат у невеликій кількості виділяється з грудним молоком, тому необхідно припинити грудне вигодовування на період терапії.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• тяжка непереносимість пентоксифіліну, інших метилксантинів або допоміжних компонентів препарату;
• наявність сильної кровотечі (можливе посилення кровотечі);
• сильний крововилив у ділянці сітківки або внутрішньомозковий крововилив (існує ризик посилення кровотечі). Якщо під час застосування препарату розвивається крововилив у ділянці сітківки, необхідно негайно припинити його прийом;
• активна фаза інфаркту міокарда;
• виразкові ураження в шлунково-кишковому тракті;
• діатез, що має геморагічну форму.

Побічна дія Пентоксифілін

Основні побічні ефекти:

• порушення у функціонуванні серцево-судинної системи: тахікардія, припливи, зниження або підвищення артеріального тиску, аритмія, периферичні набряки та стенокардія;
• проблеми з кровотворною функцією: кровотечі, апластична анемія, нейтро- або лейкопенія, панцитопенія, яка може призвести до смерті, а також тромбоцитопенія разом з тромбоцитопенічною пурпурою;
• розлади нервової системи: головний біль, парестезії, галюцинації, запаморочення та судоми, а також порушення сну, збудження, тремор та асептичний менінгіт;
• ураження шлунково-кишкового тракту: відчуття тиску в шлунку, блювота, гіперсалівація, шлунково-кишкові розлади, нудота, запор, здуття живота та діарея;
• симптоми, пов'язані з підшкірним шаром та епідермісом: кропив'янка, почервоніння, свербіж, висип, синдром Стівенса-Джонса та епідермофітія;
• імунні порушення: бронхоспазм, анафілактичні або анафілактоїдні симптоми, анафілаксія та набряк Квінке;
• проблеми з функціонуванням жовчних проток і печінки: внутрішньопечінковий холестаз;
• порушення зору: кон'юнктивіт, відшарування або крововилив сітківки та порушення зорової функції;
• зміни в результатах аналізів: підвищення значень трансаміназ;
• Інші: розвиток гіпергідрозу або гіпоглікемії та підвищення температури.

Передозування

Ранні ознаки гострої інтоксикації включають запаморочення, нудоту або зниження артеріального тиску. Поряд з цим можуть з'явитися такі симптоми: збудження, тахікардія, аритмія, припливи, лихоманка, арефлексія та тоніко-клонічні судоми. Також може виникнути втрата свідомості та блювання темно-коричневого кольору (симптом кровотечі в шлунково-кишковому тракті).

Ліквідація гострого отруєння та профілактика розвитку ускладнень здійснюється шляхом проведення симптоматичних процедур та інтенсивного специфічного медичного контролю за станом пацієнта.

Взаємодія з іншими препаратами

Протидіабетичний ефект, що розвивається при використанні гіпоглікемічних препаратів для перорального застосування, а також інсуліну, може посилюватися при застосуванні з медикаментами. Через це люди, які лікують цукровий діабет, повинні перебувати під постійним медичним наглядом.

Постмаркетингові дослідження показали посилення антикоагулянтного ефекту у осіб, які застосовують препарат разом з антагоністами вітаміну K. Антикоагулянтний ефект таких комбінацій слід контролювати при призначенні або зміні дозування пентоксифіліну.

Препарат може посилювати антигіпертензивні властивості антигіпертензивних речовин та інших препаратів, що можуть призвести до зниження показників артеріального тиску.

Застосування препарату разом з теофіліном може спричинити збільшення показників останнього в крові у деяких осіб. Через це може зрости тяжкість та частота розвитку побічних ефектів теофіліну.

У деяких пацієнтів застосування разом з ципрофлоксацином викликає підвищення рівня пентоксифіліну в сироватці крові. Через це може посилюватися інтенсивність побічних ефектів та збільшуватися частота їх розвитку.

Теоретично, при застосуванні речовин, що уповільнюють агрегацію тромбоцитів, може розвинутися адитивний ефект. Через підвищену ймовірність кровотечі, поєднання цих речовин (включаючи тирофібан, клопідогрель з ілопростом, анагрелід, тиклопідин та ептифібатид з абциксимабом, а також дипіридамол, епопростенол, НПЗЗ (за винятком селективних інгібіторів ЦОГ-2) та ацетилсаліцилати) з препаратом слід проводити з особливою обережністю.

Застосування в комбінації з циметидином може спричинити підвищення рівня пентоксифіліну в плазмі крові разом з його метаболічним фрагментом I.

Умови зберігання

Пентоксифілін слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура не повинна перевищувати 25ºС.

Термін придатності

Пентоксифілін можна використовувати протягом 36 місяців з дати продажу терапевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами препарату є Трентал, Латрен з Вазонітом, Пентоксифарм та Агапурин з ксантинолу нікотинатом, а також Флексітал, Пентилін та Трентан.