Пентоксифілін

Пентоксифілін має вазодилатирующей активністю щодо периферичних судин.

Медикамент являє собою дериват метилксантина. Принцип його впливу заснований на придушенні дії фосфодіестерази і акумуляції цАМФ всередині кров'яних клітин і гладких судинних клітин, а крім цього другими органів і тканин. [1]

Ліки збільшує гнучкість еритроцитів з тромбоцитами і уповільнює їх агрегацію, знижує збільшені плазмові значення фібриногену і потенціює фибринолиз, через що послаблюється кров'яна в'язкість і поліпшуються реологічні кров'яні параметри. [2]

Показання до застосування Пентоксифілін

Застосовується в разі таких розладів:

• має атеросклеротичний або дисциркуляторної характер енцефалопатія ;
• церебральна форма ішемічного інсульту;
• розлад периферичного кровотоку, викликане розвитком атеросклерозу, запалення або цукрового діабету (сюди входить також ангіопатія діабетичної форми);
• ангіонейропатії ( синдром Рейно );
• тканинні ушкодження трофічного характеру, викликані захворюванням вен або розладом мікроциркуляції (виразки трофічного типу, обмороження, посттромбофлебітичний синдром або гангрена);
• ендартеріїт, який має облітеруючий форму;
• розлади внутрішньоочного кровотоку (має підгострий, гострий або хронічний характер недостатність кровотоку всередині очної сітківки або судинної оболонки);
• проблеми з роботою внутрішнього вуха, мають судинну етіологію (при цьому розвивається ослаблення слуху).

Форма випуску

Випуск медикаментозного елемента реалізується в таблетках - 10 штук всередині чарунковій пачки; всередині коробки - 5 таких пачок.

Фармакодинаміка

Пентоксифілін здатний приводити до розвитку незначного вазодилатирующего впливу, що має міотропний характер. Разом з цим він трохи послаблює системний опір периферичних судин і викликає позитивну інотропну дію.

Використання ліки призводить до поліпшення мікроціркуляціонних процесів і кисневого постачання тканин (в основному - всередині ЦНС з кінцівками, більше слабкий вплив виявляється щодо нирок). Медикамент викликає деяке розширення коронарних судин. [3]

Фармакокінетика

Основний метаболічний компонент, який демонструє фармакологічне вплив (1- (5-гідроксигексил) -3,7-диметилксантин), виявляється всередині кров'яної плазми в значеннях, які вдвічі перевищують рівень незміненого елемента, і перебуває в стані зворотного біохімічного балансу щодо нього. Через це діюча речовина ЛЗ з його метаболітом розглядається в якості активного єдиного цілого.

Термін напіврозпаду пентоксифиллина дорівнює 1,6 годинах. В обмінних процесах медикамент бере участь повноцінно; через нирки виводиться понад 90% ЛЗ (в формі не піддаються кон'югації, розчинних у воді полярних метаболічних елементів). Менше 4% застосованої дози виводиться з фекаліями.

У людей з вираженими нирковими дисфункціями відзначається уповільнення екскреції метаболічних компонентів ліки.

У лиць печінковою дисфункцією відбувається пролонгація терміну напіврозпаду пентоксифиллина.

Спосіб застосування та дози

Пентоксифілін застосовують в кількості 2-4-х таблеток, 2-3-разово за день. Таблетки вживають після прийому їжі, що не пережовуючи і запиваючи звичайною водою. За добу допускається застосування максимум 1200 мг ліки.

Лицям з нестабільним або зниженим рівнем артеріального тиску або з істотним ослабленням ниркової функції (показник КК нижче 30-ти мл за хвилину) і людям з групи з високим ризиком розвитку ускладнень при зменшенні рівня артеріального тиску (наприклад, у разі вираженого ушкодження в області коронарних судин або інтенсивного стенозу магістральних мозкових судин) потрібно починати терапію з мінімальних доз. Порції підбираються персонально, а їх підвищення проводиться поступово, з огляду на переносимість терапії.

• Застосування для дітей

Немає досвіду використання медикаменту в педіатрії.

Використання Пентоксифілін під час вагітності

Існує лише обмежений досвід використання Пентоксифіліну при вагітності, через що в зазначений період його не призначають.

Ліки в малих обсягах виводиться з материнським молоком, в зв'язку з чим необхідно зупинити грудне вигодовування на період терапії.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• виражена непереносимість щодо пентоксифиллина, інших метилксантинів або допоміжних елементів медикаменту;
• присутність рясних кровотеч (зможе призвести до потенціювання кровотечі);
• сильне крововилив в область очної сітківки або внутрішньомозкові крововиливи (є ризик потенціювання кровотечі). При розвитку крововиливу в область очної сітківки під час використання ЛЗ, потрібно відразу скасувати прийом;
• активна фаза інфаркту міокарда;
• виразкові ушкодження в зоні шлунково-кишкового тракту;
• діатез, який має геморагічну форму.

Побічна дія Пентоксифілін

Основні побічні симптоми:

• порушення в роботі серцево-судинної системи: тахікардія, припливи жару, зниження або збільшення значень АТ, аритмія, периферична набряклість і стенокардія;
• проблеми з кровотворної функцією: кровотечі, анемія апластичної характеру, нейтро- або лейкопенія, панцитопенія, що може привести до смерті, а також тромбоцитопенія разом з пурпурою тромбоцитопенічного типу;
• розлади діяльності НС: головні болі, парестезії, галюцинації, запаморочення і судоми, а крім того розлад сну, збудження, тремор і менінгіт асептичної природи;
• ушкодження, Що зачіпають шлунково-кишкового тракту: відчуття тиск в області шлунка, блювота, гіперсалівація, порушення роботи шлунково-кишкового тракту, нудота, обстипація, здуття і пронос;
• симптоми, пов'язані з підшкірним шаром і епідермісом: кропив'янка, почервоніння, свербіж, висипи, ССД і ТЕН;
• імунні порушення: бронхіальний спазм, анафілактичні або анафілактоїдні ознаки, анафілаксія і набряк Квінке;
• проблеми з діяльністю жовчних проток і печінки: внутрішньопечінковий холестаз;
• зорові розлади: кон'юнктивіт, відшарування очної сітківки або крововиливу в неї, а також зорова дисфункція;
• зміна показань аналізів: збільшення значень трансаміназ;
• інші: розвиток гіпергідрозу або гіпоглікемії і збільшення температури.

Передозування

Серед ранніх проявів гострої інтоксикації - запаморочення, нудота або зменшення показників артеріального тиску. Разом з цим можлива поява таких ознак - збудження, тахікардії, аритмії, припливів жару, гарячкового стану, арефлексии і судом, мають тоніко-клонічні форму. Також може відзначатися втрата свідомості і поява блювоти, що має темно-коричневий відтінок (є симптомом появи кровотечі всередині шлунково-кишкового тракту).

Усунення гострого отруєння і запобігання розвитку ускладнень виконується шляхом проведення симптоматичних процедур і інтенсивного специфічного лікарського контролю за станом пацієнта.

Взаємодія з іншими препаратами

Протидіабетичний вплив, яке розвивається при використанні гіпоглікемічних ЛЗ для прийому всередину, а також інсуліну, може потенціюватись в разі введення з медикаментом. Через це лиця, лікуючі цукровий діабет, повинні перебувати під постійним лікарським контролем.

При постмаркетингових дослідженнях було виявлено збільшення антикоагулянтного ефекту у лиць, які використовували препарат разом з антагоністами К-вітаміну. Під час призначення або зміни дозування Пентоксифіліну потрібно відстежувати антикоагулянтну вплив при подібних сполученнях.

Ліки можуть потенціювати антигіпертензивні властивості гіпотензивних речовин та інших ЛЗ, здатних призводити до зменшення значень АТ.

Використання медикаменту разом з теофіліном може викликати у окремих лиць підвищення кров'яних показників останнього. Через це вираженість і частота розвитку побічних симптомів теофіліну може збільшуватися.

У окремих хворих введення разом з ципрофлоксацином викликає збільшення сироваткового рівня пентоксифиллина. Через це може посилюватися інтенсивність побічних проявів і зростати частота їх розвитку.

В теорії може розвиватися аддитивное вплив при використанні речовин, що уповільнюють тромбоцитарної агрегацію. У зв'язку із збільшеною вірогідністю розвитку кровотечі, комбінувати зазначені речовини (серед таких тирофибан, клопідогрель з ілопростом, анагрелід, тиклопідин і ептифібатид з Абциксимаб, а крім того дипиридамол, епопростенол, НПЗЗ (виключаючи виборчі інгібітори активності ЦОГ-2) і ацетілсаліцілати) з ліками необхідно вкрай обережно.

Використання в поєднанні з циметидином може викликати збільшення плазмового рівня пентоксифиллина разом з його метаболічним елементом I.

Умови зберігання

Пентоксифілін потрібно зберігати в місці, закритому від доступу маленьких дітей. Значення температури - не більше 25 ° С.

Термін придатності

Пентоксифілін може застосовуватися в межах 36-місячного терміну з моменту реалізації терапевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини Трентал, ЛАТР з Вазонітом, Пентоксіфарм і Агапурін з ксантинолу нікотинат, а крім того Флекситал, Пентілін і Трентан.