Прапори

Прапори містить чинний елемент метронідазол; препарат входить в підгрупу нітро-5-імідазолу і надає терапевтичний вплив щодо біохімічного відновлення 5-нітрогрупи метронідазолу за допомогою транспортних протеїнів клітин найпростіших бактерій і анаеробів.

Після відновлення зазначена група, вступаючи у взаємодію з ДНК клітин мікроба, пригнічує зв'язування нуклеїнових кислот, викликаючи лізис клітини патогенної бактерії. [1]

У 2-оксиметронідазол (основний метаболічний елемент метронідазолу) також відзначається протипротозойну і протимікробну вплив. [2]

Показання до застосування Прапори

Застосовується (в таблетках) при таких хворобах:

• протозойні зараження (серед них позакишкові форма амебіазу (також амебний абсцес печінки) і його кишкова форма, балантидиаз, лямбліоз , вагініт або уретрит трихомонадного походження, епідермальний лейшманіоз та трихомоніаз);
• ушкодження, Пов'язані з впливом бактероидов (сюди входять зараження кісток з суглобами або ЦНС ( менінгіт або мозкової абсцес), ендокардит бактеріальної природи, легенева емпієма або абсцес, пневмонія і сепсис);
• зараження, що виникають під впливом штамів клостридій, пептострептококів і пептококів (серед таких інфекції, що вражають тазові органи (абсцес в області фаллопієвих труб і яєчників, ендометрит і зараження склепіння піхви), і внутрішньоочеревинні ушкодження(перитоніт або абсцес печінки));
• гастрит або виразки в області 12-земного кишечника, пов'язані з впливом хелікобактер пілорі (комбіноване лікування);
• коліт псевдомембранозного типу (пов'язаний з прийомом антибіотиків);
• попередження розвитку ускладнень під час післяопераційного періоду (особливо це стосується операцій в зоні ободової кишки, апендектомії, параректальних процедур і гінекологічних втручань).

Супозиторії призначають в таких випадках:

• локальне лікування при вагінітах (сюди входять його трихомонадная і неспецифічна форми);
• запобігання утворення анаеробних заражень, можливих в разі виконання операцій в області очеревини і органів малого тазу.

Форма випуску

Випуск медикаментозного препарату реалізується у вигляді таблеток для прийому всередину (по 20 штук) і вагінальних супозиторіїв (по 10 штук).

Фармакодинаміка

Протипротозойний і протимікробну вплив метронідазолу розвивається щодо більшості хвороботворних бактерій, серед яких: трихомонада, пептострептококки з дизентерійної амебою, пептококки, фузобактерии з кишковими лямбліями і клостридії, а крім цього анаеробні бактероідной штами облигатного спороутворююча і неспорообразующие типу, а також окремі еубактеріальних штами.

Резізстентностью щодо метронідазолу мають факультативні і аеробні штами анаеробних бактерій. [3]

Фармакокінетика

Після прийому всередину метронідазол майже повністю і на великій швидкості абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту (приблизно на 80% за 1 годину). Вживання їжі не змінює всмоктування ліки. Рівень біодоступності становить 100%. Після перорального застосування 0,5 г метронідазолу, після 1-ої години його плазмовий показник становить 10 мкг / мл, а після закінчення 3-х годин - 13,5 мкг / мл.

Термін напіврозпаду становить в межах 8-10-ти годин. Синтез з білком сироватки дорівнює не більше 10-20% від застосованої дози.

Метронідазол швидко проходить всередину рідин з тканинами (серед них нирки, печінку, жовч, легені, шкіра, вагінальні виділення, слина, ліквор і насіннєва рідина) і материнського молока, а крім цього долає плаценту.

Змінам при процесах обміну, через гідроксилювання, окислення і глюкуронирование, піддається близько 30-60% медикаменту.

Метронідазол на 40-70% виводиться через нирки (35% мають незмінені форму).

У разі хвороб нирок при повторному застосуванні метронідазолу може відбуватися його сироваткове накопичення.

При введенні ліків в піхву в порції 0,5 г, системна абсорбція становить близько 20%; внутріплазменние значення при цьому дорівнюють приблизно 12%, в порівнянні з такою ж 1-разової порцією, вжитої.

Менше 20% ліків піддається білкового синтезу. Термін напіврозпаду при системному використанні і здоровій роботі печінки дорівнює 8-10-ту годину.

Спосіб застосування та дози

Схеми використання таблеток.

Таблетки вживають перорально.

При амебіазі дорослим потрібно застосовувати за день по 1,5 г ліки (ділити порцію на 3 вживання). Терапія триває 7 діб.

У разі лямбліозу дитині 6-10-ти років слід приймати за день по 375 мг речовини, дитині 10-15-ти років - по 0,5 г, а дорослому - по 0,75-1 г. Лікування триває 5 діб.

Трихомоніаз (уретрит або вагініт у жінки і уретрит у чоловіків) вимагає 1-кратного прийому порції 2 г або проведення курсового лікування - з денною дозуванням 0,5 г (розділити на 2 застосування) і тривалістю терапії, що становить 10 днів.

При вагінітах неспецифічного типу за добу застосовують 0,5 г прапор (ділити на 2 вживання); терапія триває 1-ну тиждень.

Для лікування анаеробних заражень за день необхідно застосовувати 1-1,5 г ліки.

У разі важких ниркових дисфункцій (рівень КК нижче 10-ти мл за хвилину) потрібно вдвічі зменшувати денну порцію.

Схеми застосування супозиторіїв.

Супозиторії можна використовувати тільки дорослим жінкам. Вводити супозиторій необхідно глибоко в піхву.

При трихомонадной формі вагініту слід використовувати по 1-ій супозиторію (0,5 г) за добу, в комбінації з таблетками прапор. Терапія триває 10 діб.

При неспецифічної формі вагініту застосовують по 1-му супозиторію 2-кратно за добу (порція становить 1 г). Лікування триває 1-ну тиждень. Якщо буде потрібно, можна також застосовувати пероральну форму ліки.

Обов'язково необхідно провести таку ж терапію у сексуального партнера жінки, незалежно від присутності у нього видимих ознак хвороби.

Прапори може використовуватися максимум 10 днів; курс можна повторювати максимум 2-3 рази за рік.

• Застосування для дітей

Заборонено використовувати таблетки у лиць молодше 6-річчя, а супозиторія - у пацієнтів молодше 18-річчя.

Використання Прапори під час вагітності

Не можна призначати Прапори при грудному вигодовуванні і вагітності.

Протипоказання

Серед протипоказань для супозиторіїв і таблеток:

• мають органічну природу ушкодження ЦНС;
• кров'яні захворювання (серед них наявність в анамнезі лейкопенії);
• індивідуальна непереносимість щодо імідазолу;
• недостатність роботи печінки (коли застосовуються великі порції).

Побічна дія Прапори

Побічні ознаки для супозиторіїв і таблеток:

• лейко- або нейтропенія;
• ксеростомія, глосит, блювота або нудота, присмак металу і погіршення апетиту, а крім цього пронос або обстипація, стоматит, анорексія і епігастральні болю;
• поліурія, цистит, дизурія, нетримання сечовипускання, придбання сечею червонувато-коричневого відтінку;
• гарячковий стан, розлад координації, головні болі, галюцинації, запаморочення, сплутаність свідомості, інсомнія, судоми, слабкість і поліневропатія (особливо після тривалого прийому), а крім цього атаксія, сильна збудливість, депресія і дратівливість;
• епідермальні висипання або гіперемія, кропив'янка;
• носова закладеність, кандидоз, панкреатит, сплощення Т-зубця в показаннях ЕКГ і артралгія.
• Негативні прояви свічок:
• печіння або подразнення в області пеніса у сексуального партнера пацієнтки;;
• почастішання процесів сечовипускання;
• вульвит;
• вагінальне печіння;
• вагінальний кандидоз (розвивається після припинення лікування).

Передозування

При отруєнні метронидазолом виникає блювота або нудота і атаксія, а крім цього поліневропатія і судоми; слід дотримуватися симптоматичних дій.

Взаємодія з іншими препаратами

При використанні разом з містять етанол ліками розвивається їх непереносимість.

Комбінування метронідазолу і дисульфіраму може спровокувати розвиток різних неврологічних симптомів, через що необхідно застосовувати ці препарати з мінімум 2-тижневим інтервалом.

Поєднання з антикоагулянтами непрямої типу потенціює їх активність, що призводить до підвищення рівня ПТВ.

Введення одночасно з циклоспорином або літієвими засобами може викликати підвищення їх плазмових значень.

Циметидин може пригнічувати обмінні трансформації метронідазолу, внаслідок чого може збільшуватися його сироватковий показник і підвищуватися ризик розвитку негативних ознак.

Комбінація з медикаментами, що стимулюють мікросомальні ензими печінки (фенобарбітал або фенітоїн), може посилювати виведення метронідазолу, через що знижується його плазмовий рівень.

Прапори зменшує показники кліренсу 5-фторурацилу і підвищує сироваткові значення бусульфана, через що токсичність цих ЛЗ посилюється.

Заборонено комбінувати метронідазол з міорелаксантами недеполяризуючої типу (бромід векуронію).

Умови зберігання

Прапори потрібно зберігати при показниках температури не вище 25 ° С.

Термін придатності

Прапори в таблетках може застосовуватися в межах 5-річного терміну з моменту виробництва терапевтичного продукту; термін придатності супозиторіїв - 4 роки.

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Гінофорт, Залаїн і Атрікан з тинідазолом, а крім того Гіналгін, Ливарол і Нітазол, Кандид і Кетоконазол з Нео-Пенотраном. Також в списку Клотримазол, Кандібене, Фунгінал і Мікогал.

Відгуки

Прапори отримує досить різні відгуки. У деяких коментарях наголошується висока терапевтична ефективність ліки, але є також і повідомлення, в яких пацієнти пишуть про часте розвитку інтенсивних побічних симптомів при його застосуванні.

Слід зазначити, що використання метронідазолу нерідко викликає різні, часом важкі, негативні прояви (слабкість, гарячковий стан, запаморочення, епігастральний біль, блювота або нудота, кропив'янка і ін.), Але, в зв'язку з високою ефективністю лікування і низькою вартістю ліки, вони не заважають йому залишатися досить популярним засобом терапії.