Ретровір

Ретровір містить в складі активний елемент зидовудин.

Цей компонент, проникаючи всередину клітини, бере участь в обмінних процесах за допомогою наявних в ній киназ, перетворюючись в 5-трифосфат (ТФ). Зидовудин-ТФ є речовиною, конкурентно сповільнює зворотний вірусну ВІЛ-транскриптазу. Антивірусне вплив медикаменту розвивається за принципом його проходження в формі монофосфата всередину ДНК вірусної ланцюга і подальшого уповільнення процесів реплікації. [1]

Показання до застосування Ретровір

Застосовується в процесі антиретровірусного лікування у лиць із зараженням ВІЛ . Крім цього може призначатися жінкам з ВІЛ + статусом при вагітності терміном вище 14-ти тижнів.

Форма випуску

Випуск лікарської речовини виробляється в капсулах - 100 штук всередині флакона; в пачці - 1 такий флакон. Крім цього капсули можуть бути упаковані в осередкові пластинки - по 10 штук; всередині коробки - 10 таких пластинок.

Фармакокінетика

Зидовудин володіє хорошим всмоктуванням всередині шлунково-кишкового тракту; рівень біодоступності - в межах 60-70%. Показники внутріплазменного Cmax після прийому ЛЗ всередину в порції 5 мг / кг з 4-годинними інтервалами, дорівнюють 7,1 мікро.

Після в / в ін'єкції ліки термін напіврозпаду становить 1,1 години, а середнє значення загального кліренсу - 27,1 мл / хвилина / кг; показники розподільного обсягу при цьому рівні 1,61 / кг. Рівень кліренсу зидовудину значно вище показника КК, що демонструє значну роль тубулярного виділення в процесах екскреції. [2]

Зидовудин здатний долати плаценту і реєструється всередині крові плоду з амніотичної рідиною. Білковий синтез досить слабкий - в межах 34-38%. [3]

Спосіб застосування та дози

Терапія з використанням ретровіра можлива тільки під контролем лікаря, який має досвід проведення лікування у лиць ВІЛ + статусом.

Для дорослої людини і дитини з вагою вище 30-ти кг призначають введення 0,5-0,6 г речовини (дозування розділяють на 2 введення).

Дитині, чия вага знаходиться в межах 21-30-ти кг, потрібно застосовувати 0,2 г ЛЗ 2-разово за добу, разом з іншими антиретровірусними речовинами.

Лицям з вагою 14-21 кг призначається 0,1 г медикаменту (1 капсула з ранку) і 0,2 г (2 капсули ввечері).

Для дитини вагою 8-14 кг потрібно дозування 0,1 г (1 капсула 2-кратно за день).

Немовляті з вагою нижче 8-ми кг, а також тим, хто не може ковтати капсулу, слід застосовувати медикамент у вигляді розчину для вживання всередину.

Використання Ретровір під час вагітності

Зидовудин здатний долати гематоплацентарний бар'єр, через що препарат можна використовувати при вагітності лише на терміні понад 14-го тижня. Вводити його раніше допускається лише при наявності життєвих показань.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• введення лицям з діагностованою непереносимістю зидовудину;
• використання у людей з аномально низьким показником нейтрофілів (менше 0,75х10 9 / л) або патологічно зниженим значенням гемоглобіну (менше 7,5 г / л);
• призначення при ГВ.

Побічна дія Ретровір

При введенні ретровіра можливий розвиток розладів функції органів кровотоку - серед таких лейко-, нейтро-, тромбоціто- або панцитопенія, лактоацидоз і анемія апластичної типу.

Крім того у пацієнтів можуть відзначатися такі побічні ознаки:

• депресія, судоми, головний біль, сильне занепокоєння, ослаблення розумової діяльності, розлади сну і парестезії;
• кардіоміопатія;
• диспное або кашель;
• диспепсичні розлади, здуття, зміна смаку і панкреатит;
• симптоми алергії і кропив'янка.

Передозування

Введення ЛЗ в підвищених дозах призводить до потенціювання побічних проявів.

Щоб стабілізувати стан хворого, потрібно виконати шлункове промивання і проводити симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Ламівудин призводить до помірного збільшення рівня Cmax зидовудину (28%), при цьому не впливаючи на показник AUC. Фармакокінетичніпараметри ламівудину під дією зидовудину не змінюються.

Пробенецид послаблює глюкуронідацію і збільшує AUC з терміном напіврозпаду зидовудину. Використання пробенецида призводить до зменшення внутрипочечной екскреції глюкуроніду з зидовудином.

Оскільки рибавирин - це антагоніст зидовудину, такі ліки не використовують в поєднанні.

Введення разом з рифампіцином викликає зменшення значення AUC зидовудину приблизно на 48 ± 34% (немає інформації щодо клінічного значення такої зміни).

Зидовудин пригнічує процеси фосфорилювання ставудину всередині клітин.

Препарат зменшує кров'яний рівень фенітоїну (в разі їх комбінування слід відстежувати плазмові показники останнього).

Аспірин, лоразепам, кодеїн з парацетамолом, напроксен і морфін, а крім того циметидин, ізопринозин з індометацином, оксазепам і кетопрофен з дапсоном і клофібратом здатні заважати обмінним процесам зидовудину (конкурентно уповільнюють глюкуронідацію або пригнічують внутрішньопечінкові процеси обміну мікросом). Тому використовувати такі поєднання необхідно обережно.

Одночасне введення ретровіра і нефротоксичних або мієлотоксичних речовин (особливо при наданні невідкладної швидкої допомоги), серед яких флюцітозін, вінкристин і пентамідин з ганцикловіром, а крім того амотеріцін, доксорубіцин і дапсон з вінбластином, інтерферон, ко-тримоксазол і піриметамін, збільшує ймовірність появи побічних симптомів першого (потрібно стежити за роботою нирок і кров'яними показниками, а також зменшувати дозування, якщо знадобиться).

Проведення променевої терапії потенціює мієлосупресивну активність зидовудину.

Умови зберігання

Ретровір потрібно зберігати в місці, закритому від маленьких дітей, проникнення світла і вологи. Значення температури - не більш ніж 30 ° С.

Термін придатності

Ретровір дозволяється застосовувати протягом 5-річного терміну з дати виробництва фармацевтичного засоби.

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини Лазід, Зідолам і Вірокомб з Ламіхопом З, а крім цього Дуовір, Ламивудин, Зовілам і Комбівудін. У списку також Зідовір, Трізівір, Комбівір з Зидовудином, Нардін і Лазівудін.