Рисперидон

Рисперидон – це антипсихотичний препарат, що належить до класу атипових антипсихотиків. Він використовується для лікування різноманітних психічних та поведінкових розладів. Рисперидон вперше був схвалений для медичного застосування в 1990-х роках і з того часу широко використовується в клінічній практиці.

Рисперидон діє шляхом блокування або модуляції рецепторів у мозку, включаючи рецептори дофаміну та серотоніну. Це допомагає виправити дисбаланс хімічних речовин у мозку, який вважається однією з причин психотичних станів.

Показання до застосування Рисперидону

1. Шизофренія: Рисперидон може допомогти зменшити симптоми шизофренії, такі як галюцинації, марення, безладні думки та нерухомість.
2. Біполярний розлад: При біполярному розладі рисперидон може допомогти контролювати маніакальні епізоди (періоди збудження або підвищеної енергії) та депресивні епізоди (періоди зниженого настрою).
3. Аутистичний розлад: Рисперидон може використовуватися для зменшення агресії, повторюваних моделей поведінки, збудження та інших симптомів, пов'язаних з аутизмом у дітей та підлітків.
4. Розлади поведінки у дітей та підлітків: Рисперидон може бути призначений для лікування агресії, збудження, саморуйнівної поведінки та інших поведінкових проблем у дітей та підлітків.
5. Розлади психічного здоров'я, пов'язані з деменцією: рисперидон може використовуватися для зменшення агресії, тривоги та психотичних симптомів у літніх людей з деменцією.

Форма випуску

1. Таблетки

Таблетки рисперидону є найпоширенішою формою випуску. Вони доступні в різних дозуваннях, таких як 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг та 4 мг. Таблетки призначені для перорального прийому, зазвичай один або два рази на день.

2. Розчинні таблетки (таблетки, що диспергуються у ротовій порожнині)

Розчинні (ородисперсні) таблетки рисперидону призначені для тих, кому важко ковтати звичайні таблетки. Ці таблетки розчиняються в роті, що полегшує їх прийом. Вони також доступні в різних дозуваннях.

3. Розчин для перорального застосування

Рисперидон у формі розчину для перорального застосування є альтернативою для пацієнтів, яким важко приймати таблетки. Розчин дозволяє точно вимірювати дозування, що особливо корисно, якщо потрібно повільно збільшувати або зменшувати дозу.

4. Депо-ін'єкції (пролонгованої дії)

Рисперидон також доступний у формі ін'єкцій пролонгованої дії, які вводяться внутрішньом'язово (в/м). Ці ін'єкції, відомі як депо-рисперидон або рисперидон пролонгованої дії, призначені для підтримуючого лікування шизофренії та інших психозів. Ін'єкції зазвичай роблять один раз на два тижні та можуть забезпечити більш стабільний рівень препарату в крові, що зручно для пацієнтів, яким важко регулярно приймати таблетки.

Фармакодинаміка

1. Дофамінергічна дія: Рисперидон є антагоністом дофамінових D2- та D3-рецепторів у мозку. Це призводить до блокування активності дофаміну в мезолімбічній системі, що може зменшити позитивні симптоми шизофренії, такі як галюцинації та марення.
2. Серотонінергічна дія: Рисперидон також має високу спорідненість до серотонінових рецепторів 5-HT2A та 5-HT7. Це може допомогти покращити настрій та когнітивні функції у пацієнтів з психічними розладами.
3. Антагонізм α1-адренергічних рецепторів: рисперидон блокує α1-адренергічні рецептори, що може допомогти покращити деякі фізичні симптоми, такі як тривога та збудження.
4. Антагонізм гістамінових H1-рецепторів: рисперидон також має спорідненість з гістаміновими H1-рецепторами, що може впливати на сон та артеріальний тиск.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Рисперидон зазвичай добре всмоктується після перорального застосування та швидко досягає пікової концентрації в крові, зазвичай через 1-2 години.
2. Метаболізм: Рисперидон метаболізується в печінці, де він зазнає переважно окислювальних процесів, включаючи гідроксилювання та N-деметилювання. Основний метаболіт рисперидону, 9-гідроксириперидон, також має антипсихотичну активність.
3. Виведення: Рисперидон та його метаболіти виводяться переважно через нирки та кишечник. Близько 70% дози виводиться у вигляді метаболітів, переважно із сечею, а решта – через кишечник.
4. Напівтермінальний період: У дорослих напівтермінальний період рисперидону становить приблизно 20 годин, а 9-гідроксиперидону – приблизно 21 годину.
5. Взаємодія: Рисперидон може взаємодіяти з іншими препаратами, включаючи інгібітори та індуктори ізоферментів CYP2D6 та CYP3A4, тому при одночасному застосуванні з іншими препаратами слід враховувати можливість такої взаємодії.

Спосіб застосування та дози

Для дорослих при лікуванні шизофренії:

• Початкова доза: зазвичай 2 мг на день.
• Підтримуюча доза: дозу можна поступово збільшувати до 4-6 мг на день, залежно від індивідуальної реакції та переносимості.
• Максимальна доза: не повинна перевищувати 16 мг на добу.

Для дорослих та дітей старше 15 років при лікуванні біполярного розладу:

• Початкова доза: зазвичай 2 мг на день.
• Підтримуюча доза: може бути збільшена на 1 мг на день з одноденними інтервалами, залежно від відповіді на лікування.

Для дітей при лікуванні дратівливості, пов'язаної з аутистичними розладами:

• Початкова доза: залежить від ваги дитини. Для дітей вагою менше 20 кг початкова доза становить 0,25 мг на добу. Для дітей вагою більше 20 кг початкова доза становить 0,5 мг на добу.
• Підтримуюча доза: дозу можна збільшувати на 0,25 мг (для дітей вагою менше 20 кг) або 0,5 мг (для дітей вагою більше 20 кг) через день, залежно від клінічної відповіді та переносимості.
• Максимальна доза: зазвичай не перевищує 3 мг на добу.

Спосіб застосування:

• Рисперидон можна приймати з їжею або без неї, залежно від ваших уподобань та рекомендацій лікаря.
• Таблетки для розсмоктування у ротовій порожнині слід покласти на язик, де вони розчиняться, і запити водою.
• Пероральний розчин слід вимірювати за допомогою спеціального дозуючого пристрою, який зазвичай постачається разом із ліками.
• Ін'єкції пролонгованої дії вводяться внутрішньом'язово медичним працівником.

Використання Рисперидону під час вагітності

Застосування рисперидону під час вагітності слід проводити лише за суворими медичними показаннями та під наглядом лікаря. Рисперидон – це атиповий антипсихотичний препарат, який часто використовується для лікування шизофренії, біполярного розладу та інших психічних захворювань. Однак його безпека під час вагітності ще не встановлена.

Деякі дослідження показують, що при застосуванні рисперидону під час вагітності можуть виникати певні ризики для здоров'я плода, включаючи передчасні пологи, низьку вагу при народженні та інші вроджені аномалії. Однак рішення про застосування рисперидону під час вагітності має ґрунтуватися на оцінці користі для матері порівняно з потенційними ризиками для плода.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до рисперидону або будь-якого іншого компонента препарату не слід його використовувати.
2. Паркінсонізм: застосування рисперидону може посилити симптоми паркінсонізму, включаючи тремор, м’язову ригідність та рухові розлади.
3. Цереброваскулярні захворювання: у пацієнтів із цереброваскулярними захворюваннями, такими як інсульт або церебральний атеросклероз, застосування рисперидону може збільшити ризик серйозних побічних ефектів, включаючи смерть.
4. Деменція: Рисперидон може підвищувати ризик смерті у літніх пацієнтів з деменцією, особливо у тих, хто страждає на психоз та тривогу.
5. Паралітична кишкова непрохідність: пацієнтам з паралітичною кишковою непрохідністю в анамнезі рисперидон слід застосовувати з обережністю, оскільки він може загострити цей стан через свої антихолінергічні властивості.
6. Вагітність та годування груддю: Застосування рисперидону під час вагітності або годування груддю слід проводити лише за крайньої необхідності та під медичним наглядом.
7. Педіатричний вік: Застосування рисперидону дітям до певного віку слід проводити лише за призначенням лікаря та під його наглядом.
8. Паралітична кишкова непрохідність: пацієнтам з паралітичною кишковою непрохідністю в анамнезі рисперидон слід застосовувати з обережністю, оскільки він може загострити цей стан через свої антихолінергічні властивості.

Побічна дія Рисперидону

1. Сонливість і втома.
2. Запаморочення.
3. Підвищений або знижений апетит.
4. Збільшення ваги.
5. Занепокоєння та тривога.
6. Сухість у роті.
7. Розлади травлення, такі як запор або діарея.
8. Тремор (тремтіння) або м'язова слабкість.
9. Порушення менструального циклу у жінок.
10. Проблеми зі статевою функцією.

Крім того, у рідкісних випадках рисперидон може спричиняти серйозніші побічні ефекти, такі як:

1. Екстрапірамідні симптоми, такі як тремор, м'язова ригідність, нездатність контролювати рухи (психомоторне збудження).
2. Гіперпролактинемія (підвищений рівень пролактину в крові), що може призвести до проблем з менструальним циклом, збільшення грудей у чоловіків і жінок, а також зниження лібідо та еректильної дисфункції.
3. Підвищений рівень цукру в крові та ризик розвитку діабету.
4. Підвищений ризик серцево-судинних захворювань.
5. Розлади печінки.
6. Потенційно серйозні алергічні реакції.

Передозування

1. Сонливість або приголомшення.
2. Нетримання рівноваги або запаморочення.
3. Розлади свідомості, включаючи кому.
4. М'язова слабкість або нетримання сечі.
5. Підвищений пульс або артеріальний тиск.
6. Екстрапірамідні симптоми, такі як тремор, судоми або м'язові скорочення.
7. Психомоторне збудження або неспокій.
8. Прояви агресії або поведінкових розладів.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Засоби центральної дії: одночасне застосування рисперидону з іншими психотропними засобами, такими як седативні засоби, алкоголь, снодійні та анальгетики, може посилити седативний ефект та пригнічення центральної нервової системи.
2. Препарати, що пригнічують центральну нервову систему: взаємодія рисперидону з іншими препаратами, такими як барбітурати, антихолінергічні препарати та протипаркінсонічні засоби, може призвести до посилення пригнічувального ефекту на центральну нервову систему.
3. Лікарські засоби, що впливають на серцево-судинну систему: рисперидон може посилювати гіпотензивний ефект препаратів, що знижують артеріальний тиск, а також спричиняти аритмії при одночасному застосуванні з іншими препаратами, що впливають на серцево-судинну систему.
4. Препарати, що метаболізуються через систему цитохрому P450: рисперидон може впливати на метаболізм інших препаратів, що метаболізуються через ізоферменти системи цитохрому P450, що може призвести до змін їх концентрації в крові та можливого посилення або послаблення ефекту цих препаратів.
5. Препарати, що спричиняють подовження інтервалу QT: одночасне застосування рисперидону з іншими препаратами, що можуть спричиняти подовження інтервалу QT (наприклад, деякі антиаритмічні препарати, антидепресанти, антибіотики), може збільшити ризик серцевих аритмій.

Умови зберігання

Рисперидон зазвичай слід зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 20°C до 25°C, захищаючи від вологи та прямих сонячних променів. Детальні інструкції щодо умов зберігання завжди вказані на упаковці або в супровідній інформації до препарату. Якщо у вас виникнуть додаткові питання щодо зберігання рисперидону, рекомендується звернутися до лікаря або фармацевта.