Сайзен

Лікарський препарат Сайзен® (Saizen) виробництва Merck Serono (Швейцарія) належить до фармакологічної групи гормонів гіпоталамуса, гіпофіза, гонадотропінів та їх антагоністів.

Діючою речовиною препарату є синтетичний гормон росту соматропін (соматотропний гормон), отриманий за допомогою сучасної технології рекомбінантної ДНК з клітин ссавців, модифікованих додаванням гена гормону росту людини.

Показання до застосування Сайзен

Показаннями до застосування препарату Сайзен® є такі цитогенетичні порушення, як недостатнє вироблення або повна відсутність секреції гормону росту в дитячому віці, неповний розвиток статевих залоз. Ці патології пов'язані з мутацією певних генів, що призводять до недорозвинення гіпофіза.

Сайзен® застосовується для лікування затримки росту у дівчаток ( дисгенезія гонад або синдром Тернера ); недостатнього росту у дітей препубертатного віку, спричиненого хронічною нирковою недостатністю; порушень росту у дітей низького зросту старше 4 років (зі стандартним відхиленням (СВ) існуючого зросту < -2,5 та з урахуванням зросту батьків СВ < -1).

Препарат також може використовуватися в замісній терапії у дорослих з тяжким дефіцитом гормону росту.

Форма випуску

Сайзен® випускається у формі ліофілізату – біологічно активного сухого порошку для приготування розчину для підшкірних ін’єкцій. Флакон для приготування ін’єкційного розчину містить соматропін (8 мг) у комплекті з розчинником (0,3% розчин метакризолу) у картриджах та пристроєм для введення розчину «клік ізі».

Фармакодинаміка

Сайзен® містить рекомбінантний гормон росту людини (r-LHR), який стимулює синтез білка та запобігає його розпаду (катаболізму), тим самим впливаючи на ріст та склад тіла. Фармакодинаміка Сайзену® базується на взаємодії гормону зі специфічними рецепторами м’язових клітин (міоцитів), клітин печінки (гепатоцитів), жирових клітин (адипоцитів), лімфоцитів та гемопоетичних клітин кісткового мозку.

Препарат сприяє підвищенню рівня пептидних гормонів гіпоталамуса (соматостатину та соматоліберину), які секретуються нейросекреторними клітинами гіпоталамуса у ворітні вени гіпофіза та діють на клітини, що вивільняють гормон росту (соматотропи). Це викликає прискорення росту (головним чином за рахунок росту довгих трубчастих кісток кінцівок), сприяє нормалізації вуглеводного обміну – посиленню спалювання підшкірного жиру та зменшенню його відкладення.

Водночас рівень глюкози в крові (глікемія) та рівень ендогенної секреції інсуліну (С-пептиду) залишаються в межах фізіологічної норми та можуть значно підвищуватися лише у разі застосування високих доз препарату (20 мг).
Крім того, соматотропін має імуностимулюючу дію на ріст більшості внутрішніх органів та модулюючий вплив на деякі функції центральної нервової системи.

Фармакокінетика

Після введення препарату Сайзен® максимальна концентрація активної речовини в сироватці крові досягається через 4 години, після чого вміст соматотропіну в сироватці повертається до базового рівня протягом 24 годин. Це свідчить про відсутність кумуляції, тобто гормон не накопичується при повторному введенні.

Після внутрішньом'язового введення максимальний вміст гормону в плазмі крові досягається через 3 години, а при підшкірній ін'єкції - через 4-6 годин.

Абсолютна біодоступність препарату після внутрішньом'язового та підшкірного введення становить щонайменше 70-90%.

Спосіб застосування та дози

Гормональна терапія проводиться лише під систематичним лікарським наглядом, оскільки неандрогенні стероїди можуть спричинити додаткове збільшення темпів росту.

Спосіб застосування та дозування препарату Сайзен®: препарат слід розчинити в бактеріостатичному розчиннику, який входить до складу упаковки. Звичайна тижнева доза препарату для внутрішньом’язового або підшкірного введення становить 0,6-0,8 МО/кг. Для внутрішньом’язового введення цю дозу ділять на три разові ін’єкції, для підшкірного введення – на 6-7 разових ін’єкцій. На другому році лікування препаратом Сайзен® тижневу дозу можна збільшити, але не більше ніж до 1 МО/кг.

Терапія дефіциту гормону росту у дорослих пацієнтів або пацієнтів з надмірною вагою може вимагати індивідуального коригування дози в бік зниження. Досвід лікування пацієнтів старше 60 років та тривалого застосування препарату обмежений.

[ 2 ]

Використання Сайзен під час вагітності

Застосування препарату Сайзен® під час вагітності та лактації не рекомендується.

Протипоказання

Застосування препарату Сайзен® протипоказане дітям із закриттям шишкоподібної залози (епіфіза), гіперчутливістю до соматропіну або іншого компонента препарату, а також за наявності активних (прогресування або рецидив) новоутворень головного мозку. Препарат не застосовують при гострих станах, що розвинулися після операцій на черевній порожнині або серці, а також при множинних травмах та дихальній недостатності.

Застосування препарату Сайзен® може знизити толерантність до глюкози, оскільки соматотропін, що міститься в ньому, може спричинити надлишок цукру в крові (інсулінорезистентність). Тому цей препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з цукровим діабетом або сімейним анамнезом цього захворювання.

Побічна дія Сайзен

Побічні ефекти цього препарату включають: алергічну реакцію (з утворенням антитіл до Сайзену); біль, втрату чутливості, почервоніння та набряк у місці ін'єкції.

Для запобігання атрофії жирової тканини в певних ділянках або регіонах тіла (локальна ліпоатрофія) місця підшкірних ін'єкцій слід змінювати щодня. Під час терапії може знижуватися функція щитовидної залози (гіпотиреоз), що слід усувати шляхом введення гормонів щитовидної залози (трийодтиронін, тироксин, тиреоглобулін).

[ 1 ]

Передозування

Передозування препарату Сайзен® проявляється зниженням нормального рівня глюкози в крові.

(гіпоглікемія), яка замінюється підвищенням рівня цукру в крові (гіперглікемія). При передозуванні препарату протягом тривалого періоду часу можуть спостерігатися ознаки акромегалії – порушення пропорцій скелета, м’яких тканин та внутрішніх органів (укрупнення рис обличчя, збільшення розмірів стоп та кистей).

Взаємодія з іншими препаратами

Чутливість до препарату Сайзен® може бути пригнічена супутнім лікуванням глюкокортикоїдними препаратами (преднізолон тощо). Супутня терапія з одночасним застосуванням кортикостероїдів (гідрокортизон тощо) може повністю нейтралізувати терапевтичний ефект препарату Сайзен®. Під час курсу терапії препаратом Сайзен® необхідно контролювати рівень кортизолу в сироватці крові для корекції дози кортикостероїдів.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Умови зберігання: при температурі не вище +25°C, у герметичній упаковці.

[ 5 ]

Термін придатності

Термін придатності препарату Saizen® становить 3 роки з дати виробництва, зазначеної на упаковці.