Тефор

Тефор є гипогликемическим ліками для застосування всередину.

Метформін - це гіпоглікемічну речовина для прийому всередину, яке входить в підгрупу бигуанидов, що володіють протівогіперглікеміческой активністю. [1]

Гідрохлорид метформіну сприяє стимулюванню процесів виділення інсуліну і при цьому не призводить до розвитку гіпоглікемії. Активний елемент володіє позитивним впливом щодо ліпідного метаболізму - зменшуючи показники ЛДЛ-холестеролу, загального холестерину і тригліцеридів. [2]

Показання до застосування Тефор

Застосовується для терапії при цукровому діабеті 2-ої типу (інсуліннезалежний форма) в разі відсутності ефекту від проведення дієтотерапії (особливо у лиць з ожирінням).

У поєднанні з інсуліном призначається в разі цукрового діабету 1-ого типу, особливо при важкій формі ожиріння, що супроводжується вторинною стійкістю щодо інсуліну.

Форма випуску

Випуск медикаментозного елемента реалізується в формі таблеток - по 10 штук всередині чарунковій пачки; всередині упаковки - 3 таких пачки.

Фармакодинаміка

Гіпоглікемічна вплив в разі використання метформіну реалізується 3-ма шляхами:

• пригнічення процесів внутрипеченочного зв'язування глюкози - через уповільнення глюконеогенезу з гликогенолизом;
• збільшення клітинної чутливості щодо інсуліну при підвищенні периферичного проникнення і використання глюкози м'язами;
• стимуляція інтрацелюлярна зв'язування колагену і посилення переміщення глюкози в область клітинної мембрани.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Метформін абсорбується всередині тонкого кишечника і 12-палої кишки. Показників плазмового Cmax і максимального протидіабетичного впливу речовина досягає після закінчення 2-4-х годин з моменту застосування. Рівень біодоступності дорівнює 50-60%.

Розподільні процеси.

Малі кількості гідрохлориду метформіну синтезуються з білком. Частина речовини також перетвориться в еритроцити.

Виведення.

Термін напіврозпаду метформіну дорівнює 9-12-ту годину. Екскретується в незміненому стані з сечею.

Спосіб застосування та дози

Розмір порції ліки підбирається персонально, з урахуванням кров'яних значень цукру.

Початкова дозування дорівнює 0,5-1 г за день. Після 10-15-ти діб порція може поступово підвищуватися (з урахуванням показників глікемії). Розмір стандартної підтримуючої порції - 1,5-2 г за день. Максимально допустима денна доза - 3 г.

Щоб послабити негативні симптоми, пов'язані з роботою шлунково-кишкового тракту, денну порцію необхідно розділити на 2-3 вживання. Таблетки застосовують разом з їжею або після неї; пережовувати їх не потрібно.

Тривалість курсу підбирають, враховуючи вираженість протікання патології.

• Застосування для дітей

Тефор не призначається в педіатрії.

Використання Тефор під час вагітності

Епідеміологічна інформація щодо використання Тефора при вагітності відсутній, через що в зазначений період його не призначають. У вагітних кров'яні показники цукру регулюють за допомогою інсуліну - щоб знизити ймовірність появи конгенітальной мальформаций, пов'язаних з неконтрольованою глікемії.

Клінічні дані щодо того, чи виділяється гідрохлорид метформіну з молоком матері, відсутні, через що його не призначають при лактації.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виражена непереносимість щодо активного компонента або інших елементів ліки;
• коматозний стан, діабетична форма кетоацидозу і діабетична різновид коми;
• недостатність роботи нирок або ослаблена ниркова функція (рівень КК становить <60-ти мл за хвилину);
• гострі стадії станів, здатних впливати на роботу нирок: зневоднення, важка форма зараження, внутрішньосудинне введення йодконтрастних речовин і шок циркуляторного типу;
• алкоголізм;
• активні або хронічні форми станів, що можуть спровокувати гіпоксію: недостатність дихальної або серцевої функції, циркуляторная форма шоку або перенесений нещодавно інфаркт міокарда;
• лейкоз;
• недостатність функції печінки;
• активна форма алкогольного отруєння;
• гіповітаміноз типу В1;
• серйозні травми або операції (при яких потрібно інсулінотерапія);
• лактатная різновид ацидозу (також наявна в анамнезі);
• використання в період мінімум 2-х діб до або після виконання рентгена або радіоізотопних процедур із застосуванням йодконтрастних елемента;
• режим низькокалорійної дієти (менше 1000 калорій за день).

Заборонено призначати людям старше 60-річчя, які займаються важкою фізичною працею - через високу ймовірність появи у них ацидозу лактатного типу.

Побічна дія Тефор

Серед побічних проявів:

• порушення травної функції: в основному спостерігається блювота, здуття, присмак металу, зміна смаку, нудота, абдомінальний біль, пронос і втрата апетиту. Найчастіше подібні ознаки розвиваються на початковому етапі терапії і самостійно зникають при її продовженні. Зрідка відзначається зменшення ваги. Щоб послабити негативні симптоми, слід вживати ліки разом з їжею або відразу після неї, 2-3-кратно за день. Поступове збільшення дозування теж допомагає поліпшити переносимість ЛЗ. При постійному наявності ознак диспепсії потрібно скасувати терапію;
• розлади діяльності НС: найчастіше відзначається смакове порушення. Зрідка з'являється занепокоєння, втома, головний біль і слабкість;
• епідермальні ушкодження: одинично виникає свербіж, кропив'янка, почервоніння і висипання;
• проблеми з обмінними процесами: одинично розвивається лактатная форма ацидозу. Можливо ослаблення абсорбції фолієвої кислоти і ціанокобаламіну, а також зменшення їх сироваткових значень з подальшим появою мегалобластной форми анемії (при тривалому прийомі ліків);
• порушення, пов'язані з гепатобіліарної системою: відзначаються індивідуальні випадки зі зміною функціональних значень при проведенні проб печінки або розвитком гепатиту. Печінкова функція відновлюється після відміни використання метформіну.

Передозування

Гіпоглікемії не спостерігається при введенні порцій до 85-ти г, але при подібних дозах може відзначатися поява лактатної форми ацидозу. Фактори ризику разом з великими порціями Тефора підвищують ймовірність появи вищевказаного порушення.

Серед ранніх ознак розладу - блювота, абдомінальний біль, пронос, нудота, підвищення температури і м'язовий біль; далі можлива поява запаморочення, розладів дихання і свідомості, а також розвиток коматозного стану.

При розвитку симптомів лактатної форми ацидозу потрібно скасувати терапію, а пацієнта негайно госпіталізувати, після чого, виявивши рівень лактату, підтвердити діагноз. Виконуються інфузійні процедури, а також (при тяжкого ступеня порушення) гемодіаліз. Крім цього проводяться симптоматичні дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Не можна застосовувати препарат з алкогольними напоями, оскільки при гострому отруєнні алкоголем збільшується ймовірність розвитку лактатної форми ацидозу, особливо при зниженому вазі, голодуванні або недостатності роботи печінки.

Заборонено використовувати разом з йодоконтрастних елементами, оскільки їх в / в введення в радіології може спровокувати недостатність роботи нирок, через що можливе накопичення гідрохлориду метформіну і розвиток ацидозу лактатного типу. Потрібно скасувати ліки перед проведенням процедури і не використовувати його мінімум 48 годин після закінчення дослідження.

Топікального і загальні ГКС, тіазиди з іншими сечогінними, гестагени, естрогени і інші речовини з гормональним впливом, β-агоністи, фенотіазини і засоби, що блокують дію каналів, Ca демонструють гіперглікемічний ефект. Тому при поєднаннях з цими ЛЗ потрібно постійно відслідковувати кров'яні значення цукру, особливо на початку лікування. Якщо буде потрібно, на період використання цих медикаментів і після закінчення їх прийому може бути підібрана протидіабетичні терапія.

Ліки демонструє синергическую активність при використанні з інсуліном, дериватами сульфонілсечовини і акарбозой.

Показник біодоступності медикаменту збільшується при введенні з фамотидин, амілоридом, морфіном, а крім того з циметидином, дигоксином, триамтереном і хінідином. Крім цього в зазначеному списку речовини, що блокують дію каналів Ca, триметоприм з прокаїнамідом і ранітидин.

При комбінуванні з фуросемідом підвищуються сироваткові значення Тефора, а також знижується термін напіврозпаду і показники фуросеміду.

Використання разом з пробенецидом, рифампіцином, клофібратом, саліцилатами, пропранололом та сульфаніламідами вимагає зниження дозування ліків.

Медикаменти, що можуть спровокувати гипергликемию (диуретические ЛЗ, гормони щитовидки, ГКС, метіонін, симпатоміметики і ізоніазид), здатні послаблювати вплив Тефора.

Резерпін з клонідином і гуанетидин, а крім цього засоби, що блокують діяльність ß-адреноблокатори (таенолол з пропранололом), при тривалому прийомі здатні спровокувати гіпоглікемію в важкого ступеня.

Використання метформіну підвищує швидкість екскреції кумаринових дериватів, через що у лиць, які застосовують таку комбінацію, потрібно відстежувати функцію згортання крові.

Засоби іАПФ здатні спровокувати гіпоглікемію, через що при використанні ЛЗ з ними в комбінації може знадобитися корекція протидіабетичного лікування.

Саліцилати з ІМАО, сульфаніламіди та інші ліки, що володіють гипогликемическим впливом, змінюють ефект, який чинить гідрохлоридом метформіну.

Симптоми гіпоглікемії (такі, як тремор) можуть маскуватися β-адренергічними блокаторами.

Катіонні речовини (серед них морфін, триметоприм і ранітидин з амілоридом, ванкоміцин і прокаїнамід з дигоксином, а крім того кінідин і циметидин) і медикаменти, екскретіруемие через секрецію канальців, здатні знижувати швидкість екскреції гідрохлориду метформіну (з різним ступенем інтенсивності).

Умови зберігання

Тефор потрібно зберігати в місці, закритому від маленьких дітей, сонячного світла і вологи. Рівень температури - максимум 30 ° С.

Термін придатності

Тефор дозволяється використовувати в межах 36-місячного терміну з моменту виробництва медикаментозного продукту.

Аналоги

Аналогами ліки є речовини Глюкофаж, Панфор з Багометом, Метфогама ® і Інсуфор.