Тефор

Тефор – це гіпоглікемічний препарат для перорального застосування.

Метформін – це пероральний гіпоглікемічний засіб, що належить до підгрупи бігуанідів та має антигіперглікемічну активність. [ 1 ]

Метформіну гідрохлорид допомагає стимулювати процеси секреції інсуліну та не призводить до розвитку гіпоглікемії. Активний елемент позитивно впливає на ліпідний обмін – знижує рівень холестерину ЛПНЩ, загального холестерину та тригліцеридів. [ 2 ]

Показання до застосування Тефор

Застосовується для лікування цукрового діабету 2 типу (інсулінонезалежної форми) у разі відсутності ефекту від дієтотерапії (особливо у людей з ожирінням).

У поєднанні з інсуліном призначається у випадках цукрового діабету 1 типу, особливо при тяжкому ожирінні, що супроводжується вторинною інсулінорезистентністю.

Форма випуску

Лікарський елемент випускається у формі таблеток – по 10 штук у блістерній упаковці, всередині упаковки знаходиться 3 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Гіпоглікемічний ефект у разі застосування метформіну реалізується трьома способами:

• пригнічення процесів зв'язування глюкози в печінці – шляхом уповільнення глюконеогенезу з глікогенолізом;
• підвищена клітинна чутливість до інсуліну зі збільшенням периферичного проникнення та утилізації глюкози м'язами;
• стимуляція внутрішньоклітинного зв'язування колагену та збільшення транспорту глюкози в область клітинної мембрани.

Фармакокінетика

Поглинання.

Метформін абсорбується у тонкому кишечнику та дванадцятипалій кишці. Речовина досягає Cmax у плазмі та максимального протидіабетичного ефекту через 2-4 години з моменту прийому. Рівень біодоступності становить 50-60%.

Процеси розподілу.

Невелика кількість метформіну гідрохлориду синтезується з білком. Деяка речовина також перетворюється на еритроцити.

Відмова.

Період напіввиведення метформіну становить 9-12 годин. Він виводиться у незміненому вигляді з сечею.

Спосіб застосування та дози

Дозування ліків підбирається індивідуально, враховуючи рівень цукру в крові.

Початкова доза становить 0,5-1 г на добу. Через 10-15 днів порцію можна поступово збільшувати (з урахуванням глікемічних показників). Розмір стандартної підтримуючої порції становить 1,5-2 г на добу. Максимально допустима добова доза – 3 г.

Для полегшення негативних симптомів, пов'язаних з шлунково-кишковим трактом, добову дозу слід розділити на 2-3 прийоми. Таблетки приймають під час або після їжі; розжовувати їх не потрібно.

Тривалість курсу підбирається з урахуванням тяжкості патології.

• Застосування для дітей

Тефор не показаний для застосування в педіатрії.

Використання Тефор під час вагітності

Епідеміологічна інформація щодо застосування препарату Тефор під час вагітності відсутня, тому його не призначають у цей період. У вагітних жінок рівень цукру в крові регулюється за допомогою інсуліну – для зменшення ймовірності вроджених вад розвитку, пов’язаних з неконтрольованою глікемією.

Клінічних даних щодо того, чи виділяється метформіну гідрохлорид у грудне молоко, немає, тому його не призначають у період лактації.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість активного компонента або інших елементів препарату;
• коматозний стан, діабетичний кетоацидоз та діабетична кома;
• ниркова недостатність або ослаблена функція нирок (кліренс креатиніну <60 мл за хвилину);
• гострі стадії станів, які можуть впливати на функцію нирок: зневоднення, тяжка інфекція, внутрішньосудинне введення йодних контрастних речовин та циркуляторний шок;
• алкоголізм;
• активні або хронічні форми станів, які можуть спровокувати гіпоксію: дихальна або серцева недостатність, циркуляторний шок або нещодавно перенесений інфаркт міокарда;
• лейкемія;
• печінкова недостатність;
• активна форма алкогольного отруєння;
• гіповітаміноз типу B1;
• серйозні травми або операції (які потребують інсулінотерапії);
• лактатний ацидоз (також присутній в анамнезі);
• використовувати протягом щонайменше 2 днів до або після рентгенівських або радіоізотопних процедур з використанням йодного контрастного елемента;
• низькокалорійний режим харчування (менше 1000 калорій на день).

Заборонено призначати людям старше 60 років, які займаються важкою фізичною працею – через високу ймовірність розвитку ацидозу лактатного типу.

Побічна дія Тефор

Побічні ефекти включають:

• порушення функції травлення: переважно спостерігаються блювота, здуття живота, металевий присмак, зміна смаку, нудота, біль у животі, діарея та втрата апетиту. Найчастіше такі ознаки розвиваються на початковому етапі терапії та зникають самостійно в міру її продовження. Зрідка спостерігається втрата ваги. Для полегшення негативних симптомів препарат слід приймати під час їжі або одразу після неї, 2-3 рази на день. Поступове збільшення дозування також сприяє покращенню переносимості препарату. Якщо ознаки диспепсії постійно присутні, терапію слід припинити;
• розлади нервової системи: часто спостерігаються порушення смаку. Зрідка з'являються тривога, втома, головний біль та слабкість;
• ураження епідермісу: свербіж, кропив'янка, почервоніння та висипання виникають епідермально;
• проблеми з метаболічними процесами: зрідка розвивається лактатний ацидоз. Можливе послаблення всмоктування фолієвої кислоти та ціанокобаламіну, а також зниження їх сироваткових значень з подальшим розвитком мегалобластної анемії (при тривалому застосуванні препарату);
• Розлади, пов'язані з гепатобіліарною системою: відзначені окремі випадки зі змінами функціональних показників під час печінкових проб або розвитком гепатиту. Функція печінки відновлюється після припинення прийому метформіну.

Передозування

Гіпоглікемія не спостерігається при застосуванні доз до 85 г, але при таких дозах може відзначатися виникнення лактатного ацидозу. Фактори ризику разом із великими дозами Тефору підвищують ймовірність виникнення вищезгаданого розладу.

Ранні ознаки захворювання включають блювоту, біль у животі, діарею, нудоту, лихоманку та біль у м’язах; можуть виникнути запаморочення, дихальна недостатність та втрата свідомості, а також розвиток коматозного стану.

Якщо розвиваються симптоми лактатного ацидозу, терапію слід припинити та негайно госпіталізувати пацієнта, після чого діагноз можна підтвердити шляхом визначення рівня лактату. Проводяться інфузійні процедури, а також (у важких випадках) гемодіаліз. Крім того, вживаються симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат не слід вживати з алкогольними напоями, оскільки гостре алкогольне отруєння збільшує ймовірність розвитку лактатного ацидозу, особливо у випадках зниження ваги, голодування або печінкової недостатності.

Заборонено використовувати разом з йодними контрастними елементами, оскільки їх внутрішньовенне введення в радіології може спровокувати ниркову недостатність, що може призвести до накопичення метформіну гідрохлориду та розвитку лактатного ацидозу. Необхідно скасувати препарат перед процедурою та не використовувати його протягом щонайменше 48 годин після закінчення дослідження.

Місцеві та загальні ГКС, тіазиди з іншими діуретиками, гестагени, естрогени та інші речовини з гормональною дією, β-агоністи, фенотіазини та засоби, що блокують дію кальцієвих каналів, демонструють гіперглікемічний ефект. Тому при поєднанні з цими препаратами необхідно постійно контролювати показники цукру в крові, особливо на початку лікування. За необхідності може бути підібрана протидіабетична терапія на період застосування цих препаратів та після їх завершення.

Препарат демонструє синергетичну активність при застосуванні з інсуліном, похідними сульфонілсечовини та акарбозою.

Біодоступність препарату збільшується при застосуванні з фамотидином, амілоридом, морфіном, а також з циметидином, дигоксином, тріамтереном та хінідином. Крім того, до списку входять речовини, що блокують дію кальцієвих каналів, триметоприм з прокаїнамідом та ранітидин.

При поєднанні з фуросемідом сироваткові значення Тефору підвищуються, а період напіввиведення та показники фуросеміду знижуються.

Застосування з пробенецидом, рифампіцином, клофібратом, саліцилатами, пропранололом та сульфаніламідами вимагає зниження дозування препарату.

Ліки, що можуть провокувати гіперглікемію (діуретики, гормони щитовидної залози, глюкокортикостероїди, метіонін, симпатоміметики та ізоніазид), можуть послаблювати дію Тефору.

Резерпін з клонідином та гуанетидином, а також засоби, що блокують активність ß-адренорецепторів (таенолол з пропранололом), при тривалому прийомі можуть спровокувати тяжку гіпоглікемію.

Застосування метформіну збільшує швидкість виведення похідних кумарину, тому у осіб, які застосовують цю комбінацію, слід контролювати функцію згортання крові.

Інгібітори АПФ можуть провокувати гіпоглікемію, тому при застосуванні препаратів з ними в комбінації може знадобитися коригування протидіабетичного лікування.

Саліцилати з інгібіторами МАО, сульфаніламідами та іншими препаратами з гіпоглікемічним ефектом змінюють дію метформіну гідрохлориду.

Симптоми гіпоглікемії (такі як тремор) можуть маскуватися β-адреноблокаторами.

Катіонні речовини (включаючи морфін, триметоприм та ранітидин з амілоридом, ванкоміцин та прокаїнамід з дигоксином, а також хінідин та циметидин) та препарати, що виводяться через канальцеву секрецію, можуть знижувати швидкість виведення метформіну гідрохлориду (з різним ступенем інтенсивності).

Умови зберігання

Тефор необхідно зберігати в місці, захищеному від маленьких дітей, сонячних променів та вологи. Температура – максимум 30°C.

Термін придатності

Тефор дозволено використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікарського засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є Глюкофаж, Панфор з Багометом, Метфогама та Інсуфор.