Тетрацикліну гідрохлорид

Тетрацикліну гідрохлорид є протибактеріальної медикаментозним речовиною для системного використання. Входить в підгрупу системних тетрациклінових антибіотиків.

Терапевтичний препарат в основному впливає на організм шляхом пригнічення процесів білкового зв'язування всередині рибосом бактеріальних клітин. Вплив ліки охоплює великий спектр різних мікробів. Разом з цим медикамент демонструє бактеріостатичну активність (при використанні стандартних дозувальних порцій ліки). [1]

Показання до застосування Тетрацикліну гідрохлорид

Застосовується для терапії при таких хворобах запально-інфекційної природи:

• пневмонія з бронхітом, підгостра форма ендокардиту септичного характеру і плеврит гнійного типу;
• гонорея ;
• дизентерія амебного або бактеріального типу;
• ангіна, коклюш або скарлатина;
• туляремія, пситтакоз, бруцельоз і тиф поворотного або висипного типу;
• зараження в області сечовивідних і жовчних проток;
• менінгіт гнійного характеру;
• мають гнійну форму ушкодження підшкірного шару з епідермісом;
• холера.

Крім цього може використовуватися для попередження розвитку інфекцій після проведення операцій.

Форма випуску

Випуск препарату реалізується у вигляді таблеток - 10 штук всередині чарунковій пластинки. Усередині коробки - 1 або 2 таких пластинки.

Фармакодинаміка

У антибіотиків з підгрупи тетрацикліну великий діапазон терапевтичного впливу. Вони впливають відносно грампозитивної флори - стрептококів, клостридій, стафілококів (також тих, які виробляють пеніциліназу), лістерій з пневмококами і паличок сибірської виразки.

З представників грамнегативної флори, що піддаються впливу ліки, виділяють кишкові палички, клебсієли, гонококи, шигели з бордетелли, сальмонели та ентеробактерії. Крім цього медикамент впливає на рикетсії, спірохети з лептоспірозу і бактерії, що викликають орнітоз і трахеї. [2]

Тетрацикліну гідрохлорид не виявляє активності або діє дуже слабо щодо серрацій, протея, синьогнійної палички, кислотостійких бактерій, здебільшого штамів бактероїдів фрагіліс, вірусу грипу, кору та поліомієліту, а також микотических бактерій.

Існують дані щодо протихолерні впливу ЛЗ.

Фармакокінетика

При пероральному використанні ліки на великій швидкості всмоктується всередині шлунково-кишкового тракту (на 75-77%). При цьому їжа зменшує абсорбцію. Препарат також добре синтезується з плазмовим білком.

Медикамент на високій швидкості розподіляється всередині більшої частини рідин, серед яких жовч з плевральним випотом, асцитическая з синовіальної рідини і виділення навколоносових пазух. Кумулює всередині новоутворень, клітин селезінки і печінки, а також зубів; долає плаценту і виділяється з материнським молоком. Терапевтичних значень досягає після закінчення 2-3-х діб.

Екскретується нирками за допомогою КФ, а також з калом (через нирки і разом з жовчю - на 60%); синтез з кров'яним білком - 65%; термін напіврозпаду при нормальному стані дорівнює 6-11-ї години, а у лиць с анурією - 57-108-ми годин.

При розладах ниркової секреції кров'яний рівень тетрацикліну може зростати.

Спосіб застосування та дози

Медикамент вживають за 1 годину перед або після 2-х годин після прийому їжі; таблетки потрібно запивати простою водою.

Розміри порції і тривалість терапевтичного циклу підбирає лікуючий доктор, з огляду на картину хвороби. Курс повинен тривати ще мінімум 3 доби після проходження ознак патології.

Зараження інфекційного типу, пов'язані з дією β-гемолітичного стрептокока, потрібно лікувати в період мінімум 10-ти діб.

Розмір 1-кратної порції - 0,2 г (2 таблетки) з прийомом через 6-годинні інтервали. У разі тяжкого ступеня зараження дозу можна підвищити до 0,5 г із застосуванням через 6-годинні проміжки. За день можна застосовувати максимум 2000 мг ліки.

• Застосування для дітей

Призначати Тетрациклина гідрохлорид в педіатрії можна тільки лицям старше 12-річчя.

Використання Тетрацикліну гідрохлорид під час вагітності

Ліки не призначають при вагітності; може використовуватися виключно за наявності життєвих показань, які визначає лікуючий лікар.

При потребі в прийомі ЛЗ під час ГВ, годування грудьми скасовують на період терапії.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна індивідуальна непереносимість щодо елементів медикаментозного засоби;
• ВКВ;
• хвороби в області нирок / печінки, що супроводжуються сильною функціональною недостатністю;
• використання в поєднанні з ретинолом або ретиноїдами.

Побічна дія Тетрацикліну гідрохлорид

Зазвичай ліки переноситься без появи ускладнень (при введенні в рекомендованих дозах). Основні побічні прояви:

• перикардит;
• нудота, обстипація, анорексія, ксеростомія, дискомфорт або біль в абдомінальній зоні, печія, блювання, глосит або стоматит;
• виразки в області шлунково-кишкового тракту, дисфагія, езофагіт, проктит, гастрит, дисбактеріоз кишечника, гепатотоксический ефект, коліт псевдомембранозного типу і ентероколіт стафілококової природи;
• захриплий голос і болю в області горла;
• хиткість ходи, світлобоязнь, головний біль і запаморочення; тривалий прийом викликає збільшення рівня ВЧД (блювота, зорові зміни, головні болі і набряклість в області зорового нерва), розлад слуху і транзиторну втрату зору;
• тромбоціто- або нейтропенія, еозинофілія, анемія гемолітичного типу, агранулоцитоз і хвороба Мошкович;
• нефрит, гостра ниркова недостатність, азотемія, вагініт та гіперкреатинемія;
• набряк Квінке, ТЕН, макулопапульозні висипання, анафілактоїдні симптоми, епідермальна гіперемія, світлочутливість, кропив'янка і анафілаксія;
• бронхіальний спазм.

Передозування

Серед ознак отруєння: блювота з нудотою. Використання вкрай високих доз ЛЗ викликає гематурію і кристаллурию. Може потенціюватись вираженість вищевказаних побічних симптомів (наприклад, проявів непереносимості).

Тетрацикліну гідрохлорид не має антидоту. Виконуються симптоматичні дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Солі Fe, що приймаються всередину речовини Zn, Ca, Mg, Al, вісмуту (серед них субсалицилат вісмуту) і інші ліки, в складі яких є зазначені катіони (сюди включені антациди, проносні магнійсодержащіе типу і сукральфат), бікарбонат Na, колестипол з холестираміном і каолін-пектин при поєднанні з тетрацикліном формують хелати (що не мають активності). Також з'єднання з цими ЛЗ знижує всмоктування тетрацикліну.

Тому потрібно відмовитися від використання медикаменту з описаними ліками, диданозином (в складі є додаткові компоненти, що містять Mg і Ca) і квінаприлом (в складі є карбонат Mg). Якщо подібне поєднання необхідно, слід застосовувати тетрациклін з максимально довгим часовим проміжком (за 2 години перед або після закінчення 4-6-ти годин після введення зазначених ЛЗ).

Ранелат стронцію може призводити до зменшення сироваткового показника тетрацикліну, через що такої комбінації необхідно уникати. На час лікування тетрацикліну гидрохлорид потрібно відмовитися від застосування ранелата стронцію.

При введенні разом з тетрацикліном може збільшуватися сироватковий рівень засобів літію та дигоксину.

При використанні з метісергід і ерготаміном збільшується ймовірність Ерготизм.

Будучи антибіотиком бактериостатического типу, препарат може порушувати бактерицидну вплив інших антибіотиків (цефалоспоринів, пеніцилінів та β-лактамних антибіотиків). Через це таке поєднання не використовують.

Одночасне застосування ЛЗ з еритроміцином або олеандоміцином викликає синергічний ефект.

Антикоагулянтинепрямої типу, серед яких феніндіон з варфарином та протитромботичні речовини.

Тетрациклін здатні потенціювати активність зазначених ліків, сповільнюючи їх внутрішньопечінкові обмінні процеси, і зменшувати плазмовий показник протромбіну - необхідно уважно відстежувати значення ПТВ і, при потребі, зменшувати дозування антикоагулянтів.

Використання з атоваквон призводить до зменшення його плазмових значень.

Введення з метоксифлураном може викликати нефротоксичний вплив (наприклад, підвищення значень сироваткового креатиніну та азоту сечовини) і ОПН (іноді зі смертельним результатом).

При введенні з метотрексатом може підвищуватися його токсична активність; через це таке поєднання має використовуватися обережно. При потребі в такому комбінуванні необхідно постійно контролювати рівень токсичності.

Ретиноїди (ізотретіонін, ацитретин і третіонін (терапія при акне)) з ретинолом здатні приводити до доброякісному підвищенню рівня ВЧД, через що їх не можна використовувати разом з тетрацикліном. Щоб попередити розвиток цього порушення під час терапії акне за допомогою ретиноїдів, слід дотримуватися проміжок після застосування тетрацикліну.

Введення медикаменту на тлі застосування гормональної контрацепції викликає ослаблення їх впливу (незаплановане зачаття) і збільшення кількості кровотеч проривного типу. Через це в період використання ЛЗ і протягом ще 7-ми діб з моменту закінчення лікувального циклу слід застосовувати контрацепцію негормонального типу.

Застосування разом з сечогінними має відбуватися обережно, оскільки при зневодненні збільшується ймовірність нефротоксичности.

При комбінуванні з гіпоглікемічними речовинами (інсулін і деривати сульфонілсечовини, серед яких гликлазид з глібенкламідом) потенцируется їх протидіабетичні активність.

Хімотрипсин збільшує тривалість циркуляції і кров'яний рівень тетрацикліну.

Препарат потрібно обережно використовувати разом з гепатотоксичними ліками.

Протибактерійні ЛЗ, серед яких тетрациклін, здатні послаблювати медикаментозне вплив БЦЖ і застосовуваної всередину вакцини проти черевного тифу. Через це в період використання антибіотиків не можна проводити вакцинацію.

У разі вживання ліків з їжею, молочною продукцією і молоком порушується всмоктування тетрацикліну.

Умови зберігання

Тетрацикліну гідрохлорид необхідно зберігати при температурі, що становить не більше 25 ° С.

Термін придатності

Тетрацикліну гідрохлорид може застосовуватися в період 36-місячного терміну з моменту виробництва лікарського речовини.

Аналоги

Аналогами медикаменту є засоби Тетрациклін з полькортолон ТС і Олететрин з тетрациклінового маззю.