Тетрацикліну гідрохлорид

Тетрацикліну гідрохлорид – це антибактеріальний лікарський засіб для системного застосування. Він належить до підгрупи системних антибіотиків тетрациклінового ряду.

Терапевтичний препарат впливає на організм переважно шляхом пригнічення процесів зв'язування білків у рибосомах бактеріальних клітин. Дія препарату охоплює широкий спектр різних мікробів. Водночас, медикамент демонструє бактеріостатичну активність (при використанні стандартних доз препарату). [ 1 ]

Показання до застосування Тетрацикліну гідрохлорид

Його використовують для лікування наступних запальних та інфекційних захворювань:

• пневмонія з бронхітом, підгострий ендокардит септичного характеру та гнійний плеврит;
• гонорея;
• дизентерія амебного або бактеріального типу;
• тонзиліт, кашлюк або скарлатина;
• туляремія, пситакоз, бруцельоз та рецидивуючий або тиф;
• інфекції в області сечовивідних та жовчних проток;
• гнійний менінгіт;
• наявність гнійної форми пошкодження підшкірного шару з епідермісом;
• холера.

Крім того, його можна використовувати для профілактики інфекцій після хірургічного втручання.

Форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток – 10 штук всередині чарункової пластини. Усередині коробки – 1 або 2 такі пластини.

Фармакодинаміка

Антибіотики з підгрупи тетрациклінів мають широкий спектр терапевтичної дії. Вони діють проти грампозитивної флори – стрептококів, клостридій, стафілококів (також тих, що продукують пеніциліназу), лістерій з пневмококами та сибірської виразки.

Серед грамнегативної флори, чутливої до впливу препарату, є кишкова паличка, клебсієла, гонокок, шигели з бордетелами, сальмонела та ентеробактерії. Крім того, препарат впливає на рикетсії, спірохети з лептоспірозом та бактерії, що викликають орнітоз і трахому. [ 2 ]

Тетрацикліну гідрохлорид неактивний або має дуже слабку активність проти Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, кислотостійких бактерій, більшості штамів Bacteroides fragilis, вірусів грипу, кору та поліомієліту, а також мікотичних бактерій.

Є дані щодо протихолерної дії препаратів.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі препарат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (на 75-77%). Однак їжа знижує всмоктування. Препарат також добре синтезується з білками плазми.

Препарат розподіляється з високою швидкістю в більшості рідин, включаючи жовч з плевральним випотом, асцит із синовіальною рідиною та секрети навколоносових пазух. Він накопичується в новоутвореннях, клітинах селезінки та печінки, а також зубах; проникає через плаценту та виводиться з грудним молоком. Терапевтичних значень він досягає через 2-3 дні.

Виводиться через нирки за допомогою КФ, а також з калом (через нирки та разом з жовчю – 60%); синтез з білком крові – 65%; період напіввиведення в нормальному стані становить 6-11 годин, а у осіб з анурією – 57-108 годин.

У разі порушення ниркової секреції рівень тетрацикліну в крові може підвищитися.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають за 1 годину до або через 2 години після їжі; таблетки слід запивати звичайною водою.

Розмір порції та тривалість терапевтичного циклу підбирає лікуючий лікар, враховуючи клінічну картину захворювання. Курс слід продовжувати ще щонайменше 3 дні після того, як ознаки патології минуть.

Інфекційні інфекції, пов'язані з дією β-гемолітичного стрептокока, потребують лікування протягом щонайменше 10 днів.

Розмір разової дози становить 0,2 г (2 таблетки), що приймається з інтервалом у 6 годин. У разі тяжкої інфекції дозу можна збільшити до 0,5 г, що приймається з інтервалом у 6 годин. Максимальна добова доза становить 2000 мг препарату.

• Застосування для дітей

Тетрацикліну гідрохлорид можна призначати в педіатрії лише особам старше 12 років.

Використання Тетрацикліну гідрохлорид під час вагітності

Ліки не призначають під час вагітності; їх можна використовувати лише за наявності життєво важливих показань, визначених лікарем.

Якщо є потреба приймати ліки під час грудного вигодовування, годування груддю припиняють на час терапії.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна особиста непереносимість компонентів препарату;
• СКВ;
• захворювання нирок/печінки, що супроводжуються тяжкою функціональною недостатністю;
• використовувати в поєднанні з ретинолом або ретиноїдами.

Побічна дія Тетрацикліну гідрохлорид

Препарат зазвичай переноситься без ускладнень (при застосуванні в рекомендованих дозах). Основними побічними ефектами є:

• перикардит;
• нудота, запор, анорексія, ксеростомія, дискомфорт або біль у черевній порожнині, печія, блювання, глосит або стоматит;
• виразки шлунково-кишкового тракту, дисфагія, езофагіт, проктит, гастрит, дисбактеріоз кишечника, гепатотоксична дія, псевдомембранозний коліт та стафілококовий ентероколіт;
• хрипкий голос і біль у горлі;
• нестійкість ходи, світлобоязнь, головний біль та запаморочення; тривале застосування викликає підвищення внутрішньочерепного тиску (блювота, зміни зору, головний біль та набряк зорового нерва), порушення слуху та тимчасову втрату зору;
• тромбоцито- або нейтропенія, еозинофілія, гемолітична анемія, агранулоцитоз та хвороба Мошковіца;
• нефрит, гостра ниркова недостатність, азотемія, вагініт та гіперкреатинінемія;
• Набряк Квінке, ТЕН, макулопапульозний висип, анафілактоїдні симптоми, епідермальна гіперемія, фотосенсибілізація, кропив'янка та анафілаксія;
• бронхіальний спазм.

Передозування

Ознаками отруєння є блювання з нудотою. Застосування надзвичайно високих доз препарату викликає гематурію та кристалурію. Тяжкість вищезазначених побічних ефектів (наприклад, проявів непереносимості) може посилюватися.

Тетрацикліну гідрохлорид не має антидоту. Проводяться симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Солі заліза, перорально прийняті речовини Zn, Ca, Mg, Al, вісмут (включаючи субсаліцилат вісмуту) та інші препарати, що містять вищезазначені катіони (включаючи антациди, магнійвмісні проносні засоби та сукральфат), бікарбонат натрію, холестипол з холестираміном та каолін-пектином утворюють хелати (неактивні) при поєднанні з тетрацикліном. Також комбінація з цими препаратами знижує абсорбцію тетрацикліну.

Тому необхідно відмовитися від застосування ліків з описаними препаратами, диданозином (склад містить додаткові компоненти, що містять Mg та Ca) та квінаприлом (склад містить карбонат Mg). Якщо таке поєднання необхідне, тетрациклін слід застосовувати з максимально тривалим часовим інтервалом (за 2 години до або через 4-6 годин після прийому зазначених препаратів).

Стронцію ранелат може знижувати рівень тетрацикліну в сироватці крові, тому цієї комбінації слід уникати. Прийом стронцію ранелату слід припинити під час лікування тетрацикліну гідрохлоридом.

При одночасному застосуванні з тетрацикліном може підвищуватися рівень літію та дигоксину в сироватці крові.

При застосуванні з метисергідом та ерготаміном підвищується ризик ерготизму.

Будучи бактеріостатичним антибіотиком, препарат може перешкоджати бактерицидній дії інших антибіотиків (цефалоспоринів, пеніцилінів та β-лактамних антибіотиків). З цієї причини така комбінація не використовується.

Спільне застосування препарату з еритроміцином або олеандоміцином викликає синергетичний ефект.

Непрямі антикоагулянти, включаючи феніндіон з варфарином та антитромботичними засобами.

Тетрациклін може посилювати активність цих препаратів, уповільнюючи їх внутрішньопечінкові метаболічні процеси, та знижувати протромбіновий індекс плазми – необхідно ретельно контролювати значення ПТ та за необхідності зменшувати дозування антикоагулянтів.

Застосування з атоваквоном призводить до зниження його рівня у плазмі крові.

Застосування з метоксифлураном може спричинити нефротоксичні ефекти (наприклад, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові та азоту сечовини в крові) та гостру ниркову недостатність (іноді летальну).

При застосуванні з метотрексатом його токсична активність може посилюватися; тому цю комбінацію слід застосовувати з обережністю. Якщо така комбінація необхідна, рівень токсичності слід постійно контролювати.

Ретиноїди (ізотретіонін, ацитретин та третиноїн (терапія акне)) разом з ретинолом можуть спричинити доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску (ВЧТ), тому їх не слід використовувати разом з тетрацикліном. Щоб запобігти розвитку цього розладу під час терапії акне ретиноїдами, слід дотримуватися певного інтервалу часу після використання тетрацикліну.

Введення препарату під час застосування гормональної контрацепції спричиняє ослаблення їхньої дії (незаплановане зачаття) та збільшення кількості проривних кровотеч. Через це протягом періоду застосування препарату та ще протягом 7 днів після закінчення циклу лікування слід використовувати негормональну контрацепцію.

Застосування з діуретиками слід проводити з обережністю, оскільки зневоднення підвищує ризик нефротоксичності.

При поєднанні з гіпоглікемічними засобами (інсуліном та похідними сульфонілсечовини, включаючи гліклазид з глібенкламідом) їхня протидіабетична активність посилюється.

Хімотрипсин збільшує тривалість кровообігу та рівень тетрацикліну в крові.

Препарат слід застосовувати з обережністю в поєднанні з гепатотоксичними препаратами.

Антибактеріальні препарати, включаючи тетрациклін, можуть послаблювати лікувальний ефект БЦЖ та перорально введеної вакцини проти черевного тифу. З цієї причини вакцинацію не можна проводити в період застосування антибіотиків.

Якщо ліки приймати з їжею, молочними продуктами та молоком, всмоктування тетрацикліну порушується.

Умови зберігання

Тетрацикліну гідрохлорид слід зберігати при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Тетрацикліну гідрохлорид можна використовувати протягом 36-місячного періоду з дати виробництва лікарської речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є мазь «Тетрациклін з Полькортолоном ТС» та «Олететрин з тетрацикліном».