Тиберал

Тіберал – це препарат, що використовується при амебіазі та інших протозойних інфекціях. Він є похідним нітроімідазолу та містить активний інгредієнт орнідазол.

Орнідазол – це антибактеріальна протипротозойна речовина, що є похідною елемента 5-нітроімідазолу. Принцип терапевтичної дії ДНК-тропного засобу базується на селективному впливі на мікроби, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу та одночасно каталізувати взаємодію білків у категорії нітросполук з феридоксинами. [ 1 ]

Показання до застосування Тиберал

Його використовують при трихомоніазі, амебіазі або лямбліозі.

Форма випуску

Ліки випускають у формі таблеток – 10 штук у чарунковій упаковці; в пачці є 1 така упаковка.

Фармакодинаміка

Він демонструє активність проти вагінальних трихомонад, дизентерійної амеби, лямблій кишечника, а також проти окремих анаеробів (клостридій, бактероїдів, фузобактерій) та анаеробних коків.

Коли препарат потрапляє в бактеріальну клітину, він починає діяти, відновлюючи нітрогрупу під впливом мікробних нітроредуктаз та стимулюючи активність раніше відновленого нітроімідазолу. Продукти цього процесу потім утворюють зв'язки з ДНК, що призводить до її деградації, а також порушують транскрипцію та реплікацію ДНК. [ 2 ]

Водночас метаболічні компоненти препарату мають цитотоксичну дію та руйнують клітинне дихання бактерій.

Фармакокінетика

Поглинання.

Перорально прийнятий орнідазол швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Середня швидкість абсорбції становить 90%. Препарат досягає внутрішньоплазматичної Cmax протягом 3 годин.

Процеси розподілу.

Швидкість синтезу білка орнідазолу становить 13%. Активний компонент потрапляє в спинномозкову рідину та інші рідини, а також у тканини.

Плазмові значення препарату знаходяться в межах 6-36 мг/л (це оптимальний рівень при використанні препарату). При багаторазовому застосуванні Тібералу (з 12-годинним інтервалом) у порції 0,5 та 1 г коефіцієнт накопичення речовини у добровольців становить 1,5-2,5.

Процеси обміну.

Препарат бере участь у внутрішньопечінковому метаболізмі з утворенням таких метаболічних елементів, як 2-гідроксиметил та α-гідроксиметил. Ці компоненти мають слабшу активність проти вагінальних трихомонад та анаеробів (порівняно з незміненим орнідазолом).

Екскреція.

Період напіввиведення становить 13 годин. При одноразовому прийомі препарату 85% дози виводиться протягом перших 5 днів, переважно у вигляді метаболічних компонентів. Приблизно 4% введеної дози виводиться у незміненому вигляді через нирки.

Спосіб застосування та дози

Тіберал приймають перорально, після їжі.

Лікування трихомоніазу.

Таблетки об'ємом 0,5 г використовуються в схемах з одноразовим прийомом або 5-денним лікуванням.

Необхідно враховувати, що введення орнідазолу може спровокувати деякі розлади (жар, почервоніння, блювота, оніміння та нудота; а також шум у вухах або гіпотензія). Також заборонено вживати алкоголь протягом щонайменше 3 днів після використання препарату.

При одноразовому застосуванні препарату слід приймати дозу 1,5 г (3 таблетки на прийом, ввечері). Протягом 5-денного курсу приймати 2 таблетки на день (1 вранці та 2 ввечері).

Щоб запобігти можливості рецидиву, статевий партнер пацієнта повинен пройти аналогічний курс.

Розмір разової добової дози для дитини становить 25 мг/кг.

Застосування при амебіазі.

Для такого захворювання можуть бути використані такі схеми лікування: при амебній дизентерії проводиться 3-денний цикл лікування; для інших видів амебіазу потрібен 5-10-денний цикл лікування.

Для 3-денного терапевтичного курсу дітям вагою понад 35 кг та дорослим слід приймати 3 таблетки за 1 вечірній прийом (особам вагою понад 60 кг слід приймати 4 таблетки – 2 вранці та 2 ввечері). Для дитини вагою менше 35 кг розмір разової дози становить 40 мг/кг.

При 5-10-денному циклі для дитини вагою понад 35 кг та дорослого необхідно приймати 2 таблетки на день (1 вранці та 1 ввечері). Для дитини вагою менше 35 кг – одноразова порція становить 25 мг/кг.

Терапія лямбліозу.

Проводиться 1-2-денний цикл терапії. Дорослі та діти вагою понад 35 кг приймають 3 таблетки на день (за 1 вечірній прийом). Добова порція для дітей вагою менше 35 кг становить 40 мг/кг.

Застосування у осіб з печінковою недостатністю.

У важких випадках розладу інтервал між прийомами ліків слід збільшити вдвічі.

• Застосування для дітей

Препарат можна використовувати в педіатрії.

Використання Тиберал під час вагітності

Під час експериментального випробування препарату токсичної чи тератогенної дії на плід не спостерігалося.

Через відсутність контрольованих випробувань препарату за участю вагітних жінок, його застосування на ранніх термінах вагітності або під час годування груддю дозволяється лише за наявності суворих показань, у випадках, коли ймовірна користь від прийому Тібералу більш очікувана, ніж ризики негативних наслідків для плода/немовляти.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість активного компонента або інших елементів препарату або інших похідних нітроімідазолу;
• ураження, що вражають центральну нервову систему (ураження головного мозку, епілепсія, розсіяний склероз);
• захворювання крові або інші гематологічні патології.

Побічна дія Тиберал

Побічні ефекти включають:

• ураження, пов'язані з кровотворною системою та лімфою: нейтро- або лейкопенія та ознаки впливу на кістковий мозок;
• розлади, що впливають на функціонування нервової системи: головний біль, ригідність, атаксія, сонливість та втома, а також судоми, тремор, дезорієнтація в просторі, порушення координації та полінейропатія. Також відзначаються сплутаність свідомості, тимчасова втрата свідомості та збудження;
• системні розлади: озноб, задишка, лихоманка та системна слабкість;
• проблеми з функцією шлунково-кишкового тракту: металевий присмак, діарея, розлад смаку, втрата апетиту, блювання, ксеростомія, обкладений язик, біль в епігастральній ділянці та нудота;
• симптоми, пов’язані з гепатобіліарною системою: підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця, гепатотоксичність та порушення біохімічної функції печінки;
• імунні порушення: ознаки непереносимості, включаючи набряк Квінке та анафілаксію;
• порушення, що вражають підшкірний шар разом з епідермісом: кропив'янка, свербіж, епідермальні висипання та гіперемія шкіри;
• інвазії з інфекціями: загострення кандидозу;
• Інші: порушення, пов'язані з функціонуванням серцево-судинної системи (включаючи зниження артеріального тиску) та потемніння кольору сечі.

Передозування

У разі отруєння можуть розвинутися більш серйозні побічні ефекти препарату.

Проводяться симптоматичні процедури; препарат не має антидоту. У разі виникнення судом пацієнту слід ввести діазепам.

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено вживати алкогольні напої під час періоду терапії, а також протягом щонайменше 3 днів після її завершення.

Орнідазол посилює активність перорально застосовуваних кумаринових антикоагулянтів, тому їх дозування необхідно коригувати.

Застосування в комбінації з фенобарбіталом та іншими індукторами ферментів зменшує термін внутрішньосироваткової циркуляції орнідазолу; водночас інгібітори ферментів (включаючи циметидин), навпаки, збільшують його.

Орнідазол подовжує міорелаксуючий ефект векуронію броміду.

Умови зберігання

Тіберал слід зберігати в темному місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники – не більше 30°C.

Термін придатності

Тіберал можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва лікарського засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Новізол, Флагіл з Наксодгіном, Орнісід та Оргіл з Тінібою.