Тіберал

Тіберал - ліки, що використовуються при амебіазі та інших заражених протозойного типу. Є похідним нітроімідазолу, містить активний елемент орнидазол.

Орнідазол - це противобактериальное антипротозойну речовина, що є похідним елемента 5-нітроімідазол. Принцип терапевтичного впливу ДНК-тропного засоби заснований на селективному впливі щодо мікробів, що володіють ензимними системами, що можуть відновлювати нітрогрупу і разом з цим каталізувати білкове взаємодія в категорії нітросполук з феридоксинів. [1]

Показання до застосування Тіберал

Застосовується при трихомоніазі , амебиазе або лямбліозі .

Форма випуску

Випуск медикаменту проводиться в формі таблеток - 10 штук всередині чарунковій упаковки; всередині пачки - 1 така упаковка.

Фармакодинаміка

Демонструє активність щодо вагінальної трихомонади, дизентерійної амеби, Giardia intestinalis, а крім цього окремих анаеробів (клостридії, бактероїди, фузобактерии) і анаеробних коків.

При попаданні ЛЗ всередину клітини бактерії, воно починає діяти, відновлюючи нітрогрупу під надаються мікробними нітроредуктаз впливом, а також стимулюючи активність раніше відновленого нітроімідазолу. Далі продукти цього процесу формують зв'язки з ДНК, приводячи до її деградації, а також руйнують транскрипцію і реплікацію ДНК. [2]

Разом з цим метаболічні компоненти ліки володіють цитотоксичною дією і руйнують клітинне дихання бактерій.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Введений перорально орнидазол на великій швидкості абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту. Середній показник абсорбції дорівнює 90%. Рівня внутріплазменного Cmax ліки досягає за період 3-х годин.

Розподільні процеси.

Показник білкового синтезу орнідазолу дорівнює 13%. Активний компонент потрапляє всередину ліквору і інших рідин, а також всередину тканин.

Плазмові значення медикаменту - в межах 6-36-ти мг / л (це оптимальний рівень при використанні ЛЗ). При багаторазовому застосуванні Тіберал (з 12-годинним інтервалом) в порції 0,5 і 1 г, коефіцієнт накопичення речовини у добровольців становить 1,5-2,5.

Процеси обміну.

Препарат бере участь у внутрипеченочном метаболізмі з формуванням таких метаболічних елементів, як 2-гідроксиметил і α-гідроксиметил. Ці компоненти мають більш слабку активність щодо вагінальних трихомонад і анаеробів (в порівнянні з незміненим Орнідазолу).

Екскреція.

Термін напіврозпаду дорівнює 13-ти годинах. При 1-разовому прийомі ЛЗ, за період перших 5-ти діб виводиться 85% порції, в основному у формі метаболічних компонентів. Приблизно 4% введеної дози екскретується незміненим через нирки.

Спосіб застосування та дози

Тіберал вживають перорально, після прийому їжі.

Лікування трихомоніазу.

Таблетки, що мають обсяг 0,5 г, використовують в схемах з 1-разовим прийомом або 5-добовим лікуванням.

Необхідно враховувати, що введення орнідазолу може спровокувати деякі порушення (жар, почервоніння, блювання, оніміння і нудоту, а також вушний шум або гіпотензію). Також в період мінімум 3-х діб після застосування ЛЗ заборонено вживати спиртне.

При 1-кратному застосуванні ліки слід прийняти дозування 1,5 г (3 таблетки за 1 прийом, ввечері). Під час 5-денного курсу вживають 2 таблетки за добу (1-ну - з ранку, а 2-у - ввечері).

Для попередження ймовірності рецидиву, статевою партнеру хворого слід пройти аналогічний курс.

Розмір 1-кратної денний дозування для дитини - 25 мг / кг.

Використання при амебіазі.

При подібному захворюванні можуть застосовуватися такі лікувальні схеми: при амебної дизентерії проводиться 3-добовий цикл терапії; при інших різновидах амебіазу потрібне проведення 5-10-добового лікувального циклу.

При 3-денному терапевтичному курсі діти з вагою понад 35-ти кг і дорослі повинні вживати по 3 таблетки за 1 вечірній прийом ( лицям з вагою понад 60-ти кг необхідно застосовувати 4 таблетки - по 2 з ранку і ввечері). Для дитини з вагою менше 35-ти кг розмір 1-кратної порції дорівнює 40-ка мг / кг.

У разі 5-10-добового циклу для дитини з вагою більше 35-ти кг і дорослого потрібно прийом 2-х таблеток за день (по 1-ою з ранку і ввечері). Для дитини вагою менше 35-ти кг - 1-кратна порція становить 25 мг / кг.

Терапія при лямбліозі.

Проводиться 1-2-денний цикл терапії. За день дорослі та діти з вагою більше 35-ти кг приймають 3 таблетки (за 1 вечірнє вживання). Розмір денної порції для дітей з вагою менше 35-ти кг - 40 мг / кг.

Використання у лиць с недостатністю роботи печінки.

При важкій формі порушення потрібно вдвічі збільшувати інтервал застосування медикаменту.

• Застосування для дітей

Медикамент може використовуватися в педіатрії.

Використання Тіберал під час вагітності

При експериментальних тестуваннях ЛЗ не відзначалося розвитку токсичного або тератогенного впливу щодо плоду.

Через відсутність контрольованих тестів препарату за участю вагітних, використовувати його на ранній стадії виношування або при ГВ дозволяється лише при наявності суворих показань, у випадках, коли ймовірна користь від прийому Тіберал більш очікувана, ніж ризики негативних наслідків для плода / дитини.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість щодо активного компонента або інших елементів ліки чи інших дериватів нітромідазола;
• ушкодження, Що зачіпають ЦНС (головномозговое ушкодження, епілепсія, розсіяна форма склерозу);
• захворювання крові або інші гематологічні патології.

Побічна дія Тіберал

Серед побічних проявів:

• ушкодження, Пов'язані з кровотворної системою і лімфою: нейтро- або лейкопенія і ознаки впливу щодо кісткового мозку;
• порушення, що зачіпають роботу НС: головні болі, ригідність, атаксія, сонливість і стомлюваність, а крім того судоми, тремор, дезорієнтація в просторі, координаційне розлад і поліневропатія. Також відзначається сплутаність свідомості, транзиторна втрата свідомості і порушення;
• системні розлади: озноб, задишка, підвищення температури і системна слабкість;
• проблеми з функцією шлунково-кишкового тракту: присмак металу, пронос, смакове розлад, втрата апетиту, блювота, ксеростомія, обкладений язик, болі в епігастрії і нудота;
• симптоми, пов'язані з гепатобіліарної системою: збільшення показників ензимів печінки, жовтяниця, гепатотоксичність і розлад біохімічного рівня печінкової функції;
• імунні ушкодження: ознаки непереносимості, серед яких набряк Квінке та анафілаксія;
• порушення, що зачіпають підшкірний шар з епідермісом: кропив'янка, свербіж, епідермальні висипання і шкірна гіперемія;
• інвазії з інфекціями: загострення перебігу кандидомікозу;
• інші: порушення, пов'язані з роботою ССС (серед них зменшення значень АТ), і потемніння відтінку сечі.

Передозування

При отруєнні можуть розвиватися мають більш виражену інтенсивність побічні прояви ЛЗ.

Виконуються симптоматичні процедури; препарат не має анітдота. При судомах слід вводити хворому діазепам.

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено приймати спиртні напої під час терапії, а також під час наступних мінімум 3-х днів після її закінчення.

Орнідазол потенціює активність прийнятих всередину кумаринових антикоагулянтів, через що їх дозування необхідно коригувати.

Використання в комбінації з фенобарбіталом та іншими ензимними індукторами зменшує термін внутрісивороточной циркуляції орнідазолу; при цьому ензимні інгібітори (серед них циметидин), навпаки, його збільшують.

Орнідазол подовжує міорелаксантну вплив броміду векуронію.

Умови зберігання

Тіберал потрібно зберігати в темному місці, закритому від маленьких дітей. Показники температури - не більш ніж 30 ° С.

Термін придатності

Тіберал може застосовуватися протягом 5-річного терміну з моменту виробництва лікарського препарату.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є медикаменти Новізол, Прапори з НАКСОДЖИН, Орнісід і Оргіл з Тінібой.