Тигофаст

Тигофаст є антигістамінним ліками, яке системно використовують для терапії при алергії.

Його активним елементом виступає речовина фексофенадин (основний метаболічний компонент елемента терфенадин). Він є антигістамінним елементом, що надає на організм вплив у формі виборчого периферичного антагоніста закінчень H-1. [1]

Медикаментозне засіб демонструє істотну антигістамінну активність, допомагаючи швидко запобігти появі деяких алергічних реакцій. [2]

Показання до застосування Тигофаст

Застосовується при терапії хвороб алергічної природи. Його терапевтична активність визначається розміром дозування ЛЗ: таблетки об'ємом 0,12 г використовують для усунення ознак нежиті алергічного характеру , а таблетки об'ємом 0,18 г - для лікування симптомів кропив'янки идиопатического типу (в хронічній стадії).

Форма випуску

Випуск медикаменту проводиться в таблетках - 10 штук всередині блистерной пачки; всередині коробки - 1 або 3 таких пачки.

Фармакодинаміка

Гідрохлорид фексофенадина - це антигістамінний неседативні речовина з підгрупи антагоністів специфічних закінчень Н1; цей компонент виступає метаболічним елементом терфенадина і володіє лікарської активністю. Він стабілізує стінки лаброцитов і запобігає секрецію гістаміну. Крім цього він прибирає ознаки алергії: ринорею, сльозотечу, свербіж з чханням і почервоніння очей. Чи не має седативний впливом.

Антигістамінний вплив гідрохлориду фексофенадину, що застосовується 1-2-кратно за день, розвивається за період 1-ої години, досягаючи максимального рівня після закінчення 6-ти годин. Триває його ефект в період 24-х годин. [3]

Проявів непереносимості не відзначалося і після 28-добового застосування ЛЗ. Терапевтичне вплив розвивалося при 1-разовому прийомі порції в межах 0,01-0,13 м Дозування 0,12 г достатньо для отримання 24-годинного ефекту.

Навіть в разі отримання плазмових значень в 32 рази перевищують лікувальні показники, фексофенадин не впливав щодо повільних серцевих канальців калію.

Гідрохлорид фексофенадина після прийому всередину порції 5-10 мг / кг усуває бронхіальний спазм, який має антигенну природу, у сенсибілізованих тварин, а також при значеннях, що перевищують терапевтичні (10-100 мкмоль), призводить до вивільнення гістаміну з перитонеальних лаброцитов.

Фармакокінетика

Гідрохлорид фексофенадина на великій швидкості абсорбується при пероральному застосуванні. Рівня Cmax він досягає після закінчення 1-3-х годин. У разі використання денний дозування 0,12 г, середній показник Cmax дорівнює ≈ 427 нг / мл; при денній порції 0,1 г становить ≈ 494 нг / мл.

Білковий синтез фексофенадина дорівнює 60-70%. Активний елемент не долає гематоенцефалічний бар'єр.

Фексофенадин практично не бере участі в процесах обміну (всередині печінки і поза нею): всередині фекалій і сечі людини і тварин у великих обсягах відзначається лише фексофенадин.

Плазмова екскреція фексофенадина реалізується з біекспоненціальною зменшенням і термінальної фазою напіврозпаду в межах 11-15-ти годин при багаторазовому застосуванні.

Фармакокінетичніпараметри при 1-кратному і багаторазовому прийомі лінійні (в разі введення всередину порцій 0,12 г 2-кратно за день).

Під час етапу насичення дозування ЛЗ до 0,24 г 2-кратно за день приводили до підвищення рівня АUС, який становив трохи більше пропорційного показника (8,8%). З цього можна зробити висновок, що при денних дозуваннях 0,04-0,24 г фармакокінетичнівластивості фексофенадина практично лінійні.

В основному медикамент виводиться з жовчю; в незміненому стані з сечею виводиться не більше ніж 10%.

Спосіб застосування та дози

Медикамент повинен призначати лікуючий лікар. У разі усунення ознак кропив'янки, що має хронічну форму, необхідно вживати 1-кратно за добу по 0,18 г ліки. При лікуванні проявів сезонного нежиті алергічної природи застосовують 1-разово за день по 0,12 г препарату.

Рекомендується вживати ліки в однаковий час дня.

Тривалість лікувального циклу підбирають, враховуючи характер і вираженість патології, а також відповідь організму на лікування.

• Застосування для дітей

Не можна призначати медикамент в педіатрії ( лицям молодше 12-річчя).

Використання Тигофаст під час вагітності

Тигофаст не можна використовувати при вагітності, оскільки тестування, здатні підтвердити його безпеку у зазначеної групи пацієнток, не виконувалися.

При потребі в прийомі ЛЗ під час ГВ, потрібно відмовитися від годування грудьми на період терапії.

Протипоказання

Протипоказано використовувати в ситуаціях, коли у людини відзначається сильна непереносимість щодо основної речовини або додаткових елементів.

Побічна дія Тигофаст

Основні побічні симптоми:

• прояви, що зачіпають роботу НС: сонливість, головний біль і запаморочення;
• порушення діяльності шлунково-кишкового тракту: пронос, нудота і епігастральні спазми;
• системні розлади: відчуття посиленою стомлюваності;
• проблеми з імунною функцією: ознаки непереносимості, серед яких стиснення в області грудини, припливи, набряк Квінке, задишка, почервоніння лиця і загальні анафілактичні прояви;
• психічні порушення: посилена дратівливість, інсомнія і розлади сну або дивні сновидіння;
• розлади роботи серця: посилення серцебиття і тахікардія;
• ушкодження підшкірного шару і епідермісу: висип, свербіж і кропив'янка.

Передозування

Отруєння ліками відзначається лише одинично. При гострій інтоксикації або випадковому передозуванні може відзначатися стомлюваність, сонливість, ксеростомія і запаморочення.

У таких ситуаціях потрібно виконувати симптоматичні і підтримуючі дії - шлункове промивання і застосування ентеросорбентів.

Взаємодія з іншими препаратами

У разі поєднаного введення ліків з кетоконазолом або еритроміцином відбувається збільшення плазмового рівня Тигофасту вдвічі / втричі. Це пов'язано з посиленням всмоктування всередині шлунково-кишкового тракту і зменшенням жовчної елімінації. Описані зміни не змінюють QT-проміжок і не призводять до підвищення кількості негативних ознак (в порівнянні з числом побічних проявів при використанні кожного з медикаментів окремо).

При використанні антацидів, що містять елемент Mg або Al, за 15 хвилин перед застосуванням препарату, показник його біодоступності зменшується (через процеси синтезу всередині шлунково-кишкового тракту). Потрібно дотримуватися 2-годинного проміжок між введенням зазначених медикаментів.

Умови зберігання

Тигофаст потрібно зберігати в місці, закритому від маленьких дітей; температурні показники - не більше 25oС.

Термін придатності

Тигофаст може застосовуватися в межах 24-місячного терміну з моменту виробництва медикаментозного продукту.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є речовини Кларитин, Агістам, Кетотифен і Алерго з Дс-лором, а крім цього Фексофаст, Алергостоп, Лорідін і Астемізол з Евейком. Крім того в списку також Лорано, Дезорус, Семпрекс, Еол і Флондіан.