Віктоза

Віктоза - це протидіабетичний ліки. Ліраглутид - це аналог природного елементу ДПП-1, який проводиться за допомогою рекомбінантних ДНК-біотехнології, в якій застосовується штам пивних дріжджів, на 97% гомологічних з ДПП-1 людини. Цей компонент синтезується і активує закінчення природного ДПП-1. Ці закінчення виступають мішенню для природного ДПП-1 (внутрішній гормон інкретіна, стимулюючий глюкозозалежний виділення інсуліну всередині β-клітин поджелудочного).

Показання до застосування Віктоза

Застосовується в разі цукрового діабету 2-ої типу в комплексі з фізичними процедурами і дієтою, щоб отримати глікемічний контроль. Може призначатися в монотерапії; крім цього в комплексі з одним або декількома прийнятими всередину протидіабетичними ЛЗ (деривати сульфонілсечовини, а також метформін або тіазолідінділони) у людей, яким не допомогло попереднє лікування. Крім цього використовується в комплексі з інсуліном у лиць, кому не вдалося отримати результат при використанні Ліраглутид зметформіном.

Використовується для зменшення ймовірності появи порушень ССС (таких, як смерть через хворобу ССС, інсульт та інфаркт міокарда, що не привели до смерті) у діабетиків (2 другого типу) з діагностованою патологією серцево-судинної системи - як доповнення до стандартної терапії хвороб серцево-судинної системи (грунтуючись на аналізі періоду розвитку першого значимого порушення функції серцево-судинної системи).

Форма випуску

Випуск ЛЗ проводиться в формі рідини для п / к уколів, всередині картриджів об'ємом 3 мл; також всередині пачки містяться спеціальні шприц-ручки.

Фармакодинаміка

Тривалий термін плазмового напіврозпаду пов'язаний з 3-ма механізмами: самоасоціації, яка уповільнює абсорбцію ліків, синтез з альбуміном і підвищений показник ензимної стабільності щодо ДПП-4 і ензиму НЕП.

Ліраглутид вступає у взаємодію з закінченнями ДПП-1, що збільшує значення цАМФ. В результаті розвивається глюкозозалежний стимулювання інсулінового виділення і поліпшується діяльність β-клітин поджелудочного. Разом з цим під впливом Віктози розвивається глюкозозалежний пригнічення надлишкового глюкагон виділення. В результаті при збільшенні кров'яного рівня цукру розвивається пригнічення виділення глюкагону і стимулюється інсулінова секреція. При цьому, при низьких кров'яних значеннях глюкози ліраглутид зменшує інсулінове виділення, але не пригнічує секрецію глюкагону. [1]

При ослабленні глікемії відбувається деяка затримка шлункового спорожнення. Медикамент зменшує вагу і жирові показники, знижуючи енергетичні витрати і відчуття голоду.

ДПП-1 допомагає фізіологічно регулювати отримання калорій і апетит, а його закінчення перебувають в декількох зонах головного мозку, які допомагають регулювати апетит.

Фармакокінетика

Абсорбція Ліраглутид при п / к ін'єкції відбувається на низькій швидкості, показник плазмового Тmax дорівнює 8-12-ту годину. Плазмові значення Сmах при п / к введенні 1-разової порції 600 мкг дорівнюють 9,4 нмоль / л.

Після застосування порції 1,8 мг Ліраглутид, середні значення його плазмового Css складають близько 34-х нмоль / л. Рівень експозиції речовини збільшується пропорційно застосовуваної дозуванні. Після використання 1-кратної порції ЛЗ внутрипопуляционной показник варіації AUC дорівнює 11%. Значення абсолютної біодоступності компонента при п / к уколі складають приблизно 55%.

Які видаються показники тканинного Vd ліки при п / к ін'єкції дорівнюють 11-17-ти л. Середні значення Vd при в / в введенні дорівнюють 0,07 л / кг. Велика частина Ліраглутид синтезується з кров'яним білком (> 98%).

Після застосування 1-кратної порції [3Н] -ліраглутіда (попередньо міченого ізотопом радіоактивного типу) добровольцям, в період 24-х годин основним елементом плазми залишався ліраглутид в незміненому стані. Усередині плазми були зареєстровані 2 метаболічних елемента (≤9% і ≤5% від загального внутріплазменного показника радіоактивності). Обмінні процеси Ліраглутид відбуваються ендогенно (схоже з великими білками).

Після ін'єкції порції [3Н] -ліраглутіда, незмінений елемент не відзначався всередині фекалій або сечі. Лише мала частина радіоактивних компонентів у формі синтезованих з Ліраглутид метаболічних елементів (відповідно, 6% і 5%) екскретувалась через нирки або кишечник. Цими шляхами екскреція відбувається в основному в період перших 6-8-ми діб після застосування ЛЗ. Середній рівень кліренсу при п / к ін'єкції 1-разової порції ліки дорівнює приблизно 1,2 л / год; термін напіврозпаду дорівнює приблизно 13-ї години.

Показник експозиції Ліраглутид у лиць с легкої і середньої недостатністю роботи печінки зменшується на 13-23%. У людей з важкою формою порушення цих значень істотно нижче (на 44%).

При недостатності функції нирок експозиція зменшується на 33% (показник КК в межах 50-80-ти мл за хвилину), 14% (КК становить 30-50 мл / хвилина), 27% (КК - <30-ти мл / хвилина) і 28% (термінальна фаза хвороби; лиця, які перебувають на діалізі).

Спосіб застосування та дози

Вводити ліки потрібно підшкірно, 1-кратно за день, в область стегна, живота або плеча. Заборонено використовувати в / м або в / в введення.

Розмір початкової порції - 0,6 мг за день. Після використання протягом мінімум 1-го тижня дозування підвищують до 1,2 мг. Щоб отримати максимальний глікемічний контроль, враховуючи клінічний вплив ЛЗ, допускається підвищення порції до 1,8 мг (також після мінімум 1-тижневого використання порції 1,2 мг). Вводити денну порцію більше 1,8 мг заборонено.

При використанні на додаток до введення метформіну або комплексної терапії Тіазолідиндіони зметформіном зазначені ліки застосовують в колишніх дозах.

Застосування Віктози разом з дериватами сульфонілсечовини потребує зменшення порції останніх - щоб знизити ймовірність розвитку побічних ознак гіпоглікемії.

• Застосування для дітей

Заборонено використовувати медикамент в педіатрії (у лиць молодше 18-річчя).

Використання Віктоза під час вагітності

Не можна призначати Віктозу при ГВ і вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• цукровий діабет 1-ого типу;
• важка форма ниркової дисфункції;
• кетоацидоз діабетичного типу;
• печінкові дисфункції;
• недостатність роботи серця 3-4-ого класу;
• запалення в області кишечника;
• шлунковий парез;
• сильна непереносимість щодо Ліраглутид.

Побічна дія Віктоза

Серед побічних симптомів:

• проблеми з метаболічними процесами: найчастіше відзначається гіпоглікемія (особливо при поєднанні з дериватами сульфонілсечовини), ослаблення апетиту і анорексія;
• порушення діяльності НС: часто з'являється цефалгія;
• розлади травної функції: в основному виникає пронос і нудота. Найчастіше розвивається диспепсія, обстипація, блювота, гастрит, здуття, відрижка, біль у верхній ділянці живота і ГЕРБ;
• інфекційні ушкодження: в основному спостерігаються зараження верхніх респіраторних шляхів;
• ознаки алергії: одинично виникає набряк Квінке;
• інші: зрідка відмічаються прояви в області щитовидки. Іноді відбувається формування антитіл щодо Ліраглутид (не призводить до ослаблення лікарської ефективності).

Взаємодія з іншими препаратами

Деяка затримка шлункового спорожнення, пов'язана із застосуванням Ліраглутид, може впливати і на абсорбцію вживаних разом з ним пероральних медикаментів. Пронос, що розвивається при введенні Віктози, може змінювати абсорбцію використовуваних в комбінації з ним пероральних ліків.

На початку використання Ліраглутид лицям, які застосовують варфарин, необхідно регулярно виконувати контроль показника MHO.

Умови зберігання

Віктоза повинна зберігатися в місці, закритому від доступу маленьких дітей. Температурні показники - в межах 2-8˚С. Заморожувати розчин не можна.

Термін придатності

Віктоза може застосовуватися протягом 30-місячного терміну з моменту виробництва терапевтичного речовини. Термін придатності після 1-ого використання - 1 місяць.

Аналоги

Аналогами медикаменту є ліки Гуарем, Баетов з новонорм і Інвокана.