Золев

Золев - це системне противобактериальное ліки з категорії фторхінолонів.

Показання до застосування Золев

Застосовується при лікуванні інфекцій, розвиток яких спровоковано активністю бактерій, що володіють чутливістю щодо ЛЗ:

• пневмонія ;
• синусит гострого характеру;
• хронічна форма бронхіту в фазі загострення;
• септицемія або бактериемия;
• інфекційні ушкодження, що зачіпають систему сечовипускання (з ускладненнями та без них) - наприклад, пієлонефрит;
• ушкодження м'яких тканин і епідермісу;
• простатит ;
• інфекції в интраабдоминальной зоні.

Форма випуску

Випуск проводиться в таблетованій формі, в кількості 5-ти штук, упакованих в блістерну пластинку. У коробці - 1 блістер.

Золев інфузії

Інфузійна рідина випускається в контейнерах, що мають обсяг 0,1 або 0,15 л. Всередині упаковки - 1 такий контейнер.

Фармакодинаміка

Левофлоксацин має великий діапазон противобактериальной терапевтичної активності. Бактерицидну вплив розвивається за допомогою придушення діючою речовиною ЛЗ бактеріального ензиму ДНК-гірази, що відноситься до 2-го виду топоізомераз. Внаслідок подібного придушення перехід ДНК бактерії від релаксації до надскрученному становищем стає неможливий, що дозволяє запобігти подальшому розмноження патогенних клітин. В спектр впливу медикаменту потрапляють грамнегативні і позитивними мікроби з неферментуючими мікроорганізмами.

Чутливістю щодо ЛЗ мають такі бактерії:

• аероби грампозитивних характеру: ентерокок фекальний, золотистий стафілокок methi-S, стрептокок агалактия, піогенний стрептокок, а крім цього стафілокок coagulase negative типу methi-S (1), стрептококи з категорії C і G, а також пневмокок peni-I / S / R ;
• аероби грамнегативною характеру: акинетобактером Баумана, Enterobacter agglomerans, цитробактер фреунді, Eikenella corrodens, ентеробактерій клоаки, кишкова паличка, клебсієла оксітока, гемофільна паличка ampi-S / R, а крім того Haemophilus parainfluenzae, бактерія Моргана, клебсієла пневмонії, протей мірабіліс, моракселла катараліс β +/- і звичайний протей. Крім цього в списку пастерелл мультоціда, провіденція Реттгера і провіденція Стюарта, синьогнійна паличка та серрацій марцесценс;
• анаероби: бактероїди фрагіліс, пептострептококки і клостридії перфрингенс;
• інші: легионелла пневмофіла, уреаплазма, хламідофіла пневмонії, мікоплазма пневмонії, хламідофіла псіттаці і хелікобактер пілорі.

Непостійній чутливістю володіють:

• аероби грампозитивних типу: золотистий стафілокок methi-R .;
• аероби грамнегативною типу: Burkholderia cepacia;
• анаероби: бактерія тетайотаомікрон, Bacteroides ovatus, клостридиум діффіціле і Bacteroides vulgaris.

Стійкі до дії Золева: аероби грампозитивних типу - золотистий стафілокок methi-R, а також стафілокок coagulase negative категорії methi-S (1).

Як і інші фторхінолони, елемент левофлоксацин не володіє впливом на активність спирохет.

Фармакокінетика

Поглинання

Прийнятий внутрішньо левофлоксацин на великій швидкості і практично повноцінно абсорбується, досягаючи найвищих плазмових відміток по закінченні 60-ти хвилин з моменту вживання.

Показник абсолютної біодоступності - практично 100%. Медикамент має фармакокінетичні характеристики лінійного типу при вживанні терапевтичних порцій, що становлять в межах 0,05-0,6 м Прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції.

Розподільні процеси.

Приблизно 30-40% речовини синтезується з плазмовим протеїном. Кумуляція ліки при одноразовому добовому використанні 0,5 г не володіє клінічної значимістю, тому її дозволено не брати до уваги. Передбачається також суттєва кумуляція речовини при дворазовому добовому використанні 0,5 г ЛЗ. Стабільні цифри розподілу відзначаються після закінчення 3-х днів.

Рівень максимальної концентрації медикаменту в області бронхіальної слизової і епітеліального секрету після застосування порції 0,5 г per os досягав відповідно 8,3, а крім того 10,8 мкг / мл.

В області легеневих тканин досягнення Сmax препарату після використання дозування 0,5 г per os зазначалося після закінчення 4-6-ї години, а цей показник становив приблизно 11,3 мкг / мл. Легеневі значення ЛЗ постійно були вище його плазмових показників.

Усередині пухирчастої рідини показник Сmax Золева при вживанні 0,5 г 1-2-кратно за день досягає, відповідно 4-х, а також 6,7 мкг / мл.

Левофлоксацин демонструє слабке проходження всередину спинномозковій рідині.

При прийомі ЛЗ всередину протягом 3-х днів (порція 0,5 г, одноразово за добу) середні показники медикаменту всередині простати становили 8,7, а крім того 8,2 і 2 мкг / г після закінчення 2-х, 6 ти і 24-х годин. Середні співвідношення ліки всередині простати / кров'яної плазми - 1,84.

Усереднені значення левофлоксацина всередині сечі в період 8-12-ти годин після застосування 1-разової порції 0,15, 0,3 або 0,5 г per os досягали, відповідно, 44-х, 91-ого та 200 мкг / мл.

Обмінні процеси.

Процес обміну левофлоксацина вкрай слабкий, його продуктами розпаду є компоненти дисметил-левофлоксацин, а також левофлоксацин N-оксид. Подібні речовини становлять менше 5% дози ЛЗ, екскретіруемие з сечею.

Екскреція.

При вживанні всередину процес плазмової екскреції левофлоксацина протікає досить повільно (термін напіврозпаду дорівнює 6-8-ми годин). Екскреція здебільшого відбувається через нирки (більше 85% порції). Помітної різниці в фармакокінетиці ЛЗ при внутрішньовенному і пероральному використанні не спостерігається.

Спосіб застосування та дози

Схема прийому таблеток.

Вживати ЛЗ потрібно 1-2-кратно за день. Розмір порції визначається ступенем вираженості і типом інфекції. Тривалість терапії пов'язана з протіканням захворювання, але становить максимум 2 тижні. Рекомендується продовжувати курс ще в період 48-72-х годин після повернення температури на нормальний рівень або підтвердження даними мікробіологічних досліджень елімінації бактерій-збудників.

Ліки ковтають не пережовуючи, запиваючи при цьому рідиною. Вживання відбувається без прив'язки до прийому їжі. Таблетки об'ємом 0,5 і 0,75 г дозволяється розділяти навпіл.

Потрібно дотримуватися такої схеми дозування Золева для терапії у дорослих людей зі здоровою ниркової функцією (рівень КК> 50-ти мл / хвилина):

• синусит, який має гостру форму - за день приймають одноразово по 0,5 г ЛЗ. Терапія триває 10-14 діб;
• хронічна стадія бронхіту на етапі загострення - одноразовий прийом за добу 0,25-0,5 г препарату. Лікування триває близько 7-10-ти днів;
• амбулаторна пневмонія - за добу приймають 1-2-кратно по 0,5-1 г речовини, протягом 1-2-х тижнів;
• інфекції, що зачіпають сечовивідних протоки (без ускладнень) - 1-разовий прийом за добу 0,25 г ЛЗ. Терапія триває 3 дні;
• простатит - 1-кратне вживання 0,5 г медикаменту за добу. Лікувальний цикл повинен тривати 28 днів;
• інфекції, що вражають сечовивідних протоки (з ускладненнями - наприклад, пієлонефрит) - одноразовий прийом 0,25 г ліки за день. Терапія триває 7-10 діб;
• зачіпають підшкірний шар і епідерміс інфекції - 1-2-кратне вживання за добу 0,5-1 г речовини. Тривалість курсу - 7-14 діб;
• бактериемия або септицемія - по 0,5-1 г медикаменту 1-2 разово за день. Період лікування - 10-14 діб;
• інфекції, що розвиваються в интраабдоминальной зоні * - по 0,5 г ЛЗ 1-кратно за добу. Приймати препарат потрібно 7-14 днів.

* Комбінування з антибіотиками, що впливають на анаероби.

Розміри порцій для людей з ослабленою нирковою функцією - значення КК становлять <50-ти мл / хвилина:

• показник КК в межах 50-20-ти мл / хвилина: при легкій формі хвороби 1-ша доза становить 0,25 г, а наступні - 0,125 г (за 24 години). При помірній формі розмір 1-ої порції дорівнює 0,5 г, а наступні - 0,25 (за 24 години). При важкій формі - 1-ша порція дорівнює 0,5 г, а наступні - 0,25 г (за 12 годин);
• рівень КК у межах 19-10-ти мл / хвилина: легка ступінь патології - 1-ша дозування дорівнює 0,25 г, наступні - 0,125 г (за 48 годин). Помірна ступінь - 1-ша порція становить 0,5 г, наступні - 0,125 г (за 24 години). Важка ступінь - 1-ша доза дорівнює 0,5 г, наступні - 0,125 г (за 12 годин);
• значення КК <10-ти (також люди на гемодіалізі або ХАПД): легкий характер хвороби - 1-ша порція дорівнює 0,25 г, наступні - 0,125 г (за 48 годин). Помірний і важкий характер - 1-ша доза становить 0,5 г, наступні - 0,125 г (за 24 години).

Використання медикаментозного розчину.

Ліки вводиться 1-2-кратно за день, на невисокій швидкості. Розмір порції визначається з урахуванням ступеня тяжкості і типу хвороби, а крім цього чутливості бактерії-збудника щодо ЛЗ. Після початкового застосування внутрішньовенної форми медикаменту продовжувати терапію можна з використанням таблеток (якщо такий спосіб прийнятний для хворого). З урахуванням біоеквівалентності пероральної і парентеральної форми ЛЗ, дозволяється застосовувати однакові дозування.

Тривалість застосовуваної інфузії - мінімум півгодини (при дозі 0,25 г) або 1 годину (при порції 0,5 г).

[2]

Використання Золев під час вагітності

Через відсутність тестів щодо застосування Золева у людини, а також наявності ймовірності пошкодження суглобового хряща під впливом хінолонів на етапі зростання дитячого організму, його заборонено використовувати при лактації або вагітності. При настанні вагітності під час прийому ЛЗ, потрібно оповістити про це лікаря.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості по відношенню до левофлоксацину, іншим хінолонів або іншим компонентам ліки;
• напади епілепсії;
• пацієнти зі скаргами на розвиток негативних симптомів в області сухожиль після здійснювався раніше прийому хінолонів.

Побічна дія Золев

Застосування медикаменту може стати причиною розвитку деяких побічних ознак:

• ушкодження, Що мають інфекційну або инвазионную природу: грибкові форми інфекцій (серед них грибки кандида), а також розмноження інших стійких мікробів;
• порушення, що зачіпають діяльність лімфи і кровотоку: еозинофілія, гемолітична форма анемії, лейко-, нейтро-, тромбоціто- і панцитопенія, а також агранулоцитоз;
• імунні розлади: симптоми підвищеної чутливості, серед яких анафілаксія і анафілактоїдні шок, набряк Квінке, а також анафілактичні та анафілактоїдні прояви. Іноді ці симптоми можуть з'являтися відразу після застосування 1-ої порції;
• проблеми з живильним процесом і обміном речовин: гіпоглікемія (особливо у діабетиків), анорексія, а також гіперглікемія або гіпоглікемічна кома;
• психічні порушення: ажитація, почуття нервозності, сплутаність свідомості, занепокоєння і тривожності, безсоння, психотичні порушення (серед таких параноя і галюцинації) і стан депресії. Крім цього нічний марення і патологічні сни, а також психотичні порушення, що супроводжуються саморуйнівної діями (суїцидальні думки і спроби суїциду);
• розлади функції НС: відчуття сонливості, запаморочення, судоми, головний біль, парестезії і тремор. Крім того ослаблення тактильних відчуттів, поліневропатія сенсомоторного або сенсорного характеру і дисгевзія, яка може супроводжуватися паросмія, агевзія і аносмія. У списку також непритомність, дискінезія, підвищення рівня ВЧД (доброякісного характеру), екстрапірамідні порушення та інші розлади рухової координації (наприклад, при ходьбі);
• ушкодження, Що зачіпають зорову систему: зорове затуманення або розлад, минуща втрата зору;
• проблеми зі слуховий функцією і лабіринтом: розлад слуху, вертиго, втрата слуху і вушний шум;
• порушення серцевої діяльності: серцебиття, тахікардія і ЗТ, що може стати причиною зупинки серця. Крім цього виникає аритмія шлуночків і піруетная тахікардія (найчастіше у лиць з імовірністю продовження QT-інтервалу), а також відзначається пролонгація QT-інтервалу на ЕКГ;
• судинні ушкодження: васкуліт алергічного характеру і зниження значень АТ;
• розлади медиастинальной або респіраторної функції, а також діяльності органів грудини: спазм бронхів, диспное і пневмоніт, який має алергічне походження;
• травні порушення: втрата апетиту, діарея, абдомінальний біль, стоматит, блювання, а крім цього симптоми диспепсії, панкреатит, метеоризм і нудота. Також можливе виникнення діареї геморагічного характеру, що зрідка може бути ознакою ентероколіту (також псевдомембранозний форми коліту);
• проблеми з роботою печінки: збільшення рівня ензимів печінки (ЛФ з АЛТ і АСТ, а крім того ГГТП) і кров'яних значень білірубіну. Крім цього розвивається жовтяниця, гепатит і печінкова хвороба в важкого ступеня (сюди входять випадки недостатності печінки гострого типу) - в основному у людей з важкими формами основних патологій;
• ушкодження підшкірних шарів і епідермісу: свербіж, непереносимість УФ і сонячного випромінювання, висипання, ТЕН, кропив'янка, гіпергідроз, синдром Стівенса-Джонсона, МЕЕ і фоточутливість. Часом ознаки з боку слизових і епідермісу з'являються вже після 1-ого вживання;
• порушення в області сполучних тканин, мускулатури і кісток: прояви, що вражають сухожилля - серед таких тендиніт, міалгія, артрит і артралгія, а також розрив зв'язок, сухожиль або м'язів. Може виникати слабкість м'язів, особливо важлива для людей з рабдомиолизом або важкою формою міастенії гравіс;
• розлади в роботі системи сечовипускання і нирок: збільшені плазмові значення креатиніну і ОПН (наприклад, через тубулоинтерстициального нефриту);
• системні ознаки: відчуття загальної слабкості, больові реакції (в області кінцівок, спини і грудини), астенія, збільшення температури і напади порфірії у людей з цією хворобою.

[1]

Передозування

Ознаки передозування: розлад свідомості, нудота, запаморочення, напади судом ерозії в області слизових, пролонгація QT-інтервалу або посилення інтенсивності симптомів інших негативних реакцій. При отруєнні потрібно уважно контролювати стан хворого (включаючи показники ЕКГ).

Проводяться симптоматичні заходи. Процедури гемодіалізу (серед яких ХАПД або перитонеальний діаліз) не дозволяє екскретуватися левофлоксацин. Також у медикаменту немає антидотів.

Взаємодія з іншими препаратами

Алюміній або магнийсодержащие антациди, а також медикаменти, в складі яких є солі цинку або заліза, а крім того діданозин.

Абсорбція ліки помітно знижується при комбінуванні з вищевказаними засобами. Одночасний прийом фторхінолонів і мультивітамінів, які містять цинк, викликає зниження ступеня абсорбції останніх. Потрібно дотримуватися інтервали між застосуваннями таких медикаментів (їх тривалість - мінімум 120 хвилин).

Кальцієві солі надають лише мінімальний вплив на абсорбцію левофлоксацину.

Сукральфат.

Рівень біодоступності левофлоксацина істотно знижується при комбінуванні з сукралфатом. Проміжок між застосуваннями даних ЛЗ повинен тривати мінімум 2 години.

Фенбуфен з теофіліном або аналогічні НПЗЗ.

Може відзначатися вкрай сильне зниження меж судомного порога в разі комбінації хінолонів з зазначеними вище ЛЗ та іншими елементами, що володіють аналогічним лікарським впливом. Рівень левофлоксацина при використанні фенбуфену підвищується приблизно на 13%.

Циметидин з пробенецидомою.

Статистично доведено, що вищевказані засоби впливають на характер екскреції левофлоксацина. Значення кліренсу речовини всередині нирок знижуються на 34% (з пробенецидом) і на 24% (з циметидином). Такі властивості дозволяють даними ліків блокувати екскрецію Золева через канальці.

Фармакокінетичніпараметри левофлоксацина залишаються незмінними при комбінації з дигоксином, карбонатом кальцію, варфарином, а також ранитидином і глібенкламідом.

Циклоспорин.

Термін напіввиведення циклоспорину підвищується на 33% при поєднанні з медикаментом.

Ліки, які надають антагоністичний вплив щодо вітаміну К.

Одночасний прийом з такими ЛЗ (наприклад, варфарином) збільшує рівень коагуляційних показників (МНО або ПТО) або посилює вираженість кровотеч. Через це людям, які приймають подібні засоби разом з левофлоксацином, необхідно стежити за коагуляційний значеннями.

Медикаменти, що пролонгують QT-інтервал.

Як і інші фторхінолони, левофлоксацин потрібно обережно використовувати у лиць, які застосовують такі ліки, як макроліди, тріціклікі, антипсихотики і противоаритмические ЛЗ категорії 1А і 3.

Левофлоксацин не володіє впливом щодо фармакокінетичних властивостей теофіліну, метаболізм якого в основному протікає за участю CYP 1A2, з чого можна зробити висновок, що левофлоксацин не уповільнює активність CYP 1A2.

Ліки не володіє взаємодією з їжею, тому його дозволяється застосовувати без прив'язки до її прийому. Заборонено вживати спиртні напої під час лікування левофлоксацином.

[3], [4]

Умови зберігання

Золев потрібно утримувати в темному і сухому місці, яке недоступно маленьким дітям. Розчин не можна заморожувати. Значення температури - максимум 30 ° С (таблетки) або 25 ° С (розчин).

Термін придатності

Золев може застосовуватися в межах 2-х років з моменту випуску терапевтичного препарату.

Застосування для дітей

Призначення медикаменту лицям, які не досягли 18-річчя, заборонено, тому що існує ризик пошкодження хрящів в області суглобів.

Аналоги

Аналогами медикаменту є засоби Таванік, Левомак з Леволетом і Флексідом, а крім цього Лефлоцин, Лефлок, Левофлоксацин і Левобакт.