Зосин

Зосін - ліки з категорії макролідних антибіотиків.

Показання до застосування Зосін

Застосовується при інфекціях, які з'являються під впливом бактерій, чутливих щодо медикаменту:

• верхня частина респіраторних проток: фарингіт з синуситом або тонзиліт з ларингітом;
• нижня частина респіраторних проток: бронхіт, що протікає в гострій або хронічній формі, а також пневмонія;
• середній отит ;
• викликані мікобактеріями інфекції дисемінованого характеру (Mycobacterium intracellulare або Mycobacterium avium);
• ушкодження підшкірної клітковини і епідермісу: фурункульоз або фолікуліт, а також рани;
• комбіноване лікування з метою знищення бактерії пілорі у лиць с виразками в області шлунково-кишкового тракту;
• токсоплазмоз або лепра.

[1],

Форма випуску

Випуск проводиться в таблеткової формі.

Фармакодинаміка

Кларитроміцин проявляє протибактерійні активність, пригнічуючи білкове зв'язування і синтезуючи з 50s-субодиницею рибосом бактерій з чутливістю щодо ЛЗ. Речовина демонструє активність щодо великого діапазону грампозитивних і-негативних аеробів з анаеробами. Значення МІК кларитроміцину часто вдвічі нижче показників ерітроміціновая МПК. Метаболічний продукт кларитроміцину (компонент 14-гідроксикларитроміцин) теж надає противобактериальное вплив.

Препарат має ефективність in vitro щодо таких бактерій:

• грампозитивні мікроби: золотистий стафілокок (сюди додані штами, що володіють чутливістю щодо метициллина), пневмокок, піогенний стрептокок зі стрептококом агалактия і листерия моноцитогенес;
• грамнегативнімікроорганізми: моракселли катараліс, легіонелли пневмофіла, гемофільні палички з Haemophilus parainfluenzae, а крім того гонококи, хелікобактер пілорі і коклюшні палички;
• мікоплазми: уреаплазма уреалітікум і мікоплазма пневмонії;
• інші бактерії: Chlamydia trachomatis, палички Хансена, Mycobacterium avium, мікобактеріум фортуітум і мікобактерія Кансас;
• анаероби: Peptostreptococcus species, окремі штами бактероїдів фрагіліс, пропіонібактеріі акне, клостридії перфрингенс і Peptococcus species.

Кларитроміцин не чинив канцерогенного або мутагенного впливу при тестуваннях. Результат тесту Еймса щодо продуктів метаболізму кларитроміцину була негативною.

[2], [3]

Фармакокінетика

Кларитроміцин на великій швидкості абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту після перорального вживання. Показники біодоступності дорівнюють 55%. Їжа не впливає на рівень біодоступності ліків.

Активний елемент зі своїм метаболічним продуктом (14-гідроксикларитроміцин) розподіляються всередині великої кількості тканин і рідин. Ліки піддається екстенсивним обмінним процесам всередині печінки, а потім виводиться з жовчю.

Показники сироваткового Cmax розвиваються після 120-ти хвилин. Стабільний плазмовий рівень Cmax кларитроміцину реєструється після закінчення 2-3-х діб і дорівнює приблизно 1 мкг / мл після застосування 0,25 г речовини з 12-годинними інтервалами, а також 3-4 мкг / мл після введення 0,5 г ЛЗ з 8-часовими проміжками.

Термін напіврозпаду ліки дорівнює приблизно 3-4-м годинах в разі використання першого з зазначених способів, а також 5-7-ми годин, якщо застосовується другий. При вживанні 025 г ліки з 12-часовими проміжками, 14-гідроксикларитроміцин набуває постійний показник Cmax, що становить приблизно 0,6 мкг / мл і термін напіврозпаду, рівний приблизно 5-6-ї години. При використанні 0,5 г ЛЗ з 8-12-часовими інтервалами, рівень Cmax 14-гідроксикларитроміцину становить приблизно 1 мкг / мл, з терміном напіврозпаду приблизно 7-9 годин.

При введенні 0,25 г кларитроміцину з 12-годинними інтервалами, з сечею виводиться 20% порції (в незміненому стані), а при використанні 0,5 г речовини з 12-годинними проміжками цей показник дорівнює приблизно 30%. Екскреція у 14-гідроксикларитроміцину дорівнює 10% або 15% (застосування, відповідно, 0,25 або 0,5 г ліки з 12-годинними інтервалами).

Кларитроміцин виділяється з молоком матері.

Тривалість терміну напіврозпаду підвищується у людей з недостатністю роботи нирок.

[4], [5], [6], [7]

Спосіб застосування та дози

Підліткам від 12-ти років і дорослим потрібно вживати ліки 2-кратно за день, в порції 025 г, з 12-годинним інтервалом. Можливе збільшення дозування до 0,5 г 2-разово за добу (при важких формах хвороби). Лікувальний цикл складає 7-14 діб.

При виразках, які зачіпають кишечник, потрібно вводити по 0,5 г ЛЗ 3-кратно за добу, в комбінації з 40 мг омепразолу (1-разово за день). Цикл триває 2 тижні.

Дітям віку 0,5-12-ти років потрібно давати по 7,5 мг / кг речовини з 12-годинними інтервалами, протягом 5-10-денного курсу.

Людям з недостатністю роботи нирок в важкого ступеня потрібно коригувати порцію. При значеннях КК менше 30-ти мл / хвилина дозування дорівнює 0,25 г, 1-разово (легкі або помірні ушкодження) або 2-кратно за день (важкі стадії).

[9]

Використання Зосін під час вагітності

Заборонено застосовувати Зосін при грудному вигодовуванні або вагітності. Винятком є лише ситуації, коли ймовірна користь від лікування більш очікувана, ніж ризик розвитку ускладнень.

Протипоказання

Протипоказано призначати людям з сильною непереносимістю щодо кларитроміцину або інших макролідів.

Заборонено комбінувати медикамент з терфенадином, алкалоїдами ріжків, пімозидом або цизапридом.

Побічна дія Зосін

Найчастіше препарат переноситься без появи ускладнень.

Серед побічних ознак - головні болі, пронос, блювота, стоматит, біль в абдомінальній зоні і нудота.

Зрідка спостерігаються ознаки алергії - починаючи зі слабкою епідермальній висипу і кропив'янки, і закінчуючи анафілаксією. Може виникати тромбоцитопенія або синдром Стівенса-Джонсона. Можливо також розлад роботи смакових рецепторів.

Можуть спостерігатися минущі негативні симптоми, що зачіпають функцію ЦНС - запаморочення, галюцинації, відчуття помутніння свідомості або тривожності, а також инсомния.

Є повідомлення про розвиток псевдомембранозного форми коліту внаслідок використання кларитроміцину - він може мати як слабку вираженість, так і бути небезпечним для життя.

Можливо також розвиток печінкової дисфункції, холестазу (що супроводжується жовтяницею або немає) або гепатиту і зміна показань лабораторних аналізів.

[8]

Передозування

Інтоксикація призводить до потенціювання негативних проявів.

Слід провести шлунковий промивання і виконувати симптоматичні процедури.

Взаємодія з іншими препаратами

Комбіноване використання медикаменту з теофіліном може призводити до збільшення сироваткових показників і потенційної токсичності останнього.

Терапевтичні властивості варфарину з дигоксином можуть потенціюватись при поєднанні з Зосін.

Комбінація ліки з зидовудином у дорослих з ВІЛ може викликати зменшення постійних показників зидовудину.

Є відомості, що вказують, що макроліди здатні впливати на обмінні процеси терфенадина, збільшуючи тим самим його плазмові показники, через що можуть розвиватися аритмії серця. Тому при використанні медикаменту разом з терфенадином або іншими антигістамінними ЛЗ неседативні типу потрібно дотримуватися обережності.

Схожі ефекти отмечаліс і при використанні кларитроміцину в поєднанні з пімозидом або цизапридом.

Зосін здатний підсилювати активність карбазепіна - шляхом уповільнення процесів його виведення.

[10], [11]

Умови зберігання

Зосін необхідно зберігати в закритому від доступу дітей, сухому місці. Температура - стандартна.

[12]

Термін придатності

Зосін дозволяється застосовувати в межах 36-місячного терміну з моменту випуску лікарського препарату.

Застосування для дітей

Чи не проводилося клінічних тестів у немовлят, які не досягли піврічного віку. Діти більш старшого віку переносять препарат без ускладнень.