Медоміцин

Медоміцін - це тетрациклін напівсинтетичного типу; є антибіотиком бактериостатического характеру і володіє великим діапазоном терапевтичної активності.

[1]

Показання до застосування Медоміцина

Застосовується для терапії окремих хвороб інфекційно-запального характеру, що виникають під дією чутливих бактерій:

• респіраторна система (трахеїт з фарингіт, легеневий абсцес, бронхіт, який має гостру або хронічну ступінь, пневмонія пайової характеру, бронхопневмонія і гній);
• ЛОР-органів (наприклад, синусит з отитом, а крім того тонзиліт та ін.);
• урогенитальная система (пієлонефрит або уретрит, ендометрит з циститом, гонорея, простатит, ендоцервіцит і уретроцістіт, а крім цього урогенитальная форма мікоплазмозу та орхоепідідіміт в гострій стадії);
• Шлунково-кишкового тракту і ЖВП (холангіт з холециститом, а також гастроентероколіт, шигельози і діарея «мандрівників»);
• м'які тканини і епідерміс (абсцеси і панариції з флегмонами і фурункульозом, а крім цього рани і опіки, мають інфікований характер, і ін.);
• очні інфекції;
• Піані, сифіліс, риккетсиоз з иерсиниозом, а також легіонельоз і хламідіоз, має різну локалізацію (сюди включені проктит з простатитом);
• коксіелльоз, лихоманка Булла і тиф (сюди входять його кліщів, висипний і поворотний форми), Лайм-бореліоз 1-ої стадії, а також малярія, шигельози, амебіаз, туляремія, хвороба лучістогрібковая і холера;
• для комплексного лікування використовують при водної лихоманці, трахомі, орнітоз і гранулоцитарною формі ерліхіоза;
• остеомієліт і бруцельоз з кашлюк;
• перитоніт, сепсис, а також септична форма ендокардиту в підгострій стадії.

Використовується також для попередження появи:

• гнійних ускладнень після хірургічних процедур;
• малярії, спровокованої активністю плазмодіум фальціпарум;
• хвороб під час нетривалих подорожей (менше 4-х місяців) на територіях, де мають значне поширення штами, резистентний щодо пириметамин-сульфадоксину або хлорохина.

Форма випуску

Випуск препарату реалізується в капсулах об'ємом 0,1 г, в кількості 10-ти штук, упакованих в блістерну пластинку. Усередині коробки міститься 1 така пластинка.

Фармакодинаміка

Після проходження ЛЗ всередину клітини, воно впливає на активність розташованих там збудників. Пригнічує процеси зв'язування протеїнів всередині бактеріальних клітин і руйнує ланцюжки транспортних РНК-аміноацил з мембраною 30S субодиниці рибосом.

Високою чутливістю щодо медикаменту володіють:

• бактерії грампозитивних типу: стафілококи (сюди включені епідермальні і золотисті), стрептококи (сюди входить пневмокок), а також лістерії і клостридії;
• бактерії грамнегативною типу: гемофільна паличка, менінгокок, гонокок, кишкова паличка, клебсієли, шигели, сальмонели з ентеробактерій, иерсинии, дизентерійна амеба, бактероїди і трепонеми (серед них штами, резистентні щодо інших антибіотиків (таких, як сучасні цефалоспорини з пеніцилінами)) . Найбільшою чутливістю володіють гемофільні палички (91-96%), а також внутрішньоклітинні хвороботворні мікроби.

Доксициклін демонструє терапевтичну активність щодо більшої частини бактерій, що викликають розвиток небезпечних хвороб інфекційного походження: легіонел з рикетсіями, сибиреязвенного, чумного і туляремийного мікроорганізмів, холерного вібріона з бруцеллами, а крім цього бактерій-збудників сапу і хламідій (мікроби, що викликають трахому, орнітоз або гранульому венеричного характеру). При цьому він не впливає на більшу частину штамів протея, на грибки і синьогнійну паличку.

Препарат пригнічує флору кишечника слабше, ніж інші тетрациклінові антибіотики, а також має більш повноцінну абсорбцію і велику тривалість дії. Виразність противобактериальной активності доксицикліну вища, ніж у природних тетрацикліну. У порівнянні з окситетрацикліном і тетрацикліном у ліки більш виражене медикаментозне вплив і тривалий ефект, що розвиваються навіть при терапії із застосуванням дозувань десятикратно нижче за розміром. Медикамент має перехресної резистентності щодо пеніцилінів та інших тетрациклінів.

Фармакокінетика

При пероральному використанні ліки майже повністю всмоктується всередині шлунково-кишкового тракту. Вживання їжі несуттєво впливає на показники всмоктування доксицикліну.

Піддається широкому розподілу всередині рідин з тканинами. Білковий синтез всередині плазми дорівнює 80-95%. Термін напіврозпаду - приблизно 12-22 години.

Екскреція речовини в незміненому стані на 40% здійснюється з сечею; але велика частина порції через виділення жовчі виводиться з фекаліями.

Спосіб застосування та дози

Внутрішньовенно препарат вводиться при важких стадіях хвороб, що мають гнійно-септичний характер, коли потрібно швидко досягти високих показників ЛЗ всередині крові, а також в ситуаціях, коли складно ввести ліки перорально. Переводити пацієнта на застосування ЛЗ всередину необхідно відразу, як це стане можливим.

Внутрішньовенно препарат вводять через крапельницю - використовується виготовлений ex tempore розчин. В такому випадку 0,1 або 0,2 г речовини розводять в ін'єкційної воді (5-10 мл), після чого додають цю рідину до 0,9% -ному NaCl розчину або 5% -ному декстрозних розчину (0,25 або 0 , 5 л). Показники речовини всередині інфузійної рідини не повинні бути більше 1-го мг / мл або менше 0,1 мг / мл. Тривалість проведеної інфузії залежить від розміру порції (0,1 або 0,2 г) і становить в межах 1-2-х годин (швидкість - 60-80 крапель / хвилина). Під час інфузії розчин повинен бути захищений від будь-якого світла (як електричного, так і сонячного). Тривати така терапія з внутрішньовенним введенням повинна 3-5 діб, а в разі хорошої переносимості - вона доходить до 7-ми днів, після чого пацієнта переводять (якщо знадобиться) на пероральне вживання.

Для лікування запалень, що розвиваються у жінок в області малого тазу (гостра форма), вводять по 0,1 г ЛЗ з проміжками, рівними 12-ї години (найчастіше при цьому Медоміцін комбінують з цефалоспоринами 3-го покоління). Далі лікування триває з пероральним використанням доксицикліну - в порції 0,1 г 2-кратно за день, протягом 14-ти діб.

Перорально дітям з вагою більше 45-ти кг і дорослим потрібно в середньому приймати по 0,2 г за 1-ий день (з поділом на 2 вживання - 0,1 г 2-разово за добу), після чого переходити на прийом 0, 1 г за день (в 1-2 вживання). У разі інфекцій, які зачіпають сечовивідних органи, і мають хронічну форму, потрібно протягом всього проходження курсу вживати за день по 0,2 г ЛЗ.

Під час лікування гонореї використовується один з наведених нижче способів:

• при уретриті в гострій формі, що протікає без ускладнень - за курс вживають 500 мг речовини (за 1-ий прийом - 300 мг, а за 2-ий і 3-ий - по 100 мг з проміжком, що становить 6 годин). Може використовуватися метод з вживанням ліки по 0,1 г за день, поки не настане повне вилікування (жінкам), або 0,1 г 2-кратно за добу на протязі 7-ми днів (чоловікам);
• при гонореї, що протікає з ускладненнями, за весь цикл приймають 800-900 мг, що розподіляються на 6-7 вживань (300 мг за 1-ий прийом, а після цього 6 інших, з проміжками, рівними 6-ї години).

Під час терапії при сифілісі вживають 300 мг препарату за день в період мінімум 10-ти діб (перорально або внутрішньовенно).

У разі інфекцій (спровокованих активністю Chlamydia trachomatis), що вражають пряму кишку, сечовий тракт і маткову шийку, і протікають без ускладнень, потрібно застосовувати 0,1 г ЛЗ 2-разово за день протягом мінімум 1-го тижня.

При інфекціях, які зачіпають чоловічі геніталії, потрібно вживати по 100 мг ліки (2-кратно за день) протягом 4-х тижнів.

При лікуванні резистентної щодо хлорохина малярії протягом 7-ми діб вживають 200 мг ліки за день (в комбінації з шізонтоціднимі препаратами (хініном)). Для попередження розвитку малярії потрібно 1-кратно за добу прийняти 100 мг препарату за 1-2 дня перед поїздкою, а далі щодня протягом неї і на протязі 4-х тижнів після її закінчення. Для дитини від 8-ми років денна порція становить 2 мг / кг.

Для попередження діареї «мандрівників» у 1-ий день поїздки вживають 200 мг Медоміціна (1-разово або 2-кратно (в порції 100 мг) за день), а пізніше по 100 мг 1-кратно за добу на протязі всього часу перебування в небезпечному регіоні (максимум 21 день).

При терапії водної лихоманки ЛЗ вживається перорально в порції 100 мг, 2-разово за добу на протязі 1-ї тижні. Для запобігання розвитку цієї патології застосовують 200 мг медикаменту 1-кратно за тиждень на протязі всього часу присутності в небезпечному районі, а потім ще 200 мг в кінці подорожі.

Щоб попередити появу інфекцій після проведення медичного аборту, потрібно прийняти 100 мг речовини за 60 хвилин перед абортом, а потім ще 200 мг через півгодини після закінчення процедури.

Для лікування вугрів протягом циклу, що триває 6-12 тижнів, приймають по 100 мг ліки за день.

За день дорослим допускається приймати не більше 300 мг речовини. При інфекціях важкого характеру, викликаних гонококами, можна вживати до 600 мг ЛЗ за добу.

Дітям з вагою менше 45-ти кг (вік 9-12 років) за 1-ий день можна приймати в середньому по 4 мг / кг, а пізніше - по 2 мг / кг за добу (1-2 вживання). Якщо інфекції мають важку форму, потрібно призначати препарат в порції 4 мг / кг з проміжками, складовими 12 годин.

Якщо у хворого спостерігається недостатність печінкової функції у важкій стадії, необхідно зменшити денну дозування ліків, тому як при подібних порушеннях доксициклін поступово накопичується всередині організму, через що виникає ризик розвитку гепатотоксичності.

Використання Медоміцина під час вагітності

Не можна використовувати Медоміцін при лактації, а також вагітності, тому як доксициклін гальмує процес остеогенезу, послаблює міцність кісток у плода і руйнує процеси здорового розвитку зубів (гіпоплазія, яка зачіпає емаль, і невиліковне зміна відтінку зубів).

При потребі в проведенні терапії при лактації потрібно відмовитися від грудного вигодовування на проміжок лікування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність непереносимості щодо тетрацикліну;
• розлади ниркової або печінкової діяльності в важкого ступеня;
• лейкопенія або порфірія;
• міастенія (при внутрішньовенної ін'єкції).

Побічна дія Медоміцина

Використання медикаменту може спровокувати розвиток побічних проявів:

• ознаки з боку травної функції: нудота, глосит, анорексія, пронос, ентероколіт, блювота, а крім того дисфагія або псевдомембранозная форма коліту;
• симптоми алергічного або дерматологічного характеру: набряк Квінке, загострення ВКВ, кропив'янка, анафілактичні прояви, фоточутливість, ексфоліативна форма дерматиту, висипання макулопапулезного або еритематозних типу і перикардит;
• порушення печінкової діяльності: розлади в роботі печінки (після тривалого вживання ЛЗ або у людей з недостатністю функції печінки або нирок);
• розлади, що зачіпають роботу нирок: підвищення рівня залишкового азоту сечовини, викликане протівоанаболіческім впливом ЛЗ;
• ушкодження, Що зачіпають кровотворну систему: нейтро- або тромбоцитопенія, еозинофілія та гемолітична форма анемії, а також зниження показників протромбіну;
• порушення функції НС: доброякісне збільшення значень ВЧД (блювота, анорексія, набряклість в області зорового нерва і головні болі) і вестибулярні розлади (відчуття нестійкості або запаморочення);
• проблеми, пов'язані з роботою щитовидки: у людей, які тривалий час застосовували доксициклін, може відзначатися виліковне прокрашивание тканин щитовидки в темно-коричневий відтінок;
• ушкодження епідермісу і зубів: гальмування процесів остеогенезу і порушення здорового розвитку зубів у дитини (необоротне зміна відтінку зубів і появу гіпоплазії в області емалі);
• інші: розвиток кандидозу (глоссита, вагініту, стоматиту або проктиту) як ознаки суперинфекции.

[2]

Передозування

Прояви інтоксикації: потенцирование негативних симптомів, спровокованих ушкодженням печінки - гарячковий стан, азотемія, блювота, збільшення активності трансаміназ, жовтяниця та підвищення значень ПТВ.

Для усунення розладів виконують шлункове промивання; також хворому потрібно пити багато рідини. Якщо буде потрібно - викликають блювоту, дають приймати активоване вугілля і проносні осмотичного характеру. Також проводяться симптоматичні заходи. Сеанси перитонеального діалізу або гемодіалізу будуть неефективні.

Взаємодія з іншими препаратами

Магній-, алюміній і кальцій антациди, питна сода, ліки заліза і проносні магнійсодержащіе типу послаблюють всмоктування доксицикліну, через що застосовувати ці ЛЗ потрібно з проміжком, рівним 3-м годинах.

При комбінуванні з антикоагулянтами їх дозування іноді потрібно знижувати, тому як тетрациклін пригнічують діяльність протромбіну всередині плазми.

Одночасне використання Медоміціна з руйнівними зв'язування клітинних мембран антибіотиками з групи бактерицидних (цефалоспорин або пеніцилін), призводить до ослаблення лікарської ефективності останніх.

При використанні разом з доксицикліном послаблюється надійність гормональної контрацепції для перорального прийому. Крім цього збільшується частота появи кровотеч ациклічні характеру (якщо застосовуються ОК, що містять естроген).

При комбінації ліків з барбітуратами, фенітоїном, етиловим спиртом, карбамазепіном, рифампіцином, примидоном та іншими ЛЗ, що стимулюють окислення мікросом, його метаболізм прискорюється, в той час як значення всередині кров'яної плазми - знижуються.

Поєднання з ліками вісмуту може викликати зниження абсорбції ЛЗ.

Комбінація медикаменту з циклоспорином підвищує плазмові значення останнього.

Прийом метоксифлурану разом з тетрациклінами здатний привести до смертельної ниркової токсичності.

Цинк зменшує абсорбцію ліків.

Комбінування з ретинолом призводить до збільшення показників ВЧД.

[3], [4]

Умови зберігання

Медоміцін необхідно утримувати в темному і сухому місці при температурних значеннях максимум 25 ° С.

Термін придатності

Медоміцін може використовуватися в межах 4-х років з моменту випуску медикаменту.

Застосування для дітей

Заборонено призначати доксициклін в педіатрії (дітям молодше 8-річного віку), тому як тетрациклін (в категорію яких входить і доксициклін) призводять до тривалого зміни відтінку зубів, гальмування поздовжнього росту скелетних кісток і гіпоплазії емалі у цієї групи лікуються.

Аналоги

Аналогами ліки є засоби Вібраміцин, Олететрин, Юнідокс з Доксицикліном, тетрациклін і Докса, а крім того Доксибене, Тетрациклина гідрохлорид, Доксицикліну гідрохлорид і Метациклин гідрохлорид.