Біпролол

Біпролол є гіпотензивну медикаментом, діючий елемент якого - речовина бісопролол (селективний блокатор діяльності β1-адренорецепторів). Введення його терапевтичних порцій не приводить до появи симпатомиметического і мембраностабілізуючої впливу.

У бісопрололу відзначається також деяка антиангинальная активність - він зменшує кисневу потреба міокарда, зменшуючи показники ЧСС і АТ, а також серцевий викид. Подовжуючи диастолу і знижуючи значення діастолічного тиску, медикамент допомагає поліпшити кисневе постачання міокарда. [1]

Показання до застосування Біпролол

Застосовується як засіб лікування при збільшених показниках АТ .

Крім цього може використовуватися в комбінованому лікуванні людей з ХСН і ІХС .

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини реалізується в таблетках - 10 штук всередині контурної пачки. У коробці міститься 3 таких пачки.

Фармакодинаміка

Антигіпертензивний ефект ліків розвивається при зменшенні ниркового виділення реніну, а також зниженні серцевого викиду і впливу щодо барорецепторів аортальної дуги разом з каротидного синусів. Тривале лікування Біпрололом викликає суттєве зменшення опору, що чиниться периферійними судинами.

У людей з СН використання бісопрололу викликає пригнічення активності РААС, а також симпатоадреналової системи. [2]

Медикамент майже не робить впливу щодо β2-адренорецепторів, а також процесів обміну глюкози.

При 1-разовому використанні терапевтичний ефект ЛЗ триває в період 24-х годин. [3]

Фармакокінетика

Чинний елемент добре піддається всмоктуванню (без прив'язки до вживання їжі); показник біодоступності становить 90%. Значення внутріплазменного Cmax бісопрололу реєструються після закінчення 1-3-х годин з моменту вживання ЛЗ.

Ліки слабо піддається 1-го внутрішньопечінкового проходженню. Близько 50% введеної порції бере участь в обмінних процесах з формуванням котрі мають терапевтичним впливом метаболічних компонентів.

Екскреція в основному реалізується через нирки; мала частина виводиться через кишечник. Термін напіврозпаду бісопрололу дорівнює 10-12-ї години.

Спосіб застосування та дози

Біпролол вживають всередину. Денну порцію зазвичай застосовують за 1 вживання - слід робити це з ранку. Пережовувати таблетку не потрібно, але її можна ділити навпіл, якщо буде потрібно. Під час припинення лікування скасування медикаменту виконується поступово - шляхом зниження дозування. Розмір порції і тривалість курсу підбирає лікар.

За день найчастіше потрібна застосовувати 5 мг ліки. Початкова порція зазвичай становить 2,5-5 мг (з урахуванням вираженості хвороби). З огляду на що надається ліками ефект, денна доза може поступово підвищуватися до 10-ти мг.

За день дозволяється застосовувати максимум 20 мг бісопрололу.

При наявності сильних ниркових / печінкових дисфункцій дозволяється вживати не більше 10-ти мг ЛЗ за день.

• Застосування для дітей

Забороняється призначати Біпролол в педіатрії.

Використання Біпролол під час вагітності

При вагітності не можна використовувати Біпролол. При вирішенні лікуючого лікаря щодо можливості прийому ЛЗ для вагітної, розмір порції підбирається для пацієнтки персонально. Під час такого застосування бісопрололу потрібно відстежувати процеси кровотоку всередині плаценти і стан новонародженого відразу після пологів.

При грудному вигодовуванні медикаменти не застосовують; його можна використовувати лише за умови відмови від годування грудьми.

Протипоказання

Протипоказано використовувати ліки у лиць з наявною непереносимістю щодо бісопрололу. Крім цього його не застосовують за наявності галактоземии, глюкозо-галактозної мальабсорбції, а також лактазной недостатності.

Медикамент не використовують у людей з СН в декомпенсированной фазі, Протипоказання, АВ-блокадою 2-3-ої стадії (при відсутності електрокардіостимулятора), брадикардією і має виражений характер синоатріальної блокадою; не призначається лицям зі зниженими значеннями АТ і кардіогенний шок.

Не можна застосовувати ліки в разі сильних розладів периферичного кровотоку, синдрому Рейно, БА і протікають в важкого ступеня обструктивних легеневих хвороб хронічного характеру; разом з цим не призначається лицям з ацидозом метаболічного типу, псоріаз (також, якщо псоріаз присутній в анамнезі) або феохромоцитомою, яка не була вилікувана.

Медикамент не використовується у людей, що застосовують сультоприд, флоктафеніном або ИМАО (виняток становлять лише ИМАО-В).

Обережність необхідна при призначенні Біпролол лицям з АВ-блокадою в 1-ій стадії або варіантної стенокардією, а крім цього діабетикам і людям, що дотримують строгий режим дієти.

З крайньою обережністю ліки призначається при міастенії, схильності до появи бронхіальних спазмів, гіпертиреозі і депресії.

Потрібно припинити прийом ЛЗ мінімум за 2-е доби перед виконанням загальної анестезії, а разом з цим уважно спостерігати за станом лиць, які під час застосування бісопрололу піддаються процедурам специфічної десенсибилизирующей імунотерапії.

Побічна дія Біпролол

Використання медикаменту може спровокувати розвиток деяких побічних ознак, пов'язаних з дією бісопрололу:

• ушкодження, Що зачіпають ССС і кров'яну систему: СН, кардіалгія, розлад ритму серцебиття, оніміння, що вражає кінцівки, зниження значень АТ (також ортостатичний колапс), тромбоціто- або лейкопенія, диспное, агранулоцитоз і пурпура. Може спостерігатися погіршення стану у лиць переміжну кульгавість і іншими розладами, пов'язаними з периферичних кровотоком;
• проблеми з функцією НС: головні болі, парестезії, сильна стомлюваність, розлади денного / нічного режиму, запаморочення, яка не має причини тривога і астенія. Можлива поява синкопе, галюцинацій або кошмарних снів і зменшення швидкості психомоторного відповіді;
• порушення, пов'язані з гепатобіліарної системою і шлунково-кишкового тракту: збільшення активності дії ензимів печінки або гепатит, а крім цього біль у шлунку, розлади стільця, симптоми диспепсії і блювота;
• розлади, що вражають органи чуття: вушний шум, біль, що вражає очі, ослаблення зорової гостроти, кон'юнктивіт, сухість очної слизової і розлади слуху;
• симптоми алергії: нежить алергічного генезу, анафілаксія, кропив'янка, активна фаза псоріазу, бронхіальний спазм, набряк Квінке та кашель;
• інші: міастенія, дизурія, артропатія, гіпергідроз, судоми, кольки в нирках, зміна ваги, біль, що вражає мускулатуру і суглоби, зменшення толерантності по відношенню до глюкози, зміна лібідо і імпотенція. Разом з цим можливе підвищення показників креатиніну, глюкози, сечової кислоти з сечовиною, тригліцеридів і елементів K з P всередині плазми.

Різка зупинка застосування ліків може спровокувати синдром відміни.

Використання бісопрололу призводить до отримання позитивної відповіді при допінг-контролі.

Передозування

Введення надмірно великих порцій Біпролол може спровокувати сильне зниження значень АТ, брадикардія, СН, бронхіальні спазми, а крім цього гіпоглікемію, судоми, втрату свідомості і розлади ритму серцебиття (сюди входить АВ-блокада 2-3-ої стадії).

Ліки не має антидоту.

У разі передозування виконується шлункове промивання і прийом ентеросорбентів. Якщо у пацієнта розвинулася брадикардія, проводиться в / в ін'єкція атропіну.

При сильному зниженні значень АТ виконується введення вазоконстрикторів і в / в ін'єкція глюкагону.

При появі СН проводиться внутрішньовенне введення сечогінних речовин.

Пов'язану з отруєнням ліками АВ-блокаду можна купірувати за допомогою орципреналіну (через крапельницю внутрішньовенно); якщо буде потрібно, може виконуватися кардиостимуляция.

У разі бронхіальних спазмів вводяться бронхолитики, еуфілін або β2-адреноміметики.

При появі гіпоглікемії проводиться в / в ін'єкція глюкози.

Отруєння бисопрололом лікується в стаціонарі, під постійним наглядом медиків.

Усунути передозування бисопрололом за допомогою гемодіалізу не вийде.

Взаємодія з іншими препаратами

При комбінуванні медикаменту з тріціклікамі, засобами, блокуючими канали Ca, фенотіазином, речовинами, які блокують діяльність β-блокатори, ИМАО і барбітуратами відбувається посилення антигіпертензивної активності бісопрололу.

Використання разом з протиаритмічними ЛЗ може викликати появу негативної інотропної впливу.

Поєднання медикаменту з СГ і парсімпатоміметікамі збільшує ймовірність появи розладів АВ-провідності або розвитку брадикардії.

Введення разом з прийнятими всередину гіпоглікемічними речовинами і інсуліном збільшує ризик появи гіпоглікемії.

Прояви гіпоглікемії можуть маскуватися дією β-адреноблокаторів.

Комбінація ліки з анестезуючими речовинами викликає збільшення ймовірності розвитку аритмії або ішемії міокарда.

Анальгетики ненаркотического типу послаблюють терапевтичний вплив бісопрололу.

Введення в поєднанні з симпатоміметиками призводить до ослаблення лікарського впливу цих ЛЗ, а крім цього може потенціювати ознаки переміжної кульгавості.

Використання разом з гіпотензивними речовинами і засобами, блокуючими активність каналів Ca, може потенціювати інтенсивність негативних проявів бісопрололу.

Умови зберігання

Біпролол потрібно зберігати при показниках температури в діапазоні відміток 15-25оC.

Термін придатності

Біпролол може використовуватися протягом 5-річного терміну з дати реалізації терапевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є речовини Конкор, Бідоп з Бісопрололом, Арітел і Коронал, а крім цього Ніпертен з Бікардом і Бісогамма.