Бісопровел

Бісопровел входить в групу виборчих блокаторів β-адренорецепторів. Це виборчий β1-адреноблокатор, що не володіє мембраностабилизирующим впливом і внутрішнім симпатомиметическим впливом. Препарат має антиангінальними і антигіпертензивними властивостями.

При тривалому прийомі ліків першочергово відбувається зменшення підвищеного общеперіферіческого опору судин. Крім цього у людей з ХСН медикаментозне засіб пригнічує активність симпатоадреналової системи, а також РААС. [1]

Показання до застосування Бісопровел

Застосовується для лікування ХСН, ІХС (стенокардії) і зменшення підвищених показників артеріального тиску .

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини здійснюється у вигляді таблеток - 10 штук всередині чарунковій пластинки; всередині пачки - 2 або 3 таких пластинки.

Фармакодинаміка

Антигіпертензивний ефект пов'язаний зі зниженням показників хвилинного кров'яного обсягу, придушенням процесів ниркового вивільнення реніну і зниженням симпатичної стимуляції на периферичні судини.

Антиангінальна вплив розвивається при блокаді β1-адренорецепторів, що викликає ослаблення серцевої функції шляхом зменшення серцевого викиду і рівня ЧСС. В результаті послаблюється киснева потреба міокарда. [2]

У медикаменту вкрай слабке спорідненість з β2-закінченнями гладких м'язів судин і бронхів, а крім цього з β2-закінченнями ендокринної системи. Після 1-разового прийому Бісопровела його вплив зберігається протягом 24-х годин. [3]

Фармакокінетика

При пероральному вживанні бісопролол добре всмоктується всередині шлунково-кишкового тракту. Показники біодоступності рівні приблизно 90% і не прив'язані до прийому їжі. Значення Cmax відзначаються після 1-3-х годин. Білковий синтез дорівнює приблизно 30%.

Активність 1-ого внутрипеченочного проходження досить слабка (нижче 10%). Всередині печінки приблизно 50% дози метаболізується з формуванням котрі мають активністю метаболітів.

Близько 98% ЛЗ виводиться через нирки (50% має незмінені форму, а залишок - у вигляді метаболічних компонентів). Приблизно 2% порції виводиться кишечником. Термін напіврозпаду дорівнює 10-12-ї години.

Спосіб застосування та дози

Застосовувати ліки потрібно перорально, 5-10 мг, 1-разово за день; розмір максимальної денної порції - 20 мг. Підбирати дозування потрібно персонально, враховуючи значення ЧСС і терапевтичну ефективність. Таблетки ковтають, чи не пережовуючи, запивають простою водою, натщесерце з ранку або разом зі сніданком.

У разі ІХС або підвищених показників артеріального тиску потрібно 1-кратно за добу приймати 5-10 мг Бісопровела.

При ХСН починати терапію потрібно з мінімальної дозування, поступово її збільшуючи протягом декількох тижнів. Розмір початкової порції - 1,25 мг, 1-кратно за день (в період 7-ми діб). На 2-му тижні застосовують порцію 2,5 мг за день, а на 3-ій - 3,75 мг за добу.

В період 4-8-ой тижнів терапії приймають 5 мг ЛЗ. Під час 8-12-го тижня порція повинна становити 7,5 мг. Після 12-го тижня застосовується максимальне дозування за день - 10 мг.

Підвищення порції регулюється з урахуванням рівня ЧСС і АТ, а також загального стану хворого. Якщо буде потрібно, дозування можна поступово зменшувати. Заборонено різко відміняти терапію, лікувальний цикл повинен завершуватися повільно, з поступовим зменшенням порції ліки.

Лицям з важкими нирковими (значення КК - нижче 20-ти мл за хвилину) і печінковими дисфункціями потрібно приймати за день не більше 10-ти мг речовини.

• Застосування для дітей

Чи не є клінічних відомостей щодо терапевтичного ефекту і безпеки медикаменту при призначенні в педіатрії, через що дітям його не застосовують.

Використання Бісопровел під час вагітності

Заборонено використовувати ліки при ГВ або вагітності, оскільки достовірна клінічна інформація, що підтверджує його безпеку, відсутня. При крайній необхідності в прийомі Бісопровела у вагітних, терапію потрібно скасувати за 72 години перед очікуваним терміном пологів (оскільки у новонародженого може розвиватися гіпоглікемія, брадикардія і пригнічення дихання). При неможливості скасування ЛЗ після пологів потрібно уважно контролювати стан немовляти. Ознаки гіпоглікемії розвиваються в період перших 3-х днів.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• кардіогенний шок;
• Протипоказання;
• блокада (також синоатріальна) 2-3-го ступеня;
• брадикардія (показники ЧСС нижче 50-ти ударів за хвилину);
• знижені показники артеріального тиску (рівень систолічного артеріального тиску - менше 90 мм рт.ст.);
• БА та інші ушкодження респіраторних шляхів обструктивного характеру;
• розлади периферичного кровотоку в важкого ступеня;
• використання в комбінації з ІМАО (виключаючи ИМАО-В);
• псоріаз (також його наявність в анамнезі сім'ї);
• посилена непереносимість щодо медикаменту і його елементів.

Побічна дія Бісопровел

Основні побічні симптоми:

• ушкодження в області НС: можлива поява (особливо на початку терапії) запаморочення, депресії, стомлюваності, цефалгії і розладів сну. Зрідка виникають галюцинації (в основному слабкі і зникаючі після 1-2-х тижнів), інколи можуть розвиватися парестезії;
• проблеми з очима: кон'юнктивіт, розлади зору і ослаблення сльозовиділення (брати до уваги людей, що носять контактні лінзи);
• порушення, пов'язані з роботою ССС: можливий розвиток брадикардії, ортостатичний колапс, розладів АВ-провідності, декомпенсації СН з появою периферичних набряклість. На початковій стадії терапії стан хворого може погіршуватися - розвивається хвороба Рейно або переміжна кульгавість;
• проблеми з респіраторною системою: одинично відзначається задишка (у лиць зі схильністю до бронхіальних спазмів);
• розлади функції травлення: може спостерігатися нудота, обстипація, абдомінальний біль, пронос і гепатит або збільшуватися плазмовий показник ензимів печінки (АЛТ з АСТ);
• ушкодження кістково-м'язової системи: можливе виникнення судом, слабкості м'язів, артропатії (уражається один або кілька суглобів (полі- або моноартрит));
• порушення діяльності ендокринної системи: зменшення толерантності по відношенню до глюкози (при прихованому цукровому діабеті) і розвиток замаскованих симптомів гіпоглікемії. Можливо розлад потенції і збільшення показників тригліцеридів;
• епідермальні ознаки: дерматологічні прояви - іноді виникають висипання, свербіж, гіпергідроз і почервоніння епідермісу.
• У разі використання блокаторів β-адернорецепторов може з'являтися вушний шум або розлад слуху, алопеція, лабільність настрою та нежить алергічної природи, а крім цього підвищуватися вага. Можлива також нетривала втрата пам'яті і хвороба Пейроні.

Передозування

Прояви передозування: СН, зниження показників артеріального тиску, брадикардія і бронхіальний спазм.

Виконується шлункове промивання, призначається активоване вугілля.

У разі зменшення рівня АТ або брадикардії вводиться глюкагон в порції 1-5 мг (не більше ніж 10-ти мг) або атропін в дозі 1,5 мг (не більше 2-х мг).

При бронхиальном спазмі використовуються β2-адреноміметики (наприклад, фенотерол або сальбутамол).

Взаємодія з іншими препаратами

Введення з іншими гіпотензивними ліками може призводити до потенціювання їх впливу.

Використання ЛЗ разом з клонідином, резерпіном, α-метилдопою або гуанфацином може викликати різке зменшення рівня ЧСС.

Застосування в поєднанні з гуанфацином, клонідином і речовинами наперстянки може призводити до розладів серцевої провідності.

При комбінуванні Бісопровела з симпатоміметиками (містяться в очних, назальних краплях, протикашльових ліках) активність бісопрололу може зменшуватися.

Антагоністи Ca (деривати дигидропиридина) здатні потенціювати антигіпертензивний вплив медикаменту.

Поєднання ЛЗ з дилтіаземом або верапамілом та іншими протиаритмічними ліками може призводити до зниження рівня ЧСС і АТ, а крім того до розвитку СН або аритмії (забороняється призначати препарат разом з протиаритмічними засобами і блокаторами каналів Са).

При комбінуванні медикаменту з клонідином скасування останнього можна виконувати тільки після декількох днів після припинення введення бісопрололу - оскільки при цьому може істотно збільшуватися показник артеріального тиску.

Введення разом з дериватами ерготаміну (серед них ерготамінвмісних протівомігреневие ліки) може потенціювати ознаки розладу периферичного кровотоку.

Використання одночасно з рифампіцином може несуттєво зменшувати термін напіврозпаду бісопрололу.

Поєднання з прийнятими всередину гіпоглікемічними ЛС або інсуліном викликає пом'якшення чи маскування проявів гіпоглікемії (потрібно постійно відслідковувати кров'яні значення глюкози).

Умови зберігання

Бісопровел потрібно зберігати в закритому від маленьких дітей темному і сухому місці. Рівень температури - не більш 25оС.

Термін придатності

Бісопровел може застосовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту реалізації фармацевтичного препарату.

Аналоги

Аналогами ліки є речовини Біпролол, Конкор, Бікард з Бісопрололом, а крім цього Коронал, Бісопрол, і Евробісопролол з дорізаючи.