Іпатон

Іпатон є противотромботическое ліками. Містить компонент тиклопідин. Він пригнічує тромбоцитарную адгезію і агрегацію, а також процеси вивільнення факторів тромбоцитів. Крім цього пролонгує період кровотечі, знижує ретракцію згустків крові, зменшує кров'яну в'язкість і показники фібриногену, а разом з цим підвищує фільтраційну активність еритроцитів з цілісною кров'ю.

Виявлені при різних тестуваннях ефекти показують, що медикамент знижує ймовірність появи тромбозів в області артерій (в основному в разі ушкоджень судин на ногах і розладів мозкового кровотоку). [1]

Тиклопидин не робить впливу на процеси фібринолізу і згортання крові. [2]

Показання до застосування Іпатон

Застосовується для попередження розвитку ускладнень ішемічного типу (серцево-судинні або цереброваскулярні) у людей з розладами артеріального кровотоку (периферичного або мозкового).

Призначається для корекції або запобігання тромбоцитарной дисфункції, пов'язаної зі штучним кровообігом при операціях або тривалому гемодіалізі .

Використовується для попередження розвитку оклюзії підгострого типу, що зачіпає імплантований коронарний стент .

При описаних вище порушеннях ліки зазвичай застосовують у людей з непереносимістю аспірину або при неефективності його використання.

Форма випуску

Випуск ЛЗ проводиться в таблетках - 10 штук всередині блистерной пачки; всередині коробки - 2 таких пачки.

Фармакодинаміка

Тиклопидин надає блокуючий вплив щодо тромбоцитарной агрегації, пригнічуючи пов'язаний з АДФ синтез фібриногену і глікопротеїнів IIb / IIIа (специфічні закінчення тромбоцитарних стінок). Ліки не має впливу щодо тромбоцитарной діяльності, пов'язаної з АМФ і ЦОГ. При тому, що біохімічний принцип впливу і беруть участь в ньому посередники добре вивчені, пригнічення тромбоцитарної агрегації реалізується лише in vivo; в умовах in vitro тиклопідин не змінює тромбоцитарную функцію. [3]

Терапевтичні порції тиклопидина дозволяють на 50-70% пригнічувати индуцированную елементом АДФ (показник 2,5 мкмоль / л) тромбоцитарної агрегацію. Після вживання всередину антиагрегантная активність тиклопідину залежить від розміру дозування до денної порції 0,5 г, але при подальшому її збільшенні вже не підвищується.

У разі 2-кратного прийому ЛЗ за день в порції 025 г, пригнічення тромбоцитарної агрегації розвивається після закінчення 2-х діб, а максимальний вплив спостерігається до 5-8-го дня.

У більшої частини хворих період кровотечі і інші значення тромбоцитарной функції стабілізуються після 7-ми діб з моменту припинення прийому ЛЗ.

Фармакокінетика

При пероральному введенні 1-кратної дозування, тиклопідин абсорбується майже повноцінно і на великій швидкості. Усередині плазми його значення Cmax реєструються після закінчення 2-х годин.

У разі прийому ЛЗ після їжі, його біодоступність збільшується на 20%. Стабільних плазмових показників досягає після 7-10-ти діб застосування ЛЗ в порції 025 г 2-разово за день.

Синтез тиклопидина з ліпопротеїнами, альбуміном, а також α1-глікопротеїнами дорівнює 98%. Пригнічує ефект тиклопідину щодо тромбоцитарной агрегації не пов'язаний з плазмовим рівнем ліки. Велика кількість тиклопидина бере участь у внутрипеченочном обміні з формуванням 20-ти метаболічних компонентів, що не володіють лікарської активністю.

Близько 50-60% застосованої порції виводиться з сечею, а залишок - з фекаліями. Термін напіврозпаду тиклопидина - приблизно 30-50 годин.

Спосіб застосування та дози

Щоб зменшити частоту розвитку порушень шлунково-кишкового тракту, таблетки вживають разом з їжею.

Дорослій людині потрібно приймати по 1-ій пігулці 2-кратно за день.

Щоб не допустити розвиток оклюзії підгострого типу, пов'язаної з імплантацією коронарного стента, терапію починають перед імплантацією або відразу після неї - беруть 1-ну таблетку ліки 2-разово за день в поєднанні з аспірином (по 0,1-0,325 г за добу). Такий комбінований цикл повинен тривати мінімум 1 місяць.

Використання у людей з печінковими дисфункціями.

Терапія повинна проводитися дуже обережно; іноді потрібно зменшення дози Іпатону. У разі появи жовтяниці або гепатиту, терапію необхідно відмінити. Не можна використовувати ліки в разі недостатності роботи печінки, що має важку форму.

Важка ступінь недостатності функції нирок може вимагати зниження порції тиклопидина або скасування терапії.

• Застосування для дітей

Медикамент не використовують в педіатрії.

Використання Іпатон під час вагітності

Через малу кількість відомостей щодо використання Іпатону при ГВ і вагітності, його не призначають у зазначені періоди.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• виражена непереносимість щодо тиклопидина або інших елементів ЛС;
• діатез геморагічного типу;
• мають органічний характер ушкодження, які викликані схильністю до появи кровотеч (серед них загострення виразок всередині шлунково-кишкового тракту або геморагічна різновид інсульту в активній фазі);
• кров'яні патології, при яких відбувається пролонгація терміну кровотечі;
• недостатність функції печінки в важкого ступеня;
• тромбоціто- або лейкопенія, а також агранулоцитоз, присутні в анамнезі.

Категорично заборонено використовувати медикамент у здорових людей як засіб первинної профілактики розвитку тромбоемболії.

Побічна дія Іпатон

Основні побічні прояви:

• порушення, пов'язані з кров'яної системою і лімфою: нейтропенія (також її важка форма). За перші 3 місяці терапії в основному відзначалася важка стадія нейтропенії або агранулоцитоз. Можлива поява кістковомозковою аплазії, панціто- або тромбоцитопенії (показники <80000 / мм 3). Зазначалося розвиток ТТП, а крім цього гемолітичної різновиди анемії, пов'язаної з тромбоцитопенією. Важка форма нейтропенії може спровокувати сепсис. Можливий септичний шок, який може привести до смерті. Є ймовірність появи гіпонатріємії;
• імунні розлади: можуть відзначатися імунологічні симптоми різних видів - серед них ознаки алергії, анафілактичні прояви, біль у суглобах, нефропатія, набряк Квінке, васкуліт, еозинофілія, синдром волчаночноподобного типу і інтерстиціальна форма пневмонита алергічної природи;
• проблеми з діяльністю НС: головні болі або болі в інших областях, вушний шум, поліневропатія, сонливість, нервозність, слабкість, запаморочення і погіршення концентрації уваги;
• ушкодження, Що зачіпають ССС: тахікардія або пальпітація;
• порушення функції судин: гематоми, гіперемія або кровотечі. При кровотечах з носа часто спостерігалися ускладнення геморагічного типу. Можуть виникати перед- і післяопераційні кровотечі, а крім того гематурія, синці та крововиливи в область кон'юнктиви. Крім цього можливі крововиливи всередині мозку;
• розлади в роботі шлунково-кишкового тракту: можлива поява колітів (серед них лимфоцитарная форма), на тлі яких відзначається сильний пронос. У разі стійкої і важкої стадії хвороби терапію потрібно скасувати. Зазвичай же розвивається пронос з нудотою. Пронос часто має короткочасний характер і є помірним (з'являється під час перших 3-х місяців терапії). В основному цей негативний ефект проходить за 7-14 діб без потреби у скасуванні ЛЗ. Крім цього можуть розвиватися виразки або погіршуватися апетит;
• проблеми з роботою печінки: зрідка під час 1-ого місяця терапії з'являється гепатит (холестатична або гемолітична жовтяниця). Зазвичай ці ознаки проходять після відміни ліки. Може спостерігатися гепатит фульминантного типу. Використання тиклопидина може спровокувати збільшення значень ензимів печінки (зростання активності неізольованою або ізольованою ЛФ і сироватковихтрансаміназ вдвічі вище норми). При терапії можливо несуттєве збільшення сироваткових значень білірубіну;
• ушкодження епідермісу і підшкірного шару: під час перших 3-х місяців лікувального курсу часто з'являються висипання (макулопапульозні або кропив'янка, при яких часто розвивається свербіж). Дерматологічні ознаки можуть придбати генералізований характер, але після скасування ЛЗ вони проходять за кілька перших діб. Одинично з'являється поліформна еритема, ТЕН або ССД;
• системні ознаки: розвиток гарячкового стану;
• зміна лабораторних даних: збільшення на 8-10% значень ХС-ЛПНЩ, холестерол-ЛПВЩ, ХС-ЛПДНЩ і сироваткових тригліцеридів за період перших 1-4-х місяців курсу без подальшого прогресування при продовженні терапії. Рівень пропорцій ліпопротеїдних фракцій (особливо ЛПВЩ / ЛПНЩ) залишається в колишніх межах. Інформація, отримана з клінічних тестів, показує, що дана реакція не пов'язана зі статтю, віком, присутністю діабету, вживанням спиртного, а також не підвищує ймовірність появи хвороб серцево-судинної системи;
• інші порушення: зрідка виникає фарингіт, артропатія, виразки в області ротової слизової, синдром нефротичного типу і болю в області горла. Може відбуватися пролонгація періоду кровотечі (вдвічі / уп'ятеро) в порівнянні зі значеннями на момент початку терапії. Медикамент здатний зменшувати кров'яний показник фібриногену.

Передозування

Відомості тестувань, що проводилися з тваринами, показують, що при отруєнні медикаментом можлива поява непереносимості шлунково-кишкового типу в важкого ступеня.

У разі інтоксикації потрібна індукція блювоти, шлункове промивання і призначення підтримуючих процедур.

Взаємодія з іншими препаратами

Тому як тиклопідин здатний впливати на вплив, який чиниться окремими ліками, його потрібно дуже обережно комбінувати з зазначеними нижче медикаментами.

Теофілін.

Його плазмові показники збільшуються при використанні тиклопидина. При потребі у використанні цих ліків разом, потрібно уважно стежити за станом пацієнта і контролювати плазмові значення теофіліну, якщо знадобиться. На початку терапії з використанням Іпатону і при її завершенні може знадобитися коригування порції теофіліну.

Дигоксин.

Можливо несуттєве (на ≈15%) зменшення плазмових значень дигоксину.

Циклоспорин.

Введення з ліками може знижувати плазмовий рівень циклоспорину, через що його показники потрібно уважно відстежувати.

Фенітоїн.

Потрібно стежити за внутріплазменнимі значеннями фенітоїну. Іноді комбінація Іпатону з фенітоїном може збільшувати його показники і розвиток токсичних ознак.

У зв'язку із збільшеною вірогідністю кровотечі, комбінувати медикамент і описані нижче речовини потрібно вкрай обережно, уважно відстежуючи лабораторні значення:

• що приймаються всередину антикоагулянти (потрібно регулярно контролювати рівень INR);
• НПЗЗ;
• засоби гепарину (при використанні гепарину нефракціонованого типу потрібно частіше контролювати показники АЧТЧ);
• антитромбоцитарні речовини (наприклад, деривати саліцилової кислоти).

Антациди знижують абсорбцію ліків, через що падає його плазмовий показник.

Блокуючий процеси окислення мікросом циметидин вдвічі зменшує рівень кліренсу.

Умови зберігання

Іпатон необхідно зберігати в місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Температурні значення - не більше 25 ° C.

Термін придатності

Іпатон може використовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту виробництва лікарського речовини.

Аналоги

Аналогами ліки є препарати Вазотік і Тиклопидин з ТИКЛІД і АКЛОТИН.