Сімваліміт

Сімваліміт - медикамент з підгрупи монокомпонентних ліків з гиполипидемической активністю; він уповільнює один з підтипів редуктази. Основним активним елементом є симвастатин.

Введення ліків допомагає зменшити рівень ХС з ЛПВЩ і аполипопротеинов, а крім цього послаблює катаболізм і продукування ХС-ЛПНЩ, разом з цим впливаючи і на рівні зазначених компонентів всередині крові, змінюючи пропорції ліпопротеїнів, що мають різну щільність. [1]

Показання до застосування Сімваліміт

Застосовується при спадкових формах первинної гіперхолестеринемії гомо- або гетерозиготного типу, а крім того при комбінованій формі гіперліпідемії, яку не вдається скорегувати шляхом дієти або інших нелекарственних способів.

Призначається при ІХС з симптомами гіперхолестеринемії, щоб зменшити ймовірність коронарної смерті, інфаркту міокарда (без смертельного результату), інсульту і ризиків при процедурі міокардной реваскуляризації, а крім цього для уповільнення прогресування атеросклерозу коронарного типу.

Форма випуску

Випуск ЛЗ проводиться в формі таблеток - 10 штук всередині чарунковій пачки; всередині коробки - 3 таких пачки.

Фармакодинаміка

Симвастатин - це речовина, яка регулює показники ліпідів. Входить в підгрупу елементів, що уповільнюють редуктазу ГМГ-КоА (їх також називають статинами). Блокада активності редуктази ГМГ-КоА призводить до уповільнення трансформації ГМГ КоА в мевалоновую кислоту (попередник ХС; процеси зв'язування холестерину здебільшого реалізуються всередині печінки).

Усередині плазми статини зменшують рівень загального холестерину, а також ХС-ЛПНЩ і ХС-ЛПДНЩ. Разом з цим вони можуть зменшувати значення тригліцеридів і трохи збільшувати показник ХС-ЛПВЩ. При цьому частота серцевих медикаментів з зазначеної категорії реалізується за допомогою ще одного механізму. [2]

Зменшення внутрішньоклітинних холестеринових резервів всередині гепатоцитарной стінки призводить до компенсаторного підвищення числа закінчень до ЛПНЩ, а також сприяє екскреції ЛПНЩ з крові. [3]

Фармакокінетика

Симвастатин абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту і після процесів гідролізу трансформується в володіє активністю елемент - β-гідроксикислоти. Виділяються також і інші метаболічні продукти (які мають і не мають активність). Плазмових значень Cmax медикамент досягає за період 1,3-2,4 годин.

Симвастатин має інтенсивними обмінними процесами при 1-му внутрипеченочном проходженні. Менше 5% введеної перорально порції проникає всередину кровообігу у вигляді володіють активністю метаболічних компонентів. Білковий синтез симвастатину з β-гідроксикислоти становить 95%.

Ліки потрапляє всередину ШКТ в формі метаболічних продуктів разом з жовчю; виводиться здебільшого з калом. Близько 10-15% дози виводиться з сечею (велика частина - в формі не мають активності метаболітів). Термін напіврозпаду активних метаболічних елементів дорівнює 1,9 годинах.

Спосіб застосування та дози

До початку використання ліки пацієнту слід почати дотримуватися стандартну дієту зі зниженим рівнем холестерину (режиму потрібно дотримуватися під час всього лікувального циклу). Вживати препарат необхідно ввечері - перед вечерею або разом з ним.

Застосування лицям з комбінованим типом гіперліпідемії, первинною формою гіперхолестеринемії, а також спадковою гіперхолестеринемією гетерозиготного характеру.

Вживати 1-кратно за день (ввечері) по 10 мг речовини. Корекція порції виконується мінімум 1-кратно за місяць. За добу можна застосовувати в межах 10-80-ти мг ліки. Не можна перевищувати денну дозу 80 мг.

Спадкова форма гіперхолестеринемії гомозиготного характеру.

Вживати 1-разово за день (ввечері) по 40 мг, або використовувати схему з прийомом 80-ти мг, розділених на 3 введення (з ранку і вдень - по 20 мг, а решту 40 мг - ввечері).

Введення при ІХС.

Спочатку потрібно приймати 1-кратно за добу, ввечері, по 20 мг. Далі порцію змінюють (мінімум 1-разово за місяць). За день (в 1 прийом) можна вживати не більше 80-ти мг.

У разі комбінованого використання з фібратами, циклоспорином або ніацин, який застосовують у вигляді гиполипидемического речовини, Сімваліміт можна приймати в порції не більше 10-ти мг за добу.

Недостатність роботи нирок.

При важкій стадії порушення (рівень КК <30-ти мл за хвилину) розмір початкової дозування дорівнює 5-ти мг за день. Таких пацієнтів треба уважно контролювати. За добу вживають не більше 10-ти мг ЛЗ.

• Застосування для дітей

Використання в педіатрії заборонено, оскільки немає достовірної інформації щодо медикаментозного впливу і безпеки.

Використання Сімваліміт під час вагітності

Холестерин разом з іншими проміжними елементами його зв'язування є компонентами, які необхідні при розвитку плода (серед іншого - для зв'язування клітинних стінок і стероїдів). Через те, що статини сповільнюють зв'язування ХС і інших біоактивних дериватів холестерину, в разі введення вагітним вони здатні спровокувати розлади плодового розвитку. У зв'язку з цим статини не використовуються при вагітності.

Терапія із застосуванням статинів у жінок дітородного віку вимагає застосування контрацепції в період лікування і протягом 1-го місяця з моменту його завершення. У разі настання вагітності під час терапії, необхідно скасувати прийом ЛЗ.

Сімваліміт заборонено застосовувати під час грудного вигодовування. При життєвої потреби у використанні ліків, на час терапії потрібно відмовитися від ГВ.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна непереносимість, пов'язана з симвастатином або іншими елементами ліки;
• активна форма печінкової патології або збільшення активності внутрісивороточних амінотрансфераз (має невідому природу);
• порфірія.

Побічна дія Сімваліміт

Найчастіше серед побічних симптомів медикаменту відзначають розлади функції шлунково-кишкового тракту: абдомінальний біль, блювота, здуття, діарея або обстипація і нудота.

Іноді можливий розвиток висипань, зорової нечіткості, запаморочення, дисгевзія, головних болів і инсомнии.

Зрідка відзначається негативний вплив щодо мускулатури і печінки. Можливе збільшення активності амінотрансфераз сироватки.

Є відомості про появу гепатиту, жовтяниці або панкреатиту, а крім того синдрому непереносимості з виникненням набряку Квінке.

Може розвиватися міопатія, яка проявляється у вигляді міозиту, міалгії і слабкості м'язів разом з одночасним збільшенням активності КФК, особливо у лиць, що використовують симвастатин в комбінації з фібратами, еритроміцином, імунодепресантами, ніацин і ітраконазолом.

Можлива поява поліневропатії і парестезій.

Є дані про розвиток недостатності роботи нирок вторинного характеру і рабдоміолізу.

Передозування

Виділяють поодинокі ситуації з отруєнням Сімвалімітом, але будь-яких специфічних ознак не було виявлено; стан хворих завжди стабілізувався після симптоматичних процедур.

У разі передозування виконуються стандартні дії (індукція блювоти, прийом активованого вугілля, спостереження за роботою важливих органів). Крім цього потрібно контролювати функцію нирок / печінки і сироваткові значення креатинкінази.

Взаємодія з іншими препаратами

Грейпфрутовий сік збільшує плазмовий рівень симвастатину.

Антибіотики еритроміцин з кларитроміцином, нефазодон, є антидепресантом, антімікотікі кетоконазол з ітраконазолом та інші деривати триазола з имидазолом, циклоспорин (імунодепресанти), противірусні лікарські засоби (уповільнюють дію протеаз вірусів) і інші речовини, що зменшують показники ліпідів (ніацин з фібратами), здатні збільшувати ймовірність появи міопатії.

Поєднання статинів з антикоагулянтами, які є дериватами оксикумарину (наприклад, варфарин з аценокумарол), може спровокувати збільшення ймовірності кровотеч і показника ПТВ.

Комбінування Сімваліміта з кумариновими антикоагулянтами (наприклад, варфарин або аценокумарол) або зміна порції симвастатину вимагає постійного контролю рівня ПТВ перед початком лікування і під час лікувального циклу. Після досягнення стабільних значень, далі його контролюють з проміжками, які призначають лицям, які приймають антикоагулянти.

Використання медикаменту разом з дигоксином може призводити до збільшення плазмового показника останнього, що може викликати блювоту, нудоту і аритмію.

Умови зберігання

Сімваліміт потрібно зберігати в темному місці, закритому від проникнення вологи і маленьких дітей. Температурний рівень - не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Сімваліміт можна застосовувати протягом 24-місячного терміну з моменту виробництва лікарського препарату.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є речовини Сімвор, Симгал з симвастатину, Сімвастол і Вазиліп з Овенкором, а крім того Сімвагексал, Зокор і Акталіпід.