Симватин

Симватин - це гиполипидемическое ліки, що зменшує значення сироваткових тригліцеридів і холестерину.

Препарат знижує ймовірність розвитку основних судинних ускладнень і необхідність проведення реваскуляризації в області не коронарних і периферичних судин. Також він послаблює ризик появи основних коронарних розладів і потреба в проведенні коронарної реваскуляризації (процедури ЧТКА і АШ), зменшує ймовірність інсульту. Крім того медикамент зменшує загальну смертність, скорочуючи смертність, пов'язану з ІХС, і знижує кількість випадків госпіталізації через стенокардії. [1]

Ліки знижує пропорції ХС-ЛПНЩ / ХС-ЛПВЩ і пропорції загального ХС / ХС-ЛПВЩ. [2]

Показання до застосування Симватин

Застосовується у людей з високою ймовірністю появи ІХС (з гіперліпідемією або без неї) - наприклад, у діабетиків, лиць з інсультом або іншими цереброваскулярними хворобами в анамнезі, а також у хворих з ушкодженнями периферичних судин або ІХС.

Призначається у вигляді доповнення дієти, щоб зменшити збільшений показник загального ХС, тригліцеридів, ХС-ЛПНЩ і апо В, а крім того щоб збільшити рівень ХС-ЛПВЩ у людей з первинною формою гіперхолестеринемії (сімейна різновид гіперхолестеринемії гетерозиготного характеру або змішаний тип гіперхолестеринемії) - в ситуаціях, коли тільки дієта і використання інших нелекарственних способів терапії неефективні.

Медикамент використовують при гіпертригліцеридемії і первинній формі дисбеталіпопротеїнемія.

Крім цього може застосовуватися у формі доповнення дієти та інших методів терапії у лиць с сімейної різновидом гіперхолестеринемії гомозиготного типу - щоб зменшити підвищений показник загального ХС, ХС-ЛПНЩ і аполіпопротеїну B.

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується в таблетках - 10 штук всередині блістерної упаковки. У пачці - 3 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Симвастатин - це речовина, що знижує показники холестерину. Він уповільнює дію ГМГ-КоА-редуктази (ензим, який є учасником внутрипеченочного холестерину зв'язування).

Ліки зменшує значення загального внутрипеченочного ХС, плазмових тригліцеридів і холестерину-ЛПНЩ. Разом з цим зменшується і рівень ХС-ЛПДНЩ, а також помірно збільшується показник ХС-ЛПВЩ. [3]

Крім цього медикамент покращує діяльність ендотелію судин кровоносної системи, має антиоксидантні властивості і пригнічує клітинну міграцію і проліферацію під час атеросклеротичних процесів.

Фармакокінетика

Є неактивним Лактіонов симвастатин досить добре абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту і трансформується в свою активну лікарську різновид.

При 1-му внутрипеченочном проходженні понад 79% абсорбованого речовини затримується всередині печінки і піддається обмінним процесам.

Екскреція в основному реалізується з фекаліями і жовчю.

Медикаментозне вплив розвивається в період 14-ти днів з досягненням максимального впливу після 1-2-х місяців з моменту початку лікування.

Спосіб застосування та дози

Розмір денних порцій ЛЗ - в межах 10-80-ти мг; ліки вживають ввечері, 1-разово за добу. При підборі дозування, коригувати її можна через проміжки, що становлять мінімум 1 місяць. Зміни проводять до досягнення максимального показника за день - 80 мг.

Використання у лиць с ІХС або високою ймовірністю розвитку цієї хвороби.

Розмір стандартної початкової дозування для зазначеної групи лікуються - 40 мг, з 1-кратним прийомом за добу (ввечері). Лікування з використанням медикаментів можна починати одночасно з процедурами лікувальної фізкультури і дієтою.

Люди з гіперхолестеринемією, які не входять до описані вище групи ризику.

Перед початком терапії проводиться стандартна гіпохолестеринову дієта, яку також дотримуються і весь період лікувального циклу.

Початкова порція за день часто дорівнює 20-ти мг, з 1-разовим вживанням ввечері. Лицям, Які потребують суттєвого (понад 45%) зниженні значень ЛПНЩ, може призначатися початкова порція 40 мг.

У людей з легкою або помірною формою гіперхолестеринемії Симватин застосовують в початковій дозуванні 10 мг. Коригування порції, при потребі, проводиться за описаною вище схемою.

Лиця з сімейної різновидом гіперхолестеринемії гомозиготного типу.

З огляду на дані контрольованого клінічного тестування, для пацієнтів з цим типом хвороби потрібно використовувати денні порції 40 мг (1-кратний вечірній прийом) або 80 мг (розділити на 3 вживання - по 20 мг вранці і вдень, а також 40 мг ввечері).

У цих пацієнтів медикамент застосовують у вигляді доповнення іншої схеми терапії, що знижує значення ХС (наприклад, процедура ЛПНЩ-плазмаферезу), або без іншої терапії, коли вона недоступна.

Комбіновані схеми.

Симватин ефективно діє і при монотерапії, і в комбінації з желчнокіслотнимі секвестрантами.

Людям, які застосовують циклоспорин або гемфіброзил з іншими фібратами, або ліпідознижуючі дозування (≥1-го г за день) ніацину разом з медикаментом, не можна вводити за день більше 10-ти мг ЛЗ.

У лиць, що використовують верапаміл або аміодарон, розмір денної порції повинен дорівнювати максимум 20-ти мг.

• Застосування для дітей

Немає інформації щодо терапевтичного ефекту і безпеки при використанні ліків у дітей, через що його не призначають у педіатрії.

Використання Симватин під час вагітності

Застосовувати Симватин при ГВ або вагітності не можна.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна непереносимість щодо будь-якого з елементів медикаменту;
• активна фаза печінкової хвороби;
• розвивається з нез'ясованої причини збільшення значень сироватковихтрансаміназ.

Побічна дія Симватин

Найчастіше медикамент переноситься без появи ускладнень, але часом з'являються побічні симптоми:

• епідермальні і алергічні порушення: свербіж, епідермальна висип і алопеція;
• проблеми з функцією травлення: нудота, диспепсія, здуття, обстипація, блювота, пронос, біль в зоні живота і панкреатит. Зрідка розвивається жовтяниця або гепатит;
• розлади в роботі НС: парестезії, головний біль, поліневропатія, запаморочення, астенія та судоми;
• ознаки, пов'язані з діяльністю ОДА: міалгія. Зрідка спостерігається рабдоміоліз або міопатія;
• ушкодження кров'яної системи: анемія;
• інші: зрідка з'являється васкуліт, біль у суглобах, полимиалгия ревматичного типу і артрит, крім цього виникає кропив'янка, жар, світлобоязнь, набряк Квінке, кров'яні припливи до лицю і вовчакоподібний синдром. Крім того зрідка розвивається нездужання, задишка, еозинофілія, тромбоцитопенія і підвищення рівня ШОЕ.

Передозування

Зареєстровано кілька ситуацій з отруєнням речовинами симвастатину (при цьому розмір максимальної застосованої дозування дорівнював 0,45 г), але у пацієнтів не відзначалося специфічних ускладнень і ознак.

Передозування вимагає виконання симптоматичних дій.

Взаємодія з іншими препаратами

Обмінні процеси симвастатину реалізуються за участю CYP3A4, але він не робить переважної ефекту щодо цього ензиму. У зв'язку з цим, введення ЛЗ не змінює плазмові значення медикаментів, чиї процеси обміну відбуваються під впливом CYP3A4. Засоби, Сильно ингибирующие активність CYP3A4, підвищують ймовірність міопатії, оскільки уповільнюють елімінацію симвастатину. Серед таких засобів- кетоконазол з ітраконазолом, циклоспорин, речовини, що інгібують протеазу ВІЛ, кларитроміцин з еритроміцином і нефазодон.

Використання разом з ритонавіром може збільшувати сироваткові значення симвастатину.

Імовірність міопатії збільшується в разі використання ліпідознижуючих ЛЗ, які не є потужними інгібіторами дії CYP3A4, але здатні спровокувати появу міопатії в разі монотерапії. Серед них гемфиброзил з іншими фібратами і ліпідознижуючі порції ніацину (> 1-го г за добу).

Верапаміл з аміодароном теж можуть підвищувати вірогідність міопатії; при цьому інші засоби, які блокують канали Ca, не володіють подібним впливом.

У складі грейпфрутового соку є 1 або кілька елементів, які пригнічують дію CYP3A4 і здатних збільшити плазмовий рівень ЛЗ, які метаболізуються за участю цієї речовини. При вживанні соку в малій дозі (1 стакан об'ємом 0,25 л за добу) призводить до мінімального впливу (підвищення активності ГМГ-КоА-редуктази на 13%), що не має клінічного значення. Але при його вживанні у великих дозах (понад 1-го л за добу) внутріплазменная активність засобів, що уповільнюють ГМГ-КоА-редуктазу, істотно зростає. Через це під час використання симвастатину потрібно відмовитися від вживання великих обсягів грейпфрутового соку.

У людей, що використовують кумаринові антикоагулянти, потрібно визначати показник ПТВ перед початком терапії, а також регулярно його контролювати на початковому етапі лікування - щоб переконатися у відсутності істотних відхилень нових значень ПТВ. Після стабілізації цього показника, нові значення ПТВ перевіряють з періодичністю, звичайно призначається під час терапії з введенням кумаринових антикоагулянтів.

Зазначену процедуру повторюють в разі скасування прийому Симватин або корекції його порції.

Умови зберігання

Симватин потрібно утримувати в місці, закритому від проникнення дітей. Рівень температури - максимум 30ºС.

Термін придатності

Симватин застосовується в межах 3-річного періоду з моменту виробництва лікарського речовини.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є медикаменти Вазостат, Симвастатин з вазиліп, Зокор і Аллеста.