Метоклопрамід

Метоклопрамід - це препарат, який використовується для лікування різноманітних шлунково-кишкових розладів та ряду інших станів.

Препарат має кілька фармакологічних властивостей:

1. Прокінетична дія: Метоклопрамід стимулює рух їжі через шлунково-кишковий тракт, покращуючи шлункову та кишкову рухливість. Це може бути корисно для лікування симптомів блювоти, нудоти, печії та інших шлунково-кишкових розладів.
2. Антиемічна дія: Метоклопрамід допомагає зменшити нудоту та блювоту, блокуючи дію дофаміну в центрі блювоти мозку.
3. Зменшення рефлюксу: препарат може бути ефективним у зменшенні кислотного рефлюксу з шлунка в стравохід, що допомагає зменшити печію та інші симптоми гастроезофагеального рефлюксного захворювання (ГЕРХ).

Метоклопрамід зазвичай приймають перорально у формі таблетки або сиропу. Він також може бути використаний у формі ін'єкцій у лікарнях для термінового полегшення нудоти та блювоти.

Важливо зазначити, що метоклопрамід може мати побічні ефекти, включаючи сонливість, запаморочення, порушення руху та інші. Тому вживання цього препарату має бути під наглядом лікаря та дотримуватися рекомендованих доз. Ви не повинні приймати метоклопрамід, не звертаючись до лікаря, особливо якщо у вас є інші медичні стани або приймаєте інші ліки.

Показання до застосування Метоклопрамід

1. Нудота та блювота: Метоклопрамід використовується для симптоматичного лікування нудоти та блювоти через різні причини, такі як хірургія, терапія лікарськими засобами, променева терапія або шлунково-кишкові захворювання.
2. Гастроезофагеальний рефлюкс (ГЕРД): Метоклопрамід може бути використаний для лікування симптомів ГЕРХ, таких як печія, блювота, дисфагія (труднощі ковтання) тощо
3. Гіперемез Гравідарум: У випадках сильної нудоти та блювоти, включаючи гіперемезу Гравідаруму, метоклопрамід може бути призначений для полегшення симптомів.
4. Підтримка моторики шлунка: Метоклопрамід може бути використаний для стимулювання шлункової та кишкової рухливості у пацієнтів з шлункопарезом або іншими порушеннями моторики шлунково-кишкового тракту.
5. Підтримка хіміотерапії: Метоклопрамід іноді використовується як частина протиемітичного протоколу при введенні хіміотерапії.

Форма випуску

1. Таблетки: найбільш часто використовувана форма, призначена для перорального введення. Таблетки метоклопраміду можуть бути стандартними діючими або модифікованими вивільненням для тривалого ефекту.
2. Пероральний розчин (сироп): Ця форма підходить для пацієнтів, які мають труднощі з ковтанням таблеток, включаючи дітей та людей похилого віку. Рішення полегшує дозу та приймати ліки.
3. Ін'єкції: Метоклопрамід у вигляді ін'єкцій використовується для швидкого полегшення симптомів, коли пероральне введення неможливе або бажане. Ін'єкції можна вводити внутрішньом’язово (ІМ) або внутрішньовенно (IV).
4. Супозиторії прямої кишки: Хоча рідше, супозиторії можуть використовуватися для полегшення нудоти та блювоти, коли інші шляхи введення є невідповідними або неефективними.

Фармакодинаміка

1. Антиемічна дія:

   • Метоклопрамід є ефективним протиемітом через його вплив на рецептори D2 дофаміну в області постійного центру блювоти в мозочку. Він зменшує рефлекс GAG і стимулює шлункову рухову активність, що допомагає прискорити травлення та рух їжі через шлунково-кишковий тракт.

2. Прокінетична дія:

   • Метоклопрамід стимулює верхню шлунково-кишкову рухову активність за рахунок збільшення вивільнення ацетилхоліну та придушення інгібування дофаміну. Це може бути корисно при лікуванні функціональних та органічних порушень моторики травлення, таких як гастропарез та рефлюкс-езофагіт.

3. Зниження секреції пролактину:

   • Метоклопрамід здійснює пролактинсекреторні ефекти шляхом блокування дофамінових D2-рецепторів у передній частці гіпофіза. Це може бути корисно при лікуванні гіперпролактинемії та пов'язаних з ними симптомів, таких як гіперпролактина аменорея та галакторея.

4. Центральна дія:

   • Метоклопрамід може мати центральний седативний та анксіолітичний ефект, пов'язаний з його впливом на рецептори дофаміну та серотоніну в центральній нервовій системі.

5. Додаткові ефекти:

   • У деяких випадках метоклопрамід може мати антидепресанти, протизапальну та антиоксидантну дію, хоча механізми цих ефектів потребують подальшого дослідження.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Метоклопрамід може бути ефективно поглинений з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Їжа може уповільнити швидкість поглинання, але зазвичай не впливає на загальне поглинання.
2. Розподіл: Він добре розподілений в організмі і може проникнути в гематоенцефалічний бар'єр, що дозволяє йому впливати на центральну нервову систему та зменшити нудоту та блювоту.
3. Метаболізм: Метоклопрамід метаболізується в печінці, головним чином через гідроксилювання та кон'югацію. Основним метаболітом є метоклопрамід сульфоксид.
4. Екскреція: екскреція метоклопраміду з організму відбувається в основному через нирки. Близько 85-95% дози виводиться незмінним протягом перших 24 годин після введення.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення метоклопраміду становить приблизно 5-6 годин у дорослих і до 15 годин у новонароджених.
6. Механізм дії: Метоклопрамід - антагоніст рецепторів D2 дофаміну в центральній нервовій системі. Він також має стимулюючу дію на руху шлунково-кишкового тракту за рахунок збільшення вивільнення ацетилхоліну.

Спосіб застосування та дози

Дорослі

• Перорал (прийом прийому): Стандартна доза становить 10 мг за 30 хвилин до їжі та перед сном, до 4 разів на день, залежно від симптомів та реакції на лікування. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.
• Внутрішньовенне внутрішньом’язове введення: дозування для ін'єкції зазвичай становить 10 мг до 4 разів на день. Внутрішньовенне введення слід робити повільно, принаймні 1-2 хвилини, щоб уникнути побічних ефектів.

Дітям

Дозування метоклопраміду для дітей обчислюється індивідуально, виходячи з маси тіла, і його слід визначити лікарем. Загалом, це 0,1-0,15 мг на кілограм маси тіла за 30 хвилин до їжі та перед сном, до 3-4 разів на день.

Спеціальні інструкції

• Тривалість лікування метоклопрамідом, як правило, не повинна перевищувати 12 тижнів через ризик побічних ефектів, включаючи порушення руху.
• Ретельно дотримуйтесь інструкцій лікаря щодо тривалості курсу лікування і не припиняйте приймати його раптово, не консультуючись з фахівцем, особливо для тривалого використання.
• Коли метоклопрамід вводяться внутрішньовенно, його слід вводити повільно, щоб мінімізувати ризик побічних ефектів, таких як ортостатична гіпотензія.

Використання Метоклопрамід під час вагітності

Коли під час вагітності застосовується меттоклопрамід, необхідно враховувати потенційні ризики та користь для матері та плоду. Недостатньо даних, що свідчать про його безпеку під час вагітності, особливо на ранніх стадіях. Тому, як правило, рекомендується уникати використання метоклопраміду під час вагітності, особливо без консультацій з лікарем.

Однак у деяких випадках, коли потенційна користь для матері переважає можливі ризики для плоду, лікар може вирішити призначити меттоклопрамід під час вагітності. Це може знадобитися у випадках важкої нудоти та блювоти, пов’язану з вагітністю (називається Hyperemesis Gravidarum).

Протипоказання

1. Гіперчутливість: люди з відомою гіперчутливістю до меттоклопраміду або будь-яких інших компонентів препарату не повинні використовувати його, оскільки це може спричинити алергічні реакції.
2. Пухлини гіпофіза: Метоклопрамід може стимулювати вироблення пролактину і може протипоказати пацієнтам з пухлинами гіпофіза, такими як пролактиноми.
3. Механічна або перфорована непрохідність кишечника: використання метоклопраміду може бути протипоказане у присутності механічної або перфорованої непрохідності кишечника, оскільки він може посилити симптоми та ускладнити стан.
4. Феохромоцитома: Метоклопрамід може посилити симптоми феохромоцитоми, включаючи високий кров'яний тиск, і тому протипоказаний у пацієнтів із цим станом.
5. Епілепсія: Метоклопрамід може погіршити поріг припадків, тому його використання може бути протипоказане пацієнтам з епілепсією або іншими порушеннями, пов'язаними з виникненням припадків.
6. Вагітність та годування груддю: Дані про безпеку метоклопраміду під час вагітності та годування груддю обмежені, а його використання слід оцінювати та рекомендувати лікарем.
7. Діти: використання метоклопраміду у дітей повинно бути обережним і повинен бути призначений лише лікарем, особливо у дітей з певними медичними станами.

Побічна дія Метоклопрамід

1. Сонливість і втома: Метоклопрамід може спричинити сонливість або втому, особливо на початку лікування або зі збільшенням дозування.
2. Безсоння: Метоклопрамід може спричинити безсоння або порушення сну у деяких людей.
3. Запаморочення: Деякі пацієнти можуть відчути запаморочення або відчуття нестабільності.
4. Серцеві серцебиття або зміни серцевого ритму: Рідко метоклопрамід може спричинити зміни в серці, таких як серцебиття або аритмія.
5. Сухий рот: Метоклопрамід може спричинити сухий рот у деяких людей.
6. Порушення травлення: Це може включати діарею, запор, нудоту або блювоту.
7. Маскування симптомів тардівської дискінезії: це рідкісний, але серйозний побічний ефект, при якому метоклопрамід може замаскувати симптоми тардівської дискінезії, стан, що характеризується мимовільними рухами, які можуть стати незворотними.
8. Підвищення пролактину: Метоклопрамід може підвищувати рівень пролактину в крові, що може призвести до небажаної впливу у чоловіків (наприклад, гінекомастії) та у жінок (наприклад, гіперпролактинемічна аменорея).

Передозування

1. Екстрапірамідальні симптоми: включає дискінінезії, дистонію, психомоторну збудження, м’язові спазми та тремтіння. Ці симптоми пов'язані з блокуванням дофамінових рецепторів у центральній нервовій системі.
2. Седація та сонливість: надлишок метоклопраміду може спричинити сонливість, млявість, загальну слабкість і навіть втрата свідомості.
3. Кардіотоксичність: У деяких випадках передозування може призвести до порушень серцевого ритму, включаючи аритмії та продовження інтервалу QT.
4. Антихолінергічні симптоми: включають сухий рот, запор, розмитий зір, порушення сечі тощо.
5. Нейролептичний синдром: У рідкісних випадках може розвиватися нейролептичний синдром, виявлений як гіпертермія, судоми, зниження свідомості та інші симптоми.
6. Інші симптоми: нудота, блювота, діарея, гіпертонія, гіпотензія та інші небажані ефекти можуть виникати.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Антиметика: Метоклопрамід може посилити вплив інших протиеметичних засобів, таких як централізовані протисетики (наприклад, DIMENHYDRINTE), що може призвести до посилення седації.
2. Препарати, що впливають на серцево-судинну систему: метоклопрамід може збільшити вплив антигіпертензивних засобів, таких як антигіпертензивні препарати або препарати, що зменшують серцевий ритм (наприклад, бета-адреноблокри), що може призвести до значного зниження артеріального тиску.
3. Препарати, що впливають на центральну нервову систему: Метоклопрамід може збільшити седативну та антихолінергічну дію інших препаратів, таких як бензодіазепіни або антидепресанти, що може призвести до підвищення сонливості та зниження чутливості.
4. Препарати, які викликають подовження QT-інтервалу: Метоклопрамід може збільшити ризик аритмії при одночасно з іншими препаратами, які спричиняють подовження QT-інтервалу, такі як антиаритмічні препарати або антибіотики з групи макролідів.
5. Препарати, що збільшують секрецію: препарати, що збільшують секрецію посередника (наприклад, антигістамінні препарати), можуть знизити ефективність метоклопраміду.
6. Препарати, які викликають екстрапірамідальні симптоми: використання метоклопраміду з іншими препаратами, які можуть викликати екстрапірамідальні симптоми (наприклад, нейролептики), можуть посилити цю побічну дію.