Габапентин

Аналогами даного препарату є: Габагама 100, Габагама 300, Габагама 400, Габалепт, Габантин 100, Габастадін, Грімодін, Ламітрил, Нейронтін, Топілепсін, Тебантин, Епілептал і ін.

[1], [2],

Показання до застосування Габапентин

Основне застосування даного препарату - лікування епілепсії, яка є одним з найбільш поширених хронічних неврологічних захворювань. Як монотерапевтичного засобу Габапентин призначають дорослим і дітям старше 12-ти років при локальних (парціальних або фокальних) негенералізованних судомах, обумовлених первинної (ідіопатичною) на епілепсію, а також тоніко-клонічних нападів і соматосенсорних пароксизмів при вторинної (симптоматичної) епілепсії (скроневої, мезиальной та ін.)

Також показанням до застосування габапентину є дитяча парціальна епілепсія з вираженою затримкою психомоторного розвитку, при якій медикаментозне лікування буває неефективним (так звана резистентна епілепсія).

Крім того, Габапентин використовується як додатковий засіб при лікуванні дорослих при периферичної невропатії різної етіології ( діабетичної, постгерпетичній), а також невралгії, викликаної оперізувальний лишай.

[3], [4]

Форма випуску

Форма випуску - капсули; в складі однієї капсули міститься 300 мг активної речовини габапентина.

[5], [6], [7]

Фармакодинаміка

Терапевтичні нейропротекторні властивості препарату Габапентин і його аналогів засновані на їх діючій речовині - габапентин, який являє собою 1-амінометил-ціклогексануксусную кислоту і за структурою є аналогом ендогенного нейромедіатора - гамма-аміномасляна кислоти (ГАМК).

Функція, яку ГАМК виконує в роботі центральної нервової системи, полягає в тому, щоб змінювати активність нейронів, сповільнюючи (пригнічуючи) синаптичну передачу імпульсів, а також передачу сигналів від нейронів до м'язової тканини. Таким чином, Габапентин - аналогічно ГАМК - діє як ингибирующий посередник (медіатор) між мембранними рецепторами нейронів і спеціальними відділами центральної нервової системи, розташованими в корі великих півкуль головного мозку.

Крім того, біологічно активна речовина препарату Габапентин сприяє підвищенню рівня гамма-аміномасляної кислоти в плазмі крові, що знижує концентрацію збуджуючих моноамінових нейромедіаторів і патологічну активність збудження ЦНС. В результаті збуджують і гальмують процеси приходять в рівновагу.

[8], [9], [10], [11], [12]

Фармакокінетика

Максимальна концентрація габапентину в плазмі крові відзначається через 2-3 години після прийому препарату всередину. З білками плазми зв'язується не більше 3-5% діючої речовини.

Абсолютна біодоступність лікарського засобу у формі капсул не перевищує 60%, при підвищенні дози біодоступність знижується. Середній період напіввиведення габапентину з плазми становить від п'яти до семи годин і від прийнятої дози не залежить.

Габапентин не зазнає метаболізму і в незміненому вигляді виводиться з організму нирками. Препарат не сприяє виробленню печінкою окислювальних ферментів, що беруть участь у метаболізмі лікарських препаратів. У пацієнтів похилого віку та хворих з порушеннями функцій нирок показник швидкості очищення плазми крові від габапентина знижується, тому необхідно коригувати дозування.

[13], [14], [15]

Спосіб застосування та дози

Капсули габапентину приймають всередину незалежно від прийому їжі, запиваючи великою кількістю води. Дозування препарату визначається лікарем. При епілептичних судомах лікування починають з прийому однієї капсули (300 мг) в першу добу; двох капсул - двічі протягом другої доби; трьох капсул - тричі протягом третьої доби.

Другий допустимий спосіб застосування габапентину: по одній капсулі (300 мг) три рази протягом доби. Щоб не допускати відновлення судом, препарат слід приймати з інтервалами, що не перевищують 12 годин.

Максимальна добова доза даного лікарського засобу становить 3600 мг, які поділяють на три рівних за обсягом прийому. Підбір дози при нирковій недостатності проводиться на основі даних аналізів на ефективність роботи нирок по очищення крові від продуктів метаболізму - кліренсу креатиніну.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Використання Габапентин під час вагітності

Оскільки дані про використання габапентину під час вагітності відсутні, то застосування даного препарату (і його аналогів) для лікування вагітних жінок виправдано тільки в тому випадку, коли очікувана користь для здоров'я майбутньої матері перевищує можливий ризик для плоду.
Габапентин проникає в грудне молоко, однак вплив даного засобу на немовляти не вивчено. З цієї причини, якщо прийом габапентину збігся з періодом лактації, рекомендовано припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування протиепілептичного засобу Габапентин і його аналогів є гіперчутливість до компонентів, що входять до складу препарату, а також вік до 12 років. Призначення даного препарату пацієнтам з нирковою недостатністю вимагає обережності.

[16],

Побічна дія Габапентин

Небажані побічні дії габапентину і всіх його аналогів з боку серцево-судинної системи проявляються у вигляді тахікардії (прискореного серцебиття), підвищення артеріального тиску і збільшення просвіту кровоносних судин (вазодилатації), яке виникає через тимчасове зниження тонусу м'язів судинної стінки.

З боку ЦНС спостерігаються запаморочення і головний біль, шум у вухах, підвищена стомлюваність, порушення сну, почуття тривоги, сплутаність свідомості і галюцинації, амнезія, депресія, а також порушення зору - оборотне зниження зору (амбліопія) і двоїння зображення (диплопія).

Прийом даного препарату також може викликати біль в животі, діарею, метеоризм, сухість у роті, нудоту і блювоту, жовтуху. Можливі набряки і алергічні шкірні реакції (свербіж, висип, еритема). Нерідко виникають м'язові болі, больові відчуття в спині і суглобах, підвищується ламкість кісток.

Серед можливих побічних дій габапентину також відзначаються збільшення маси тіла і коливання рівня глюкози в крові у пацієнтів з цукровим діабетом.

[17], [18]

Передозування

Перевищення дозування препарату Габапентин і його аналогів проявляється такими симптомами, як запаморочення, сонливість, частий рідкий стілець (діарея), диплопія (двоїння зображення), порушення мови, а також більш інтенсивний прояв побічних дій даного лікарського засобу.

При передозуванні габапентину слід провести промивання шлунка, прийняти активоване вугілля і виконувати призначення лікаря, спрямовані на симптоматичну терапію. У випадку тяжкої ниркової недостатності пацієнтам може бути проведено внепочечное очищення крові (гемодіаліз).

[25], [26]

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування габапентину разом з іншими протиепілептичними препаратами вважається можливим, але така комбінація знижує ефективність пероральних гормональних протизаплідних засобів. Алкоголь і седативні засоби здатні посилювати всі перераховані вище побічні дії габапентину.

Біодоступність габапентину істотно знижують деякі препарати-антациди, що містять магній і алюміній (використовувані в терапії кислотозалежних захворювань шлунково-кишкового тракту). Тому рекомендується приймати Габапентин не менше ніж через дві години після прийому антациду.

Застосовуваний при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки антигістамінний препарат циметидин знижує висновок габапентину нирками.

[27], [28]

Умови зберігання

Габапентин і все його аналоги слід зберігати при температурі не вище + 24-25 ° С - в сухому місці, захищеному від світла та недоступному для дітей.

[29], [30], [31], [32]

Термін придатності

Термін придатності препарату становить 24 місяці.