метадон

Метадон — це синтетичний опіоїд, який використовується в медичній практиці для лікування хронічного болю та для замісної терапії залежності від опіоїдів, у тому числі героїну. Має знеболюючі властивості і здатний знімати сильний біль і зменшувати синдром відміни у пацієнтів, які страждають від наркотичної залежності.

Ось деякі ключові аспекти метадону:

1. Механізм дії: метадон є агоністом м-опіоїдних рецепторів, що означає, що він взаємодіє з опіоїдними рецепторами в організмі, блокуючи больову чутливість і створюючи знеболювальний ефект. Це також може зменшити синдром відміни та бажання вживати опіоїди у залежних осіб.
2. Показання:
   1. Лікування хронічного болю. Метадон можна використовувати для лікування помірного та сильного болю у пацієнтів, для яких інші опіоїдні препарати неефективні або невідповідні.
   2. Замісна терапія: метадон використовується для опіоїдної замісної терапії опіоїдної залежності, щоб допомогти пацієнтам перейти від вуличного вживання опіоїдів до контрольованого лікування, яке може зменшити ризик передачі інфекцій, таких як ВІЛ або гепатит.
3. Форма випуску: Препарат випускається у вигляді таблеток, рідини для прийому всередину та розчину для ін’єкцій.
4. Дозування: Дозування метадону може змінюватись залежно від мети застосування та індивідуальних особливостей пацієнта. Початкова доза зазвичай визначається лікарем і може бути збільшена поступово до досягнення оптимального контролю болю або зменшення синдрому відміни.
5. Побічні ефекти : деякі з можливих побічних ефектів метадону включають сонливість, запор, нудоту, блювоту, запаморочення, втрату апетиту, а також ризик розвитку толерантності та фізичної залежності при тривалому застосуванні.
6. Протипоказання: Препарат протипоказаний при алергії на метадон, при тяжких респіраторних розладах, при застосуванні інгібіторів МАО (моноаміноксидази) та під час вагітності (особливо в І триместрі).

Метадон слід застосовувати суворо за призначенням лікаря, а пацієнти повинні перебувати під наглядом спеціаліста під час лікування, особливо у випадку замісної терапії, щоб запобігти можливому зловживанню та розвитку залежності.

Показання до застосування метадон

1. Лікування хронічного болю: метадон можна використовувати для полегшення болю від середнього до сильного у пацієнтів, які страждають на різні хронічні захворювання, такі як раковий , остеоартрит , захворювання спини та інші.
2. Замісна терапія: метадон широко використовується як агоніст опіоїдних рецепторів для замісної терапії опіоїдної залежності, включаючи героїн . Це дозволяє пацієнтам уникнути вживання куплених на вулиці наркотиків і пов’язаних із цим ризиків, таких як передача інфекцій, зокрема ВІЛ і гепатиту , а також зменшує зриви, пов’язані з наркотиками, і злочинність.
3. Медичне знеболення : Метадон також можна використовувати для полегшення симптомів абстиненції у пацієнтів, які лікуються від опіоїдної залежності.

Важливо підкреслити, що метадон можна застосовувати лише за призначенням лікаря та під суворим контролем.

Форма випуску

Метадон доступний у різних формах, включаючи таблетки та пероральний розчин. Таблетки можуть містити різні кількості активного інгредієнта, наприклад 5 мг, 10 мг і 25 мг. Розчин для прийому всередину містить метадону гідрохлорид у концентрації 1 мг або 5 мг на 1 мл розчину.

Фармакодинаміка

1. Агоніст опіоїдних рецепторів:

   • Метадон є агоністом μ-опіоїдних рецепторів центральної нервової системи. Він зв’язується з цими рецепторами, викликаючи активацію опіоїдних сигнальних шляхів.
   • Активація μ-опіоїдних рецепторів призводить до зниження передачі больових сигналів по нервових волокнах і зниження сприйняття болю.

2. Пригнічення нейронального зворотного захоплення норадреналіну та серотоніну:

   • Метадон також може пригнічувати зворотне захоплення нейромедіаторів, таких як норадреналін і серотонін, у синаптичних щілинах.
   • Це призводить до збільшення концентрації цих нейромедіаторів у синаптичних щілинах і посилює їх дію, що може сприяти знеболюванню та покращенню настрою.

3. Пролонгована дія:

   • Метадон характеризується довготривалою дією, що робить його особливо корисним для підтримки пацієнтів із залежністю від опіоїдів у стабільному стані без появи серйозних симптомів відміни.

4. Менш інтенсивні побічні ефекти:

   • На відміну від деяких інших опіоїдних агоністів, метадон зазвичай має менш інтенсивні респіраторні та серцево-судинні побічні ефекти при застосуванні та правильному дозуванні.

5. Толерантність і залежність:

   • Як і інші опіоїдні агоністи, метадон може викликати фізичну та психологічну толерантність, а також залежність, особливо при тривалому та неналежному застосуванні.

Загальний механізм дії метадону полягає в його здатності активувати опіоїдні рецептори та змінювати функціонування нейронних систем, відповідальних за сприйняття болю та настрій.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : Метадон можна вводити перорально, внутрішньовенно, підшкірно або ректально. Після перорального прийому зазвичай всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, але процес всмоктування може бути повільним і неповним.
2. Розподіл : метадон має високий об’єм розподілу, що означає, що він швидко розподіляється в тканинах організму, включаючи центральну нервову систему та жирову тканину.
3. Метаболізм : Метадон метаболізується в печінці з утворенням активних і неактивних метаболітів. Основним метаболітом є метадону еддикарбоксилат (EDDP). Метаболізм метадону може відбуватися як за участю цитохрому Р450, так і без нього.
4. Екскреція : Метадон та його метаболіти виводяться переважно із сечею, хоча невеликі кількості також можуть виділятися через кишечник і з потом.
5. Період напіввиведення : період напіввиведення метадону з організму коливається від 15 до 60 годин. Це може залежати від багатьох факторів, включаючи дозування, частоту прийому, індивідуальні особливості пацієнта тощо.
6. Фармакокінетика в особливих випадках : у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок, а також у пацієнтів літнього віку фармакокінетика метадону може бути змінена, що потребує обережного призначення та моніторингу дози.

Спосіб застосування та дози

Дозування метадону може варіюватися залежно від індивідуальних потреб пацієнта, тяжкості болю або ступеня опіоїдної залежності. Ось загальні рекомендації щодо способу застосування та дозування:

1. Початкова доза для лікування хронічного болю:

   • Звичайна початкова доза становить 2,5-10 мг метадону кожні 8-12 годин. Це може відрізнятися в залежності від вираженості больового синдрому і реакції пацієнта на ліки.
   • Після початкового прийому дозу можна поступово збільшувати на 5-10 мг кожні 3-7 днів до досягнення оптимального ефекту знеболювання.

2. Дозування для підтримки пацієнтів з опіоїдною залежністю:

   • Для лікування опіоїдної залежності доза метадону може бути значно вищою.
   • Звичайна початкова доза становить від 20 до 30 мг метадону щодня.
   • Дозування може бути скориговано на основі індивідуальних потреб пацієнта, симптомів відміни та рекомендацій лікаря.
   • У більшості випадків пацієнти щодня приймають метадон у спеціалізованих центрах під наглядом лікаря.

3. Дотримання рекомендацій лікаря:

   • Дозування метадону слід підбирати індивідуально відповідно до потреб і реакції кожного окремого пацієнта.
   • Важливо дотримуватися рекомендацій лікаря і не перевищувати рекомендоване дозування, щоб уникнути побічних ефектів і розвитку толерантності або залежності.

4. Використовуйте з обережністю:

   • Метадон може викликати сонливість і пригнічення дихання, тому його слід застосовувати з обережністю, особливо при першому призначенні та коригуванні дозування.

5. Дотримання правильного режиму прийому:

   • Важливо приймати метадон за суворим графіком, щоб забезпечити стабільний рівень препарату в організмі та уникнути симптомів відміни або рецидивів болю.

Використання метадон під час вагітності

Вживання метадону під час вагітності може спричинити певні проблеми та ризики як для матері, так і для плоду.

Ось деякі міркування щодо використання метадону під час вагітності:

1. Вплив на плід : метадон може проникати крізь плацентарний бар’єр і впливати на розвиток плода. Застосування метадону під час вагітності може бути пов’язане з ризиком проблем із плодом, таких як передчасні пологи , низька вага при народженні та синдром відміни у новонародженого.
2. Ризик розвитку залежності у дитини: вживання метадону матір’ю під час вагітності може спричинити залежність у дитини. Новонароджені можуть народжуватися з синдромом відміни опіоїдів, що вимагає медичного втручання та лікування.
3. Необхідність медичного нагляду: жінки, які приймають метадон під час вагітності, повинні перебувати під ретельним медичним наглядом. Лікарі повинні ретельно оцінити ризики та переваги метадону та можуть прийняти рішення призначити його лише у разі крайньої необхідності.
4. Альтернативні методи лікування : у деяких випадках, коли це можливо, лікарі можуть рекомендувати альтернативні методи лікування для купірування симптомів болю або лікування опіоїдної залежності у вагітних жінок, щоб мінімізувати ризики для плода.

Загалом, застосування метадону під час вагітності слід ретельно контролювати та проводити під наглядом лікаря.

Протипоказання

1. Алергічна реакція: відома алергія на метадон або будь-який з його компонентів є протипоказанням.
2. Тяжкі респіраторні розлади: слід уникати застосування препарату при гострій або тяжкій дихальній недостатності, оскільки метадон може пригнічувати дихальний центр і погіршувати цей стан.
3. Застосування інгібіторів МАО. Метадон не рекомендується при одночасному застосуванні з інгібіторами моноаміноксидази (МАО), оскільки це може призвести до серйозних взаємодій і підвищення ризику побічних ефектів, включаючи гіпертонічний криз.
4. Вагітність: застосування метадону, особливо в першому триместрі вагітності, може бути протипоказане через потенційний ризик для плоду. Однак у деяких випадках показання до призначення можуть переважати ризики і рішення про застосування повинен приймати лікар, враховуючи індивідуальні особливості пацієнта.
5. Тяжка печінкова недостатність: при тяжкій печінковій недостатності метадон може накопичуватися в організмі та викликати токсичні ефекти; тому його використання може бути протипоказане або потребувати особливої ​​обережності та спостереження.
6. Тяжка ниркова недостатність : при тяжкій нирковій недостатності метадон може виводитися з організму повільніше, що може призвести до накопичення та токсичних ефектів.

Побічна дія метадон

1. Сонливість і втома : Метадон може викликати сонливість або втому у деяких людей, особливо на початку або зміні дозування.
2. Запор або розлади травлення : це поширений побічний ефект, який може виникнути у деяких пацієнтів, які приймають метадон.
3. Головний біль : деякі люди можуть відчувати головний біль під час прийому метадону.
4. Запаморочення або втрата рівноваги : ​​ці симптоми також можуть спостерігатися.
5. Зміни апетиту : деякі люди можуть відчувати втрату або підвищення апетиту під час прийому метадону.
6. Порушення сну : може виникнути безсоння або зміни якості сну.
7. Сухість у роті : деякі пацієнти можуть відчувати сухість у роті під час прийому метадону.
8. Втрата лібідо : у деяких людей може спостерігатися зниження статевого потягу.
9. Рідкісні, але серйозні побічні ефекти : включають алергічні реакції, проблеми з серцем, проблеми з диханням тощо.

Передозування

1. Пригнічення дихання. Одним із найнебезпечніших наслідків передозування метадоном є пригнічення дихання, яке може призвести до гіпоксії (нестачі кисню) та артеріальної гіпотензії (низького артеріального тиску). У важких випадках це може призвести до зупинки дихання та серця.
2. Зниження свідомості та кома : передозування метадону може спричинити сильну седацію, що призводить до втрати свідомості та навіть коми.
3. Міоз зіниць : це звуження зіниць, що є однією з характерних ознак передозування опіоїдами, включаючи метадон.
4. М’язова слабкість і атонія : пацієнти з передозуванням метадону можуть відчувати сильну м’язову слабкість і атонію (втрату м’язового тонусу), що може призвести до труднощів у підтримці вертикальної пози та руху.
5. Серцево-судинні розлади : це може включати тахікардію (прискорене серцебиття), аритмії (нерегулярний серцевий ритм) і артеріальну гіпотензію.
6. Судоми та тремтіння : у деяких пацієнтів можуть розвинутися судоми або тремтіння в результаті передозування метадону.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Центральні депресанти : застосування метадону з іншими центральними депресантами, такими як алкоголь, бензодіазепіни, барбітурати або снодійні засоби, може посилити депресивний ефект на центральну нервову систему, що може призвести до тяжкого пригнічення дихання та кровообігу.
2. Антианемічні препарати : застосування метадону разом із залізовмісними препаратами, такими як препарати Феруму, може зменшити всмоктування заліза в шлунково-кишковому тракті через зниження кислотності шлункового соку, що може призвести до зниження ефективності препаратів.
3. Протиепілептичні препарати : застосування метадону з протиепілептичними препаратами, такими як карбамазепін, фенітоїн або фенобарбітал, може прискорити метаболізм метадону в печінці та знизити його ефективність.
4. Антидепресанти та анксіолітики : застосування метадону з антидепресантами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або анксіолітиками, такими як бензодіазепіни, може посилити депресивний ефект на центральну нервову систему та призвести до підвищеного ризику пригнічення дихання.
5. Протигрибкові препарати : застосування метадону з протигрибковими препаратами, такими як кетоконазол або флуконазол, може змінити метаболізм метадону та збільшити його концентрацію в крові, що може посилити його дію та ризик передозування.

Умови зберігання

1. Температура зберігання : зазвичай метадон слід зберігати при контрольованій температурі від 15 °C до 30 °C (59 °F до 86 °F). Це означає, що його слід зберігати в прохолодному і сухому місці, захищеному від прямих сонячних променів і вологи.
2. Захист від світла : Метадон чутливий до світла, тому його слід зберігати в оригінальній упаковці або в темному контейнері, який захищає його від прямого впливу світла.
3. Захист дітей : Як і будь-які інші ліки, метадон слід зберігати в недоступному для дітей місці, щоб запобігти випадковому проковтування.
4. Особливі вимоги : У деяких випадках можуть існувати додаткові вимоги до зберігання залежно від форми метадону (наприклад, таблетки, розчин для ін’єкцій, сироп тощо). Важливо дотримуватися рекомендацій на упаковці або в інструкції по застосуванню.
5. Дотримання терміну придатності : слід контролювати термін придатності метадону та не використовувати препарат після його закінчення, оскільки це може призвести до погіршення стану та втрати ефективності.